2,473 matches
-
aproximativ 14 litri . Rosiglitazona se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( aproximativ 99, 8 % ) ; legarea nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
eritrocitelor . Concentrația sanguină maximă este mai mică decât concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același moment . Eritrocitele reprezintă , cel mai probabil , un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu aparent de distribuție , Vd , este cuprins între 63 - 276 l . Metabolizare Metformina este excretată în urină sub formă nemodificată . La om , nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând faptul că metformina este eliminată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
5 - 1 oră ) și un volum de distribuție de 30- 50 l , care este similar cu volumul total de fluid al corpului . La om , anidulafungin se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice . Biotransformare Nu s- a studiat metabolizarea hepatică a anidulafunginului . Anidulafungin nu este un substrat , inductor sau inhibitor , relevant clinic al izoenzimelor citocromului P450 . Este improbabil ca anidulafungin să aibă efecte relevante clinic asupra metabolizării medicamentelor de către izoenzimele citocromului P450 . La temperaturi și pH fiziologice , anidulafungin este
Ro_278 () [Corola-website/Science/291037_a_292366]
-
proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice . Biotransformare Nu s- a studiat metabolizarea hepatică a anidulafunginului . Anidulafungin nu este un substrat , inductor sau inhibitor , relevant clinic al izoenzimelor citocromului P450 . Este improbabil ca anidulafungin să aibă efecte relevante clinic asupra metabolizării medicamentelor de către izoenzimele citocromului P450 . La temperaturi și pH fiziologice , anidulafungin este transformat chimic lent la o peptidă cu inel deschis , care nu are activitate antifungică . In vitro , timpul de înjumătățire prin transformare al anidulafungin în condiții fiziologice este de
Ro_278 () [Corola-website/Science/291037_a_292366]
-
clinică prelungită . Trebuie manifestată precauție la reluarea administrării de Elaprase pacienților care au prezentat reacții anafilactice . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuate studii oficiale privind interacțiunea Elaprase cu alte medicamente . Din cauza metabolizării sale în lizozomii celulari , nu se așteaptă ca idursulfase să producă reacții încrucișate cu citocromul P450 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu se recomandă utilizarea de lafemei aflate în perioada fertilă . Nu s- au efectuat studii privind funcției de reproducere
Ro_290 () [Corola-website/Science/291049_a_292378]
-
care aceasta a fost decelabilă cantitativ a variat între 0, 30 și 0, 49 ng/ ml . La om , biodisponibilitatea emedastinei după administrare orală este de aproximativ 50 % , iar concentrațiile plasmatice maxime au fost atinse în una- două ore după administrare . Metabolizare Emedastina este metabolizată în principal la nivel hepatic . Timpul de înjumătățire prin eliminare al emedastinei administrate topic este de zece ore . Aproximativ 44 % din doza orală se regăsește în urina de 24 ore , cu numai 3, 6 % din doză excretată
Ro_292 () [Corola-website/Science/291051_a_292380]
-
care aceasta a fost decelabilă cantitativ a variat între 0, 30 și 0, 49 ng/ ml . La om , biodisponibilitatea emedastinei după administrare orală este de aproximativ 50 % , iar concentrațiile plasmatice maxime au fost atinse în una- două ore după administrare . Metabolizare Emedastina este metabolizată în principal la nivel hepatic . Timpul de înjumătățire prin eliminare al emedastinei administrate topic este de zece ore . Aproximativ 44 % din doza orală se regăsește în urina de 24 ore , cu numai 3, 6 % din doză excretată
Ro_292 () [Corola-website/Science/291051_a_292380]
-
alimente . Doza zilnică de Abilify nu trebuie să depășească 30 mg , dar această doză trebuie folosită cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă . Doza de Abilify trebuie adaptată la pacienții care iau și alte medicamente cu aceeași cale de metabolizare ca și Abilify . Abilify nu a fost studiat la copii cu vârsta sub 18 ani sau la adulți cu vârsta peste 65 de ani . Pentru informații suplimentare , a se consulta prospectul . Cum acționează Abilify ? Substanța activă din Abilify , aripiprazolul , este
Ro_1 () [Corola-website/Science/290761_a_292090]
-
vărsături și diaree după administrarea Abraxane , pot fi tratați cu medicamente antiemetice și constipante utilizate în mod obișnuit . Când este reconstituit , Abraxane conține aproximativ 425 mg sodiu pe doză . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Metabolizarea paclitaxelului este catalizată parțial de izoenzimele citocrom P450 CYP2C8 și CYP3A4 ( vezi pct . 5. 2 ) . Prin urmare , administrarea paclitaxelului concomitent cu medicamente despre care se știe că inhibă ( de exemplu eritromicină , fluoxetină , antimicotice imidazolice ) sau stimulează ( de exemplu rifampicină , carbamazepină
