2,473 matches
-
În general , nu au fost observate interacțiuni semnificative clinic legate de deplasarea de pe proteinele AAG de către medicamente care se leagă în principal de acestea . De aceea , apariția de interacțiuni cu amprenavirul prin deplasarea de pe proteinele plasmatice este foarte puțin probabilă . Metabolizare : amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 3 % fiind eliminat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare o constituie enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Amprenavirul reprezintă substrat al CYP3A4 și inhibă CYP3A4 . Din această cauză , medicamentele
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
principal de acestea . De aceea , apariția de interacțiuni cu amprenavirul prin deplasarea de pe proteinele plasmatice este foarte puțin probabilă . Metabolizare : amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 3 % fiind eliminat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare o constituie enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Amprenavirul reprezintă substrat al CYP3A4 și inhibă CYP3A4 . Din această cauză , medicamentele care sunt inductori , inhibitori sau substraturi ale CYP3A4 trebuie utilizate cu precauție în cazul administrării simultane cu Agenerase ( vezi pct . 4
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
este între 7, 1 și 10, 6 ore . După administrarea pe cale orală de doze multiple de amprenavir ( 1200 mg de două ori pe zi ) , nu există acumulare de substanță activă semnificativă clinic . Calea principală de eliminare a amprenavirului este prin metabolizare hepatică , mai puțin de 3 % fiind eliminat nemodificat în urină . Metaboliții și amprenavirul nemodificat din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii : farmacocinetica amprenavirului la copii ( cu vârsta ≥ 4 ani ) este
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
medicul dumneavoastră poate să recomande efectuarea de teste sanguine suplimentare pentru a reduce la minim orice potențială problemă legată de siguranță . Datorită conținutului în propilenglicol al soluției orale de Agenerase , nu trebuie să luați disulfiram sau alte medicamente care scad metabolizarea alcoolului ( de exemplu metronidazol ) sau preparate care conțin alcool ( de exemplu ritonavir soluție orală ) sau propilenglicol suplimentar ( vezi Nu luați Agenerase ) . 105 concomitentă de anticoncepționale orale și Agenerase poate conduce la o scădere a efectului terapeutic al Agenerase . Utilizarea Agenerase
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro arată că acetatul de caspofungină nu este inhibitor al nici unei enzime a sistemului citocrom P450 ( CYP ) . În studiile clinice , caspofungina nu a indus metabolizarea altor substanțe prin intermediul CYP3A4 . Caspofungina nu este substrat pentru glicoproteina P și este un substrat slab pentru enzimele citocromului P450 . În studii clinice și de farmacologie , s- a demonstrat , însă , interacțiunea caspofunginei cu alte medicamente ( vezi mai jos ) . În două
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
parte din caspofungina preluată de țesuturi se reîntoarce ulterior în plasmă ca substanță nemodificată . De aceea eliminarea se produce în absența unui echilibru al distribuției , iar în prezent estimarea reală a volumului de distribuție al caspofunginei este imposibil de obținut . Metabolizare Caspofungina este supusă unei degradări spontane la un compus cu inel deschis . Metabolizarea ulterioară implică hidroliza peptidelor și N- acetilare . Două produse intermediare , care se formează în timpul degradării caspofunginei către acest compus cu inel deschis , formează legături covalente cu proteinele
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
nemodificată . De aceea eliminarea se produce în absența unui echilibru al distribuției , iar în prezent estimarea reală a volumului de distribuție al caspofunginei este imposibil de obținut . Metabolizare Caspofungina este supusă unei degradări spontane la un compus cu inel deschis . Metabolizarea ulterioară implică hidroliza peptidelor și N- acetilare . Două produse intermediare , care se formează în timpul degradării caspofunginei către acest compus cu inel deschis , formează legături covalente cu proteinele plasmatice rezultând o legătură ireversibilă de nivel scăzut cu proteinele plasmatice . Caspofungina nu
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
ireversibilă de nivel scăzut cu proteinele plasmatice . Caspofungina nu este un inhibitor al enzimelor citocromului P450 : 1A2 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 sau 3A4 după cum au demonstrat studiile in vitro . În studiile clinice , caspofungina nu a indus și nu a inhibat metabolizarea altor medicamente prin intermediul CYP3A4 . Caspofungina nu este substrat pentru P- glicoproteină și este un substrat slab pentru enzimele citocromului P450 . Eliminare și excreție Eliminarea caspofunginei din plasmă este lentă , cu un clearance de 10- 12 ml/ min . Concentrațiile plasmatice ale
