2,030 matches
-
la acumularea compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
la acumularea compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
la acumularea compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
reducerea PIO ( 22 pacienți ) , valoarea medie a PIO a crescut ușor în grupul AZOPT față de momentul inițial . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrare topică oculară , brinzolamida se absoarbe în circulația generală . Din cauza afinității mari pentru AC- II , brinzolamida se distribuie extensiv în eritrocite și are un timp de înjumătățire mare în sângele total ( în medie , aproximativ 24 săptămâni ) . La om , se formează metabolitul N- desetil- brinzolamidă , care se leagă și de AC și se acumulează în eritrocite . Acest metabolit se leagă
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
au mai răspuns la tratamentul anterior care includea un medicament împotriva cancerului pe bază de platină ; • sarcom Kaposi ( o formă de cancer a vaselor sanguine ) la pacienți cu sindromul imunodeficienței dobândite ( SIDA ) care prezintă sisteme imunitare foarte slăbite și sarcom extensiv la nivelul țesutului cutanat , a zonelor umede ale corpului sau organelor interne . Caelyx este utilizat în cazul în care alte tratamente nu mai au rezultate sau nu au fost tolerate ; • mielom multiplu ( o formă de cancer a celulelor din măduva
Ro_159 () [Corola-website/Science/290919_a_292248]
-
de exemplu , amilorid , triamteren sau spironolactonă ) . Imunosupresoarele pot modifica răspunsul față de vaccinare ; de aceea , e posibil ca vaccinarea în timpul tratamentului cu tacrolimus să fie mai puțin eficace . Se recomandă evitarea vaccinurilor vii atenuate . Capacitatea legării de proteine Tacrolimus se leagă extensiv de proteinele plasmatice . Trebuie avute în vedere posibilele interacțiuni cu alte medicamente cunoscute a avea o afinitate crescută față de proteinele plasmatice ( de exemplu , AINS , anticoagulantele orale sau antidiabeticele orale ) . Sarcina și alăptarea 4. 6 S- a demonstrat că , la om
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
letargie , creșterea concentrațiilor serice de uree , creatinină și alanil- aminotransferază . Nu este diponibil nici un antidot specific pentru tacrolimus . În caz de supradozaj , trebuie asigurate măsuri suportive generale și tratament simptomatic . Datorită greutății moleculare crescute , a hidrosolubilității scăzute și a legării extensive de eritrocite și proteine plasmatice se anticipează că tacrolimus nu poate fi dializat . La câteva cazuri izolate , cu valori ale concentrațiilor plasmatice foarte mari , au fost efectuate cu succes proceduri de hemofiltrare sau hemodiafiltrare , pentru reducerea concentrațiilor toxice . În cazurile
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
a tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
de exemplu , amilorid , triamteren sau spironolactonă ) . Imunosupresoarele pot modifica răspunsul față de vaccinare ; de aceea , e posibil ca vaccinarea în timpul tratamentului cu tacrolimus să fie mai puțin eficace . Se recomandă evitarea vaccinurilor vii atenuate . Capacitatea legării de proteine Tacrolimus se leagă extensiv de proteinele plasmatice . Trebuie avute în vedere posibilele interacțiuni cu alte medicamente cunoscute a avea o afinitate crescută față de proteinele plasmatice ( de exemplu , AINS , anticoagulantele orale sau antidiabeticele orale ) . Sarcina și alăptarea 4. 6 S- a demonstrat că , la om
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
letargie , creșterea concentrațiilor serice de uree , creatinină și alanil- aminotransferază . Nu este diponibil nici un antidot specific pentru tacrolimus . În caz de supradozaj , trebuie asigurate măsuri suportive generale și tratament simptomatic . Datorită greutății moleculare crescute , a hidrosolubilității scăzute și a legării extensive de eritrocite și proteine plasmatice se anticipează că tacrolimus nu poate fi dializat . La câteva cazuri izolate , cu valori ale concentrațiilor plasmatice foarte mari , au fost efectuate cu succes proceduri de hemofiltrare sau hemodiafiltrare , pentru reducerea concentrațiilor toxice . În cazurile
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
a tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
de exemplu , amilorid , triamteren sau spironolactonă ) . Imunosupresoarele pot modifica răspunsul față de vaccinare ; de aceea , e posibil ca vaccinarea în timpul tratamentului cu tacrolimus să fie mai puțin eficace . Se recomandă evitarea vaccinurilor vii atenuate . Capacitatea legării de proteine Tacrolimus se leagă extensiv de proteinele plasmatice . Trebuie avute în vedere posibilele interacțiuni cu alte medicamente cunoscute a avea o afinitate crescută față de proteinele plasmatice ( de exemplu , AINS , anticoagulantele orale sau antidiabeticele orale ) . Sarcina și alăptarea 4. 6 S- a demonstrat că , la om