Ro_6 () [Corola-website/Science/290766_a_292095]
-
legarea paclitaxelului de acestea este de circa 87 % ; prezența ranitidinei , dexametazonei sau difenhidraminei nu a afectat legarea paclitaxelului de proteine . Pe baza datelor din literatură publicate , studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani și secțiuni de țesut arată că din metabolizarea paclitaxelului rezultă în principal 6α- hidroxipaclitaxel , precum și doi metaboliți secundari , 3 ’ - p- hidroxipaclitaxel și 6α- 3 ’ - p- dihidroxipaclitaxel . Formarea acestor metaboliți hidroxilați este catalizată de CYP2C8 , - 3A4 și , de asemenea , de - 2C8 și respectiv - 3A4 . La pacienții cu cancer de
Ro_6 () [Corola-website/Science/290766_a_292095]
-
a excreției urinare cumulate a substanței active nemodificate a echivalat cu 4 % din doza totală administrată , mai puțin de 1 % fiind metaboliții 6α- hidroxipaclitaxel și 3 ’ - p - hidroxipaclitaxel , ceea ce indică eliminare non- renală substanțială . Paclitaxelul se elimină , în principal , prin metabolizare hepatică și excreție biliară . Caracteristicile farmacociinetice ale paclitaxelului la pacienții având peste 65 ani par comparabile cu cele la pacienții având mai puțin de 65 ani . Totuși , există foarte puține informații despre pacienții având peste 75 ani , întrucât doar 3
Ro_6 () [Corola-website/Science/290766_a_292095]
-
studiile clinice , ACOMPLIA 20 mg a fost administrat dimineața , de obicei înainte de micul dejun . 9 Biotransformare : In vitro , rimonabantul este metabolizat atât pe calea CYP3A , cât și pe cea a aminohidrolazei ( predominant hepatică ) . Eliminare : Rimonabantul este în principal eliminat prin metabolizare , precum și prin excreție biliară ulterioară a metaboliților . Numai aproximativ 3 % din doza de rimonabant este eliminată prin urină , în timp ce 86 % din doză se excretă prin fecale , sub formă de medicament nemodificat și metaboliți . Datorită volumului mai mare de distribuție , la
Ro_17 () [Corola-website/Science/290777_a_292106]
-
fiecare 3 săptămâni , în doze variind de la 1 la 20 mg/ kg , volumul compartimentului central ( Vc ) a fost 2, 921 . Rezultatele au arătat , de asemenea că , după corecția pentru greutatea corporală , bărbații au un Vc mai mare ( +22 % ) față de femei . Metabolizare Analiza metabolizării bevacizumab la iepuri după o doză unică i . v . de bevacizumab I a arătat că profilul metabolic a fost similar cu cel anticipat pentru o moleculă nativă de IgG care nu se leagă de FCEV . Metabolizarea și eliminarea
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
săptămâni , în doze variind de la 1 la 20 mg/ kg , volumul compartimentului central ( Vc ) a fost 2, 921 . Rezultatele au arătat , de asemenea că , după corecția pentru greutatea corporală , bărbații au un Vc mai mare ( +22 % ) față de femei . Metabolizare Analiza metabolizării bevacizumab la iepuri după o doză unică i . v . de bevacizumab I a arătat că profilul metabolic a fost similar cu cel anticipat pentru o moleculă nativă de IgG care nu se leagă de FCEV . Metabolizarea și eliminarea bevacizumab este
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
față de femei . Metabolizare Analiza metabolizării bevacizumab la iepuri după o doză unică i . v . de bevacizumab I a arătat că profilul metabolic a fost similar cu cel anticipat pentru o moleculă nativă de IgG care nu se leagă de FCEV . Metabolizarea și eliminarea bevacizumab este similară IgG endogene și anume , în principal prin catabolism proteolitic în organism , incluzând celule endoteliale și nu se bazează , în principal , pe eliminarea renală sau hepatică . Legarea IgG de receptorul FcRn determină protecția față de metabolismul celular
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
pacienți . Rezultatele nu au arătat nici o diferență semnificativă în farmacocinetica bevacizumab în funcție de vârstă . Copii și adolescenți : Insuficiența renală : Nu au fost realizate studii care să investigheze farmacocinetica bevacizumab la pacienții cu insuficiență renală , deoarece rinichii nu sunt organele principale pentru metabolizarea sau eliminarea bevacizumab . Insuficiența hepatică : Nu au fost realizate studii care să investigheze farmacocinetica bevacizumab la pacienții cu insuficiență hepatică , deoarece ficatul nu este organul principal pentru metabolizarea sau eliminarea bevacizumab . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studii cu
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
