3,417 matches
-
respectiv , 1, 50 µg . h/ ml ( 47 % ) . În cazul administrării în asociere cu lamivudina a fost observată o creștere modestă a Cmax ( 28 % ) a zidovudinei , însă expunerea globală ( ASC ) nu a fost modificată semnificativ . Zidovudina nu are nici un efect asupra farmacocineticii lamivudinei . S- a observat un efect al abacavirului asupra zidovudinei ( reducerea Cmax cu 20 % ) și a lamivudinei ( reducerea Cmax cu 35 % ) . În urma studiilor de administrare intravenoasă a abacavirului , lamivudinei și zidovudinei , volumul mediu aparent de distribuție este de 0, 8
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
a lamivudinei ( reducerea Cmax cu 35 % ) . În urma studiilor de administrare intravenoasă a abacavirului , lamivudinei și zidovudinei , volumul mediu aparent de distribuție este de 0, 8 l/ kg , 1, 3 l/ kg și , respectiv , 1, 6 l/ kg . Lamivudina prezintă o farmacocinetică liniară pentru intervalul dozelor terapeutice și se leagă puțin de albumină , proteina plasmatică majoră ( < 36 % legată de albumina serică în studiile in vitro ) . Legarea zidovudinei de proteinele plasmatice este între 34 % și 38 % . Studierea in vitro a legării de
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
date referitoare la utilizarea Trizivir la pacienții cu insuficiență hepatică . Date limitate obținute la pacienți cu ciroză sugerează faptul că , la pacienții cu afectare hepatică , poate să apară acumularea de zidovudină datorită scăderii glucuronidării . Abacavirul este metabolizat în principal hepatic . Farmacocinetica abacavirului a fost studiată la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară ( scor Child- Pugh 5- 6 ) care au primit o doză unică de 600 mg . Rezultatele au arătat că a existat o creștere medie de 1, 89 ori [ 1, 32 ; 2
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
ori [ 1, 22 ; 2, 04 ] a timpului de înjumătățire . Nu sunt posibile recomandări pentru reducerea dozei la pacienții cu afectare hepatică ușoară având în vedere variabilitatea mare a expunerii la abacavir la această categorie de pacienți . Nu a fost studiată farmacocinetica abacavirului la pacienți cu insuficiență hepatică moderată sau severă . Este de așteptat ca valorle concentrațiilor plasmatice de abacavir să fie variabile și crescute semnificativ la acești pacienți ( vezi pct . 4. 3 ) . Insuficiență renală : Timpul de înjumătățire al lamivudinei este între
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
și kg , indicând filtrarea glomerulară și secreția activă tubulară la nivel renal . Concentrațiile de zidovudină sunt crescute la pacienții cu stadii avansate de insuficiență renală . Abacavirul este metabolizat în principal pe cale hepatică și aproximativ 2 % este eliminat nemodificat în urină . Farmacocinetica abacavirului la pacienți cu boală renală în stadiu terminal este similară cu cea a pacienților cu funcție renală normală și , de aceea , la pacienții cu afectare renală nu este necesară reducerea dozelor . Deoarece poate fi necesară ajustarea dozelor de lamivudină
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
lamivudină și zidovudină pentru administrare la pacienții cu scădere a funcției renale ( clearance al creatininei ≤ 50 ml/ min ) . Este contraindicată administrarea Trizivir la pacienții cu boală renală în stadiu terminal ( vezi pct . 4. 3 ) . Vârstnici : Nu sunt disponibile date de farmacocinetică la pacienții cu vârste peste 65 de ani . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu sunt date disponibile referitoare la tratamentul cu combinația abacavir , lamivudină și zidovudină la animale . Nici abacavirul , nici lamivudina , nici zidovudina nu au avut efecte mutagene
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
0, 2 % ) testați cu ELISA și respectiv la 7 din 447 pacienți ( 1, 6 % ) testați cu ELISA și Biosensor Immunoassay . Comparativ cu pacienții care nu au dezvolatat anticorpi , nu s- a observat nici o legătură între prezența anticorpilor anti- panitumumab și farmacocinetică , eficacitate și siguranță . 7 Detectarea formării anticorpilor depinde de sensibilitatea și specificitatea testului . Incidența observată a reacției pozitive la prezența anticorpilor în cadrul unui test poate fi influențată de câțiva factori incluzând manipularea probelor , medicamente administrate concomitent și boli subiacente ; prin
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
efectul panitumumab în asociere cu chimioterapia asupra SFP la pacienții cu tumori KRAS de tip sălbatic . Studii care investighează acest efect sunt în curs de desfășurare . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Vectibix administrat ca monoterapie sau în asociere cu chimioterapia , prezintă farmacocinetică non - lineară . În urma unei administrări de panitumumab în doză unică , sub formă de perfuzie cu durată de 1 oră , aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) a crescut într- o manieră superioară celei proporționale cu doza , iar clearance- ul
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
