3,417 matches
-
să aibă o influență semnificativă asupra faracocineticii INRT , nu este de așteptat ca administrarea de fosamprenavir cu ritonavir concomitent cu aceste medicamente să modifice semnificativ expunerea la aceste substanțe active . Didanozină comprimate masticabile : nu s- a efectuat nici un studiu de farmacocinetică cu fosamprenavir administrat în asociere cu didanozina . O interacțiune semnificativă clinic ca urmare a creșterii pH- ului gastric datorită componentei antiacide a didanozinei este improbabilă și nu se consideră necesară spațierea sau ajustarea dozelor în cazul administrării concomitente de fosamprenavir
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți Într- un studiu clinic privind farmacocinetica fosamprenavirului la copii și adolescenți , la opt pacienți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani li s- a administrat doza uzuală pentru adulți , de comprimate de 700 mg fosamprenavir , administrat de două ori pe zi ( cu 100 mg ritonavir
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
Cmax și Cmin , comparativ cu istoricul rezultatelor obținute la populația adultă tratată cu fosamprenavir / ritonavir , 700 / 100 mg , administrate de două ori pe zi . APV20002 este un studiu deschis , de fază II , cu durata de 48 săptămâni , desemnat să evalueze farmacocinetica , siguranța , tolerabilitatea și activitatea antivirală a fosamprenavirului cu , sau fără ritonavir , la copii cu vârsta cuprinsă între 4 săptămâni și sub 2 ani . Comparativ cu istoricul rezultatelor obținute la populația adultă ce a primit un regim cu administrare de două
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
a fost cu 29 % mai mică , la copii . Nu se poate face nici o recomandare de doză pentru copiii foarte mici ( cu vârsta sub 2 ani ) și Telzir cu ritonavir nu sunt recomandate acestei categorii de pacienți ( vezi pct . 4. 2 ) . Farmacocinetica fosamprenavirului în asociere cu ritonavir nu a fost studiată la pacienți cu vârsta peste 65 ani . Pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiați în mod special . Mai puțin de 1 % din doza terapeutică de amprenavir se elimină nemodificată în
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
este de asemenea neglijabil ; prin urmare impactul afectării renale asupra eliminării de amprenavir și ritonavir ar trebui să fie minim . Insuficiență hepatică La om , fosamprenavirul este transformat în amprenavir . Principala cale de eliminare a amprenavirului și ritonavirului este metabolizarea hepatică . Farmacocinetica amprenavirului în plasmă a fost evaluată într- un studiu cu doză repetată de 14 zile la subiecți adulți infectați cu HIV- 1 cu insuficiență hepatică ușoară , moderată sau severă , cărora li s- a administrat fosamprenavir cu ritonavir , comparativ cu subiecții
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporin : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doz oral unic de 600 mg ciclosporin a crescut ASC i Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modific ri ale farmacocineticii sitagliptin nu au
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doz oral unic de 600 mg ciclosporin a crescut ASC i Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modific ri ale farmacocineticii sitagliptin nu au fost considerate clinic semnificative . Clearance- ul renal al sitagliptin nu s- a modificat în mod semnificativ . A adar , nu sunt de a teptat interac iuni semnificative cu al i inhibitori ai glicoproteinei p . Studiile in vitro au
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficien a renal sever sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicin ) s altereze farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu insuficien renal sever sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficien a renal nu au fost evaluate în studii clinice . Studiile in vitro privind transportul au ar țâț c sitagliptin este un substrat al
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
clinic semnificative este considerat a fi mic . Administrarea concomitent de inhibitori OAT3 nu a fost evaluat în vivo . Datele sugereaz c in vitro , sitagliptin nu inhib , nici nu induce izoenzimele CYP450 . În studii clinice , sitagliptin nu a influen at semnificativ farmacocinetica metforminului , gliburidei , simvastatinei , rosiglitazonei , warfarinei sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi în vivo ale unei capacit i reduse de interac iune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 i transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
i Parametrii farmacocinetici ai sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 sunt , în general , similari celor înregistra i la subiec îi s n to i . Insuficien renal A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50 mg ) la pacien i cu diverse grade de insuficien renal cronic , comparativ cu subiec i normali s n to i - lot de control . Studiul a inclus pacien i cu insuficien renal , clasificat pe baza
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
TESAVEL . Nu exist experien clinic la pacien îi cu insuficien hepatic sever ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptin se elimin în principal renal , nu este de a teptat că insuficien a hepatic sever s influen eze farmacocinetica sitagliptin . Vârstnici Nu este necesar ajustarea dozei în func ie de vârst . O analiz farmacocinetic populă ional a datelor provenite din studii de faz I i ÎI a indicat faptul c vârstă nu a avut un impact clinic semnificativ asupra
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
sitagliptin . Vârstnici Nu este necesar ajustarea dozei în func ie de vârst . O analiz farmacocinetic populă ional a datelor provenite din studii de faz I i ÎI a indicat faptul c vârstă nu a avut un impact clinic semnificativ asupra farmacocineticii sitagliptin . Subiec îi vârstnici ( 65- 80 ani ) au prezentat concentra îi plasmatice de sitagliptin cu aproximativ 19 % mai mari , comparativ cu subiec îi mai tineri . Copii i adolescen i Nu au fost efectuate studii cu TESAVEL la copii i adolescen