la pacienții cu insuficiență renală , deoarece rinichii nu sunt organele principale pentru metabolizarea sau eliminarea bevacizumab . Insuficiența hepatică : Nu au fost realizate studii care să investigheze farmacocinetica bevacizumab la pacienții cu insuficiență hepatică , deoarece ficatul nu este organul principal pentru metabolizarea sau eliminarea bevacizumab . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studii cu durata de până la 26 săptămâni efectuate la maimuțe cynomolgus , a fost observată apariția displaziei la nivelul cartilajelor de creștere la animalele tinere cu cartilaje deschise , la o concentrație
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
li se pot administra AVONEX și corticosteroizi sau ACTH în timpul recidivelor . S- a raportat că interferonii reduc activitatea enzimelor dependente de citocromul hepatic P450 la om și la animale . S- a evaluat efectul administrării unei doze mari de AVONEX asupra metabolizării dependente de P450 la maimuțe , și nu s- au observat modificări ale capacităților hepatice de metabolizare . AVONEX trebuie administrat cu precauție în asociere cu alte medicamente care au un indice terapeutic îngust și a căror eliminare este dependentă în mare
Ro_113 () [Corola-website/Science/290873_a_292202]
-
reduc activitatea enzimelor dependente de citocromul hepatic P450 la om și la animale . S- a evaluat efectul administrării unei doze mari de AVONEX asupra metabolizării dependente de P450 la maimuțe , și nu s- au observat modificări ale capacităților hepatice de metabolizare . AVONEX trebuie administrat cu precauție în asociere cu alte medicamente care au un indice terapeutic îngust și a căror eliminare este dependentă în mare măsură de sistemul citocromului hepatic P450 , cum ar fi antiepilepticele și unele clase de antidepresive . 4
Ro_113 () [Corola-website/Science/290873_a_292202]
-
li se pot administra AVONEX și corticosteroizi sau ACTH în timpul recidivelor . S- a raportat că interferonii reduc activitatea enzimelor dependente de citocromul hepatic P450 la om și la animale . S- a evaluat efectul administrării unei doze mari de AVONEX asupra metabolizării dependente de P450 la maimuțe , și nu s- au observat modificări ale capacităților hepatice de metabolizare . AVONEX trebuie administrat cu precauție în asociere cu alte medicamente care au un indice terapeutic îngust și a căror eliminare este dependentă în mare
Ro_113 () [Corola-website/Science/290873_a_292202]
-
reduc activitatea enzimelor dependente de citocromul hepatic P450 la om și la animale . S- a evaluat efectul administrării unei doze mari de AVONEX asupra metabolizării dependente de P450 la maimuțe , și nu s- au observat modificări ale capacităților hepatice de metabolizare . AVONEX trebuie administrat cu precauție în asociere cu alte medicamente care au un indice terapeutic îngust și a căror eliminare este dependentă în mare măsură de sistemul citocromului hepatic P450 , cum ar fi antiepilepticele și unele clase de antidepresive . 4
Ro_113 () [Corola-website/Science/290873_a_292202]
-
sau au primit un transplant de celule precursoare pot prezenta un risc crescut ( vezi pct . 4. 8 ) . Este necesară prudență în cazul folosirii paracetamolului anterior ( mai puțin de 72 de ore ) sau simultan cu Busilvex , datorită unei posibile scăderi a metabolizării busulfanului ( vezi pct . 4. 5 ) . Potrivit datelor obținute în urma studiilor clinice , nici un pacient tratat nu a prezentat tamponadă cardiacă sau alte toxicități specific cardiace legate de Busilvex . Cu toate acestea , funcția cardiacă a pacienților tratați cu Busilvex trebuie monitorizată în
Ro_155 () [Corola-website/Science/290915_a_292244]
-
pacienți . Distribuție Volumul final al distribuției Vz s- a încadrat între 0, 62 și 0, 85 l/ kg . Concentrațiile de busulfan în lichidul cefalorahidian sunt comparabile cu cele din plasmă , deși probabil că acestea sunt insuficiente pentru activitatea anti- neoplazică . Metabolizare Busulfan este metabolizat prin conjugare cu glutation ( spontan și mediat de glutation- S- transferază ) . Compusul rezultat este metabolizat în continuare de ficat prin oxidare . Nici unul dintre metaboliți nu se consideră a contribui semnificativ la eficacitate sau la toxicitate . Eliminare Clearance-
Ro_155 () [Corola-website/Science/290915_a_292244]
-
83 % - 87 % ) . Nu există date care să indice o acumulare relevantă clinic a medicamentului , după administrarea zilnică a desloratadinei în doză unică ( 5 mg până la 20 mg ) timp de 14 zile . Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei , și , de aceea , nu pot fi total excluse unele interacțiuni cu alte medicamente . Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă CYP3A4 , iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu este nici substrat
Ro_41 () [Corola-website/Science/290801_a_292130]