16,580 matches
-
integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de sirolimus marcat radioactiv cu 14C la voluntari sănătoși , majoritatea radioactivității ( 91, 1 % ) a fost regăsită în fecale și numai o mică parte ( 2, 2 % ) a fost excretată în urină . Studiile clinice efectuate cu Rapamune nu au inclus un număr suficient de pacienți cu
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
necunoscut . Rapamune nu trebuie utilizat în timpul sarcinii , cu excepția cazurilor în care este absolut necesar . Trebuie utilizate măsuri eficiente de contracepție în cursul tratamentului cu Rapamune , precum și timp de 12 săptămâni după oprirea administrării Rapamune . 41 În urma administrării de sirolimus marcat radioactiv , s- a constatat excreția de radioactivitate în laptele șobolanilor aflați în perioada de lactație . Nu se cunoaște dacă sirolimusul este excretat în laptele uman . Datorită posibilității apariției de reacții adverse la sugari , alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului cu sirolimus
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de sirolimus marcat 47 radioactiv cu 14C la voluntari sănătoși , majoritatea radioactivității ( 91, 1 % ) a fost regăsită în fecale și numai o mică parte ( 2, 2 % ) a fost excretată în urină . Studiile clinice efectuate cu Rapamune nu au inclus un număr suficient de pacienți cu
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
anume dacă beneficiile potențiale justifică riscurile potențiale pentru făt . Deoarece MIRAPEXIN inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de MIRAPEXIN în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanță activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența datelor disponibile la om , MIRAPEXIN nu trebuie administrat în perioada alăptării . Totuși , dacă tratamentul este absolut necesar , se recomandă întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
anume dacă beneficiile potențiale justifică riscurile potențiale pentru făt . Deoarece MIRAPEXIN inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de MIRAPEXIN în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanță activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența datelor disponibile la om , MIRAPEXIN nu trebuie administrat în perioada alăptării . Totuși , dacă tratamentul este absolut necesar , se recomandă întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
anume dacă beneficiile potențiale justifică riscurile potențiale pentru făt . Deoarece MIRAPEXIN inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de MIRAPEXIN în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanță activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența datelor disponibile la om , MIRAPEXIN nu trebuie administrat în perioada alăptării . Totuși , dacă tratamentul este absolut necesar , se recomandă întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
anume dacă beneficiile potențiale justifică riscurile potențiale pentru făt . Deoarece MIRAPEXIN inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de MIRAPEXIN în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanța activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența datelor disponibile la om , MIRAPEXIN nu trebuie administrat în perioada alăptării . Totuși , dacă tratamentul este absolut necesar , se recomandă întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
anume dacă beneficiile potențiale justifică riscurile potențiale pentru făt . Deoarece MIRAPEXIN inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de MIRAPEXIN în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanță activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența datelor disponibile la om , MIRAPEXIN nu trebuie administrat în perioada alăptării . Totuși , dacă tratamentul este absolut necesar , se recomandă întreruperea alăptării . 54 4. 7 Efecte asupra capacității de a
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 97 % și se distribuie minim intraeritrocitar . Cinacalcetul este metabolizat prin intermediul mai multor enzime , predominant CYP3A4 și CYP1A2 ( contribuția lui CYP1A2 nu a fost caracterizată clinic ) . După administrarea unei doze de 75 mg marcată radioactiv la voluntari sănătoși , cinacalcetul a fost metabolizat rapid și extensiv prin oxidare urmată de conjugare . Excreția renală a metaboliților a fost calea principală de eliminare a radioactivității . Aproximativ 80 % din doză a fost regăsită în urină , iar 15 % în materiile
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 97 % și se distribuie minim intraeritrocitar . Cinacalcetul este metabolizat prin intermediul mai multor enzime , predominant CYP3A4 și CYP1A2 ( contribuția lui CYP1A2 nu a fost caracterizată clinic ) . După administrarea unei doze de 75 mg marcată radioactiv la voluntari sănătoși , cinacalcetul a fost metabolizat rapid și extensiv prin oxidare urmată de conjugare . Excreția renală a metaboliților a fost calea principală de eliminare a radioactivității . Aproximativ 80 % din doză a fost regăsită în urină , iar 15 % în materiile
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 97 % și se distribuie minim intraeritrocitar . Cinacalcetul este metabolizat prin intermediul mai multor enzime , predominant CYP3A4 și CYP1A2 ( contribuția lui CYP1A2 nu a fost caracterizată clinic ) . După administrarea unei doze de 75 mg marcată radioactiv la voluntari sănătoși , cinacalcetul a fost metabolizat rapid și extensiv prin oxidare urmată de conjugare . Excreția renală a metaboliților a fost calea principală de eliminare a radioactivității . Aproximativ 80 % din doză a fost regăsită în urină , iar 15 % în materiile
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]