mL/ kg și zi . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost de aproximativ 7, 5 zile ( între 3, 6 și 10, 9 zile ) . O analiză farmacocinetică a populației a fost realizată pentru studierea efectelor potențiale ale covariantelor selectate de farmacocinetică a panitumumab . Rezultatele au sugerat că vârsta , sexul , tipul tumorii , rasa , funcția hepatică , funcția renală , medicamentele chimioterapeutice și expresia RFCE în celulele tumorale nu a avut un impact aparent asupra farmacocineticii panitumumab . Nu au fost efectuate studii clinice pentru examinarea
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
realizată pentru studierea efectelor potențiale ale covariantelor selectate de farmacocinetică a panitumumab . Rezultatele au sugerat că vârsta , sexul , tipul tumorii , rasa , funcția hepatică , funcția renală , medicamentele chimioterapeutice și expresia RFCE în celulele tumorale nu a avut un impact aparent asupra farmacocineticii panitumumab . Nu au fost efectuate studii clinice pentru examinarea farmacineticii panitumumab la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică . Nu au fost observate diferențe legate de vârstă ale farmacocineticii panitumumab în studiile clinice efectuate la pacienți cu vârsta cuprinsă între 26
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
expresia RFCE în celulele tumorale nu a avut un impact aparent asupra farmacocineticii panitumumab . Nu au fost efectuate studii clinice pentru examinarea farmacineticii panitumumab la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică . Nu au fost observate diferențe legate de vârstă ale farmacocineticii panitumumab în studiile clinice efectuate la pacienți cu vârsta cuprinsă între 26 și 85 ani . 5. 3 Date preclinice de siguranță Reacțiile adverse observate la animale la concentrații de expunere similare cu cele clinice și cu posibilă importanță pentru utilizarea
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
al exactității dozajului , bazată pe greutatea corporală ( vezi Rezumatul caracteristicilor produsului pentru Telzir suspensie orală ) . Copii cu vârsta sub 6 ani : Nu se recomandă utilizarea Telzir cu ritonavir la copii cu vârsta sub 6 ani , datorită datelor insuficiente disponibile privind farmacocinetica , siguranța și răspunsul antiviral ( vezi pct . 5. 2 ) . Vâstnici ( cu vârsta peste 65 ani ) Nu a fost studiată farmacocinetica fosamprenavirului la această categorie de pacienți ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu este considerată necesară ajustarea dozei inițiale la pacienții cu insuficiență
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
6 ani : Nu se recomandă utilizarea Telzir cu ritonavir la copii cu vârsta sub 6 ani , datorită datelor insuficiente disponibile privind farmacocinetica , siguranța și răspunsul antiviral ( vezi pct . 5. 2 ) . Vâstnici ( cu vârsta peste 65 ani ) Nu a fost studiată farmacocinetica fosamprenavirului la această categorie de pacienți ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu este considerată necesară ajustarea dozei inițiale la pacienții cu insuficiență renală ( vezi pct . 5. 2 ) . Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară ( scor Child- Pugh : 5- 6 ) doza recomandată este
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2C9 și glucuronozil transferaza . În plus , atât amprenavirul , metabolitul activ al fosamprenavirului , cât și ritonavirul sunt metabolizați în principal la nivelul ficatului prin intermediul CYP3A4 . De aceea , medicamentele care utilizează aceeași cale metabolică sau influențează activitatea CYP3A4 pot modifica farmacocinetica amprenavirului și ritonavirului . În mod similar , administrarea fosamprenavirului și ritonavirului pot modifica farmacocinetica altor medicamente care utilizează această cale metabolică . Au fost efectuate studii de interacțiune numai la adulți . • Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fosamprenavirului , cât și ritonavirul sunt metabolizați în principal la nivelul ficatului prin intermediul CYP3A4 . De aceea , medicamentele care utilizează aceeași cale metabolică sau influențează activitatea CYP3A4 pot modifica farmacocinetica amprenavirului și ritonavirului . În mod similar , administrarea fosamprenavirului și ritonavirului pot modifica farmacocinetica altor medicamente care utilizează această cale metabolică . Au fost efectuate studii de interacțiune numai la adulți . • Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conțin substanțe active
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
să aibă o influență semnificativă asupra faracocineticii INRT , nu este de așteptat ca administrarea de fosamprenavir cu ritonavir concomitent cu aceste medicamente să modifice semnificativ expunerea la aceste substanțe active . Didanozină comprimate masticabile : nu s- a efectuat nici un studiu de farmacocinetică cu fosamprenavir administrat în asociere cu didanozina . O interacțiune semnificativă clinic ca urmare a creșterii pH- ului gastric datorită componentei antiacide a didanozinei este improbabilă și nu se consideră necesară spațierea sau ajustarea dozelor în cazul administrării concomitente de fosamprenavir