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
letargie , creșterea concentrațiilor serice de uree , creatinină și alanil- aminotransferază . Nu este diponibil nici un antidot specific pentru tacrolimus . În caz de supradozaj , trebuie asigurate măsuri suportive generale și tratament simptomatic . Datorită greutății moleculare crescute , a hidrosolubilității scăzute și a legării extensive de eritrocite și proteine plasmatice se anticipează că tacrolimus nu poate fi dializat . La câteva cazuri izolate , cu valori ale concentrațiilor plasmatice foarte mari , au fost efectuate cu succes proceduri de hemofiltrare sau hemodiafiltrare , pentru reducerea concentrațiilor toxice . În cazurile
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
a tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
umane este < 4 % și nu depinde de concentrații peste intervalul de 0, 02 până la 200 µg/ ml . După administrarea intravenoasă , volumul de distribuție al emtricitabinei a fost de aproximativ 1, 4 l/ kg . După administrarea orală , emtricitabina este distribuită extensiv în întreg organismul . Raportul mediu al concentrațiilor în plasmă și sânge a fost de aproximativ 1, 0 , iar raportul mediu al concentrațiilor în spermă și plasmă a fost de aproximativ 4, 0 . Legarea in vitro a tenofovirului de proteinele plasmatice
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
este < 0, 7 % și , respectiv , 7, 2 % peste intervalul concentrațiilor tenofovirului de 0, 01 până la 25 µg/ ml . După administrarea intravenoasă , volumul de distribuție al tenofovirului a fost de aproximativ 800 ml/ kg . După administrarea orală , tenofovirul este distribuit extensiv în întreg organismul . Biotransformare : studiile la om și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat în principal prin sistemul enzimatic al citocromului P450 , rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
aceste specii ( vezi pct . 5. 3 ) . CELSENTRI trebuie utilizat în sarcină numai dacă potențialele beneficii justifică potențialele riscuri la care poate fi expus fătul . Studiile efectuate la femelele de șobolan în perioada de lactație au arătat că maraviroc este secretat extensiv în laptele matern . Activitatea farmacologică principală ( afinitate apentru receptorul CCR5 ) a fost redusă la aceste specii . Nu este cunoscut dacă maraviroc este excretat în laptele matern uman . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
aceste specii ( vezi pct . 5. 3 ) . CELSENTRI trebuie utilizat în sarcină numai dacă potențialele beneficii justifică potențialele riscuri la care poate fi expus fătul . Studiile efectuate la femelele de șobolan în perioada de lactație au arătat că maraviroc este secretat extensiv în laptele matern . Activitatea farmacologică principală ( afinitate apentru receptorul CCR5 ) a fost redusă la aceste specii . Nu este cunoscut dacă maraviroc este excretat în laptele matern uman . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
fi bronhospasmul , reacțiile anafilactice și urticaria ) . Dacă reacțiile sunt severe , trebuie întreruptă administrarea Betaferon și trebuie instituite procedurile medicale corespunzătoare . A fost raportată apariția necrozei la locul injectării la pacienții care utilizează Betaferon ( vezi pct . 4. 8 ) . Aceasta poate fi extensivă și poate interesa fasciile musculare precum și țesutul adipos și , de aceea , poate duce la formarea de cicatrice . Ocazional , este necesară debridarea și , mai puțin frecvent , grefa cutanată , iar vindecarea poate dura până la 6 luni . Dacă pacientul prezintă soluții de continuitate
Ro_134 () [Corola-website/Science/290894_a_292223]
-
fi bronhospasmul , reacțiile anafilactice și urticaria ) . Dacă reacțiile sunt severe , trebuie întreruptă administrarea Betaferon și trebuie instituite procedurile medicale corespunzătoare . A fost raportată apariția necrozei la locul injectării la pacienții care utilizează Betaferon ( vezi pct . 4. 8 ) . Aceasta poate fi extensivă și poate interesa fasciile musculare precum și țesutul adipos și , de aceea , poate duce la formarea de cicatrice . Ocazional , este necesară debridarea și , mai puțin frecvent , grefa cutanată , iar vindecarea poate dura până la 6 luni . Dacă pacientul prezintă soluții de continuitate
Ro_134 () [Corola-website/Science/290894_a_292223]
-
an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală , cu
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
clinică . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza studiilor
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]