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro arată că acetatul de caspofungină nu este inhibitor al nici unei enzime a sistemului citocrom P450 ( CYP ) . În studiile clinice , caspofungina nu a indus metabolizarea altor substanțe prin intermediul CYP3A4 . Caspofungina nu este substrat pentru glicoproteina P și este un substrat slab pentru enzimele citocromului P450 . În studii clinice și de farmacologie , s- a demonstrat , însă , interacțiunea caspofunginei cu alte medicamente ( vezi mai jos ) . În două
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
din caspofungina preluată de țesuturi se reîntoarce ulterior în plasmă ca substanță nemodificată . De aceea eliminarea se produce în absența unui echilibru al distribuției , iar în prezent estimarea reală a volumului de distribuție al caspofunginei este imposibil de obținut . 25 Metabolizare Caspofungina este supusă unei degradări spontane la un compus cu inel deschis . Metabolizarea ulterioară implică hidroliza peptidelor și N- acetilare . Două produse intermediare , care se formează în timpul degradării caspofunginei către acest compus cu inel deschis , formează legături covalente cu proteinele
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
De aceea eliminarea se produce în absența unui echilibru al distribuției , iar în prezent estimarea reală a volumului de distribuție al caspofunginei este imposibil de obținut . 25 Metabolizare Caspofungina este supusă unei degradări spontane la un compus cu inel deschis . Metabolizarea ulterioară implică hidroliza peptidelor și N- acetilare . Două produse intermediare , care se formează în timpul degradării caspofunginei către acest compus cu inel deschis , formează legături covalente cu proteinele plasmatice rezultând o legătură ireversibilă de nivel scăzut cu proteinele plasmatice . Caspofungina nu
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
ireversibilă de nivel scăzut cu proteinele plasmatice . Caspofungina nu este un inhibitor al enzimelor citocromului P450 : 1A2 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 sau 3A4 după cum au demonstrat studiile in vitro . În studiile clinice , caspofungina nu a indus și nu a inhibat metabolizarea altor medicamente prin intermediul CYP3A4 . Caspofungina nu este substrat pentru P- glicoproteină și este un substrat slab pentru enzimele citocromului P450 . Eliminare și excreție Eliminarea caspofunginei din plasmă este lentă , cu un clearance de 10- 12 ml/ min . Concentrațiile plasmatice ale
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
al transportorului cationic renal ) nu a avut efect asupra farmacocineticii maravirocului . De asemenea , administrarea concomitentă a CELSENTRI cu lamivudină/ zidovudină nu a demonstrat un efect al maraviroc asupra farmacocineticii lamivudinei ( eliminată în principal renal ) sau zidovudinei ( clearance renal și fără metabolizare la nivel P450 ) . Tabelul 2 . Interacțiuni cu alte medicamente și recomandări de dozare Medicamentul conform clasei terapeutice ( doza de CELSENTRI utilizată în studiu ) MEDICAMENTE ANTIINFECȚIOASE Medicamente antiretrovirale INRT Efectul asupra concentrațiilor de medicament Raportul mediei geometrice ( intervalul ) dacă nu este
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
sau fără alimente ( vezi pct . 4. 2 ) . Distribuție : la om maraviroc se leagă de proteinele plasmatice ( aproximativ 76 % ) , și are o afinitate moderată pentru albumină și alfa- 1 glicoproteină acidă . Volumul de distribuție al maraviroc este de aproximativ 194 L . Metabolizare : datele obținute din studiile clinice și din studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani și sisteme enzimatice au demonstrat că maraviroc este metabolizat în principal de către citocromul P450 la metaboliți care sunt esențial inactivi împotriva virusului HIV- 1 . Studiile in
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
microzomi hepatici umani și sisteme enzimatice au demonstrat că maraviroc este metabolizat în principal de către citocromul P450 la metaboliți care sunt esențial inactivi împotriva virusului HIV- 1 . Studiile in vitro indică faptul că izoenzima CYP3A4 este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea maraviroc . Studiile in vitro indică de asmenea că enzimele polimorfice CYP2C9 , CYP2D6 și CYP2C19 nu au o contribuție semnificativă la metabolizarea maraviroc . În urma administrării pe cale orală a unei doze unice de 300 mg , maraviroc a fost principalul component aflat în
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
esențial inactivi împotriva virusului HIV- 1 . Studiile in vitro indică faptul că izoenzima CYP3A4 este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea maraviroc . Studiile in vitro indică de asmenea că enzimele polimorfice CYP2C9 , CYP2D6 și CYP2C19 nu au o contribuție semnificativă la metabolizarea maraviroc . În urma administrării pe cale orală a unei doze unice de 300 mg , maraviroc a fost principalul component aflat în circulație ( aproximativ 42 % din radioactivitate ) . Cel mai important metabolit aflat în circulație la om este o amină secundară ( aproximativ 22 % radioactivitate
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