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
studii cu TESAVEL la copii i adolescen i . Alte caracteristici ale pacien ilor Nu este necesar ajustarea dozei în func ie de sex , râs sau indice de mas corporal ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact clinic semnificativ asupra farmacocineticii sitagliptin , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de faz I i a unei analize farmacocinetice populă ionale a datelor provenite din studii de faz I i ÎI . 11 5. 3 Date preclinice de siguran La
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporin : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doz oral unic de 600 mg ciclosporin a crescut ASC i Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modific ri ale farmacocineticii sitagliptin nu au
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doz oral unic de 600 mg ciclosporin a crescut ASC i Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modific ri ale farmacocineticii sitagliptin nu au fost considerate clinic semnificative . Clearance- ul renal al sitagliptin nu s- a modificat în mod semnificativ . A adar , nu sunt de a teptat interac iuni semnificative cu al i inhibitori ai glicoproteinei p . Studiile in vitro au
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficien a renal sever sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicin ) s altereze farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu insuficien renal sever sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficien a renal nu au fost evaluate în studii clinice . Studiile in vitro privind transportul au ar țâț c sitagliptin este un substrat al
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
clinic semnificative este considerat a fi mic . Administrarea concomitent de inhibitori OAT3 nu a fost evaluat în vivo . Datele sugereaz c in vitro , sitagliptin nu inhib , nici nu induce izoenzimele CYP450 . În studii clinice , sitagliptin nu a influen at semnificativ farmacocinetica metforminului , gliburidei , simvastatinei , rosiglitazonei , warfarinei sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi în vivo ale unei capacit i reduse de interac iune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 i transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
i Parametrii farmacocinetici ai sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 sunt , în general , similari celor înregistra i la subiec îi s n to i . Insuficien renal A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50 mg ) la pacien i cu diverse grade de insuficien renal cronic , comparativ cu subiec i normali s n to i - lot de control . Studiul a inclus pacien i cu insuficien renal , clasificat pe baza
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
TESAVEL . Nu exist experien clinic la pacien îi cu insuficien hepatic sever ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptin se elimin în principal renal , nu este de a teptat că insuficien a hepatic sever s influen eze farmacocinetica sitagliptin . Vârstnici Nu este necesar ajustarea dozei în func ie de vârst . O analiz farmacocinetic populă ional a datelor provenite din studii de faz I i ÎI a indicat faptul c vârstă nu a avut un impact clinic semnificativ asupra
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
sitagliptin . Vârstnici Nu este necesar ajustarea dozei în func ie de vârst . O analiz farmacocinetic populă ional a datelor provenite din studii de faz I i ÎI a indicat faptul c vârstă nu a avut un impact clinic semnificativ asupra farmacocineticii sitagliptin . Subiec îi vârstnici ( 65- 80 ani ) au prezentat concentra îi plasmatice de sitagliptin cu aproximativ 19 % mai mari , comparativ cu subiec îi mai tineri . Copii i adolescen i Nu au fost efectuate studii cu TESAVEL la copii i adolescen
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
studii cu TESAVEL la copii i adolescen i . Alte caracteristici ale pacien ilor Nu este necesar ajustarea dozei în func ie de sex , râs sau indice de mas corporal ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact clinic semnificativ asupra farmacocineticii sitagliptin , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de faz I i a unei analize farmacocinetice populă ionale a datelor provenite din studii de faz I i ÎI . 23 5. 3 Date preclinice de siguran La
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporin : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doz oral unic de 600 mg ciclosporin a crescut ASC i Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modific ri ale farmacocineticii sitagliptin nu au
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doz oral unic de 600 mg ciclosporin a crescut ASC i Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modific ri ale farmacocineticii sitagliptin nu au fost considerate clinic semnificative . Clearance- ul renal al sitagliptin nu s- a modificat în mod semnificativ . A adar , nu sunt de a teptat interac iuni semnificative cu al i inhibitori ai glicoproteinei p . Studiile in vitro au
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficien a renal sever sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicin ) s altereze farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu insuficien renal sever sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficien a renal nu au fost evaluate în studii clinice . Studiile in vitro privind transportul au ar țâț c sitagliptin este un substrat al
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
clinic semnificative este considerat a fi mic . Administrarea concomitent de inhibitori OAT3 nu a fost evaluat în vivo . Datele sugereaz c in vitro , sitagliptin nu inhib , nici nu induce izoenzimele CYP450 . În studii clinice , sitagliptin nu a influen at semnificativ farmacocinetica metforminului , gliburidei , simvastatinei , rosiglitazonei , warfarinei sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi în vivo ale unei capacit i reduse de interac iune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 i transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]