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de 39, 6 ( 34, 5 - 45, 3 ) h* μg/ ml . Administrarea comprimatelor de fosamprenavir după masă ( conținutul standard în grăsimi a unui prânz bogat în grăsimi : 967 kcal , 67 grame lipide , 33 grame proteine , 58 grame hidrocarbonați ) nu a modificat farmacocinetica amprenavirului plasmatic ( Cmax , tmax sau ASC0- ∞ ) comparativ cu administrarea acestei forme farmaceutice à jeun . Volumul aparent de distribuție al amprenavirului după administrarea de Telzir este de aproximativ 430 l ( 6 l/ kg la o greutate de 70 kg ) , sugerând un
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți Într- un studiu clinic privind farmacocinetica fosamprenavirului la copii și adolescenți , la opt pacienți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani li s- a administrat doza uzuală pentru adulți , de comprimate de 700 mg fosamprenavir , administrat de două ori pe zi ( cu 100 mg ritonavir
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
Cmax și Cmin , comparativ cu istoricul rezultatelor obținute la populația adultă tratată cu fosamprenavir / ritonavir , 700 / 100 mg , administrate de două ori pe zi . APV20002 este un studiu deschis , de fază II , cu durata de 48 săptămâni , desemnat să evalueze farmacocinetica , siguranța , tolerabilitatea și activitatea antivirală a fosamprenavirului cu , sau fără ritonavir , la copii cu vârsta cuprinsă între 4 săptămâni și sub 2 ani . Comparativ cu istoricul rezultatelor obținute la populația adultă ce a primit un regim cu administrare de două
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
a fost cu 29 % mai mică , la copii . Nu se poate face nici o recomandare de doză pentru copiii foarte mici ( cu vârsta sub 2 ani ) și Telzir cu ritonavir nu sunt recomandate acestei categorii de pacienți ( vezi pct . 4. 2 ) . Farmacocinetica fosamprenavirului în asociere cu ritonavir nu a fost studiată la pacienți cu vârsta peste 65 ani . Pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiați în mod special . Mai puțin de 1 % din doza terapeutică de amprenavir se elimină nemodificată în
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de asemenea neglijabil ; prin urmare impactul afectării renale asupra eliminării de amprenavir și ritonavir ar trebui să fie minim . 21 Insuficiență hepatică La om , fosamprenavirul este transformat în amprenavir . Principala cale de eliminare a amprenavirului și ritonavirului este metabolizarea hepatică . Farmacocinetica amprenavirului în plasmă a fost evaluată într- un studiu cu doză repetată de 14 zile la subiecți adulți infectați cu HIV- 1 cu insuficiență hepatică ușoară , moderată sau severă cărora li s- a administrat fosamprenavir cu ritonavir , comparativ cu subiecții
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
greutatea corporală . Nu se pot face recomandări de dozaj la copii cântărind sub 25 kilograme . Copii cu vârsta sub 6 ani : Nu se recomandă utilizarea Telzir cu ritonavir la copii cu vârsta sub 6 ani , datorită datelor insuficiente disponibile privind farmacocinetica , siguranța și răspunsul antiviral ( vezi pct . 5. 2 ) . 26 Recomandări de dozaj pentru Telzir asociat cu ritonavir Doză Telzir ( DE DOUĂ ORI PE ZI ) Doză ritonavir ( DE DOUĂ ORI PE ZI ) Adulți ( > 18 ani ) Comprimate filmate sau suspensie orală
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
cu alimente 25- 32 kg Suspensie orală 18 mg/ kg ( 0, 36 ml/ kg ) 3 mg/ kg Suspensia orală trebuie administrată cu alimente < 6 ani < 25 kg Vâstnici ( cu vârsta peste 65 de ani ) Nu a fost studiată farmacocinetica fosamprenavirului la această categorie de pacienți ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu este considerată necesară ajustarea dozei inițiale la pacienții cu insuficiență renală ( vezi pct . 5. 2 ) . Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară ( scor Child- Pugh : 5- 6 ) doza recomandată este
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2C9 și glucuronozil transferaza . În plus , atât amprenavirul , metabolitul activ al fosamprenavirului , cât și ritonavirul sunt metabolizați în principal la nivelul ficatului prin intermediul CYP3A4 . De aceea , medicamentele care utilizează aceeași cale metabolică sau influențează activitatea CYP3A4 pot modifica farmacocinetica amprenavirului și ritonavirului . În mod similar , administrarea fosamprenavirului și ritonavirului pot modifica farmacocinetica altor medicamente care utilizează această cale metabolică . Au fost efectuate studii de interacțiune numai la adulți . • Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fosamprenavirului , cât și ritonavirul sunt metabolizați în principal la nivelul ficatului prin intermediul CYP3A4 . De aceea , medicamentele care utilizează aceeași cale metabolică sau influențează activitatea CYP3A4 pot modifica farmacocinetica amprenavirului și ritonavirului . În mod similar , administrarea fosamprenavirului și ritonavirului pot modifica farmacocinetica altor medicamente care utilizează această cale metabolică . Au fost efectuate studii de interacțiune numai la adulți . • Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conțin substanțe active
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]