al transportorului cationic renal ) nu a avut efect asupra farmacocineticii maravirocului . De asemenea , administrarea concomitentă a CELSENTRI cu lamivudină/ zidovudină nu a demonstrat un efect al maraviroc asupra farmacocineticii lamivudinei ( eliminată în principal renal ) sau zidovudinei ( clearance renal și fără metabolizare la nivel P450 ) . Tabelul 2 . Efectul asupra concentrațiilor de medicament Raportul mediei geometrice ( intervalul ) dacă nu este stabilit altfel Lamivudină 150 mg de două ori pe zi ( maraviroc 300 mg de două ori pe zi ) Lamivudină ASC12 : ↔ 1. 13 ( 0
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
sau fără alimente ( vezi pct . 4. 2 ) . Distribuție : la om maraviroc se leagă de proteinele plasmatice ( aproximativ 76 % ) , și are o afinitate moderată pentru albumină și alfa- 1 glicoproteină acidă . Volumul de distribuție al maraviroc este de aproximativ 194 L . Metabolizare : datele obținute din studiile clinice și din studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani și sisteme enzimatice au demonstrat că maraviroc este metabolizat în principal de către citocromul P450 la metaboliți care sunt esențial inactivi împotriva virusului HIV- 1 . Studiile in
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
microzomi hepatici umani și sisteme enzimatice au demonstrat că maraviroc este metabolizat în principal de către citocromul P450 la metaboliți care sunt esențial inactivi împotriva virusului HIV- 1 . Studiile in vitro indică faptul că izoenzima CYP3A4 este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea maraviroc . Studiile in vitro indică de asmenea că enzimele polimorfice CYP2C9 , CYP2D6 și CYP2C19 nu au o contribuție semnificativă la metabolizarea maraviroc . În urma administrării pe cale orală a unei doze unice de 300 mg , maraviroc a fost principalul component aflat în
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
esențial inactivi împotriva virusului HIV- 1 . Studiile in vitro indică faptul că izoenzima CYP3A4 este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea maraviroc . Studiile in vitro indică de asmenea că enzimele polimorfice CYP2C9 , CYP2D6 și CYP2C19 nu au o contribuție semnificativă la metabolizarea maraviroc . În urma administrării pe cale orală a unei doze unice de 300 mg , maraviroc a fost principalul component aflat în circulație ( aproximativ 42 % din radioactivitate ) . Cel mai important metabolit aflat în circulație la om este o amină secundară ( aproximativ 22 % radioactivitate
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
nucleozide , dar pot afecta eficacitatea la pacienții care nu răspund la lamivudină ( vezi pct . 4. 2 ) . 13 Distribuția : volumul de distribuție estimat pentru entecavir depășește apa totală din organism . In vitro , legarea de proteinele serice umane este de aproximativ 13 % . Metabolizarea : entecavirul nu este substrat , inhibitor sau inductor al izoenzimelor citocromului CYP450 . După administrarea de entecavir marcat cu 14C , nu s- au observat metaboliți obținuți prin oxidare sau acetilare , ci s- au observat numai cantități foarte mici de metaboliți obținuți în
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
nucleozide , dar pot afecta eficacitatea la pacienții care nu răspund la lamivudină ( vezi pct . 4. 2 ) . 29 Distribuția : volumul de distribuție estimat pentru entecavir depășește apa totală din organism . In vitro , legarea de proteinele serice umane este de aproximativ 13 % . Metabolizarea : entecavirul nu este substrat , inhibitor sau inductor al izoenzimelor citocromului CYP450 . După administrarea de entecavir marcat cu 14C , nu s- au observat metaboliți obținuți prin oxidare sau acetilare , ci s- au observat numai cantități foarte mici de metaboliți obținuți în
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
nucleozide , dar pot afecta eficacitatea la pacienții care nu răspund la lamivudină ( vezi pct . 4. 2 ) . 46 Distribuția : volumul de distribuție estimat pentru entecavir depășește apa totală din organism . In vitro , legarea de proteinele serice umane este de aproximativ 13 % . Metabolizarea : entecavirul nu este substrat , inhibitor sau inductor al izoenzimelor citocromului CYP450 . După administrarea de entecavir marcat cu 14C , nu s- au observat metaboliți obținuți prin oxidare sau acetilare , ci s- au observat numai cantități foarte mici de metaboliți obținuți în
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
cu Betaferon sunt puține și neconcludente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile . Efectul administrării o dată la două zile a 250 micrograme ( 8, 0 milioane UI ) de Betaferon asupra metabolizării medicamentelor la pacienții cu scleroză multiplă este necunoscut . Tratamentul recurențelor cu corticosteroizi sau ACTH pentru perioade de până la 28 de zile a fost bine tolerat la pacienții la care s- a administrat Betaferon . Din cauza lipsei de experiență clinică la pacienții
Ro_134 () [Corola-website/Science/290894_a_292223]
-
cu Betaferon sunt puține și neconcludente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile . Efectul administrării o dată la două zile a 250 micrograme ( 8, 0 milioane UI ) de Betaferon asupra metabolizării medicamentelor la pacienții cu scleroză multiplă este necunoscut . Tratamentul recurențelor cu corticosteroizi sau ACTH pentru perioade de până la 28 de zile a fost bine tolerat la pacienții la care s- a administrat Betaferon . Din cauza lipsei de experiență clinică la pacienții
Ro_134 () [Corola-website/Science/290894_a_292223]