2,716 matches
-
un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei DPP- 4 , sitagliptinul crește valorile a doi hormoni endogeni activi cunoscuți , peptidul 1 glucagon- like ( PGL- 1 ) și polipeptidul insulinotrop dependent de glucoză ( PIG ) . Acești hormoni fac parte dintr- un sistem endogen implicat în reglarea fiziologică a homeostaziei glucozei
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
este o biguanidă cu efecte antihiperglicemice , reducând atât valorile glucozei plasmatice bazale , cât și postprandiale . Acesta nu stimulează secreția de insulină și , prin urmare , nu produce hipoglicemie . Metforminul poate acționa prin trei mecanisme : - prin diminuarea producției de glucoză hepatică prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen , acționând asupra glicogen- sintetazei . Metforminul crește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea sa asupra glicemiei , metforminul
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei DPP- 4 , sitagliptinul crește valorile a doi hormoni endogeni activi cunoscuți , peptidul 1 glucagon- like ( PGL- 1 ) și polipeptidul insulinotrop dependent de glucoză ( PIG ) . Acești hormoni fac parte dintr- un sistem endogen implicat în reglarea fiziologică a homeostaziei glucozei
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
este o biguanidă cu efecte antihiperglicemice , reducând atât valorile glucozei plasmatice bazale , cât și postprandiale . Acesta nu stimulează secreția de insulină și , prin urmare , nu produce hipoglicemie . Metforminul poate acționa prin trei mecanisme : - prin diminuarea producției de glucoză hepatică prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen , acționând asupra glicogen- sintetazei . Metforminul crește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea sa asupra glicemiei , metforminul
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
Vascular ( VEGF165 ) , inhibându- i activitatea . VEGF este o proteină secretată care induce angiogeneza , permeabilitatea vasculară și inflamația , considerându- se că toate acestea contribuie la evoluția formei neovasculare ( umede ) a DMV . VEGF165 este izoforma VEGF implicată preferențial în neovascularizația oculară patologică . Inhibarea selectivă la animale cu pegaptinib s- a dovedit la fel de eficientă în suprimarea neovascularizării patologice ca și inhibarea pan- VEGF , totuși pegaptinib- ul nu a afectat vascularizația normală , pe când inhibarea pan- VEGF a afectat- o . La pacienții cu DMV tratați cu
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
considerându- se că toate acestea contribuie la evoluția formei neovasculare ( umede ) a DMV . VEGF165 este izoforma VEGF implicată preferențial în neovascularizația oculară patologică . Inhibarea selectivă la animale cu pegaptinib s- a dovedit la fel de eficientă în suprimarea neovascularizării patologice ca și inhibarea pan- VEGF , totuși pegaptinib- ul nu a afectat vascularizația normală , pe când inhibarea pan- VEGF a afectat- o . La pacienții cu DMV tratați cu Macugen s- au evidențiat reduceri ale creșterii dimensiunii lezionale totale medii , a neovascularizației coroidale ( dimensiunea NVC ) și
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
DMV . VEGF165 este izoforma VEGF implicată preferențial în neovascularizația oculară patologică . Inhibarea selectivă la animale cu pegaptinib s- a dovedit la fel de eficientă în suprimarea neovascularizării patologice ca și inhibarea pan- VEGF , totuși pegaptinib- ul nu a afectat vascularizația normală , pe când inhibarea pan- VEGF a afectat- o . La pacienții cu DMV tratați cu Macugen s- au evidențiat reduceri ale creșterii dimensiunii lezionale totale medii , a neovascularizației coroidale ( dimensiunea NVC ) și a dimensiunii ariei de scurgere a fluoresceinei . Pegaptanib a fost studiat în
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
de sânge pot să sângereze și și să permită scurgeri de lichid , determinând macula să se umfle sau să se ridice , distorsionând astfel sau întrerupând vederea centrală . În aceste circumstanțe pierderea vederii poate fi rapidă și serveră . Macugen acționează prin inhibarea creșterii vaselor anormale de sânge și prin oprirea sângerării și a scurgerii de lichid . Macugen este utilizat pentru tratamentul creșterii tuturor tipurilor de vase de sânge anormale la pacienții cu DMV . Fiecare ambalaj de Macugen conține o seringă preumplută , un
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
pentru profilaxia infecției cu Candida , tratamentul trebuie să continue timp de o săptămână după ce leucocitele au revenit la normal . Cum acționează Mycamine ? Substanța activă conținută de Mycamine , micafunginul , este un medicament antifungic care aparține grupului de „ echinocandine ” . Medicamentul acționează prin inhibarea producerii unui component al peretelui celular al fungilor numit 1, 3- β- D- glucan , care este necesar supraviețuirii și dezvoltării fungilor . Celulele fungice tratate cu Mycamine prezintă pereți celulari incompleți sau distruși , ceea ce face ca acestea să devină friabile și
Ro_645 () [Corola-website/Science/291404_a_292733]
-
pacienții cu hipovolemie și/ sau hiponatremie în urma terapiei diuretice intensive , dietei hiposodate , diareei sau vărsăturilor , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , mai ales după administrarea primei doze de Kinzalmono . Blocarea dublă a sistemului renină- angiotensină- aldosteron : Ca o consecință a inhibării sistemului renină - angiotensină- aldosteron au fost raportate hipotensiune arterială și modificări ale funcției renale ( incluzând insuficiența renală acută ) la pacienții predispuși la aceste afecțiuni , în special dacă au fost asociate medicamente care afectează acest sistem . De aceea , blocarea dublă a
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
pacienții cu hipovolemie și/ sau hiponatremie în urma terapiei diuretice intensive , dietei hiposodate , diareei sau vărsăturilor , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , mai ales după administrarea primei doze de Kinzalmono . Blocarea dublă a sistemului renină- angiotensină- aldosteron : Ca o consecință a inhibării sistemului renină - angiotensină- aldosteron au fost raportate hipotensiune arterială și modificări ale funcției renale ( incluzând insuficiența renală acută ) la pacienții predispuși la aceste afecțiuni , în special dacă au fost asociate medicamente care afectează acest sistem . De aceea , blocarea dublă a
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
pacienții cu hipovolemie și/ sau hiponatremie în urma terapiei diuretice intensive , dietei hiposodate , diareei sau vărsăturilor , poate să apară hipotensiune arterială simptomatică , mai ales după administrarea primei doze de Kinzalmono . Blocarea dublă a sistemului renină- angiotensină- aldosteron : Ca o consecință a inhibării sistemului renină - angiotensină- aldosteron au fost raportate hipotensiune arterială și modificări ale funcției renale ( incluzând insuficiența renală acută ) la pacienții predispuși la aceste afecțiuni , în special dacă au fost asociate medicamente care afectează acest sistem . De aceea , blocarea dublă a
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
și neonatal , în cazul unui tratament cu tiazide la mamă . Alăptarea ( vezi pct . 4. 3 ) : Este contraindicată administrarea Kinzalkomb în timpul alăptării , deoarece nu se știe dacă telmisartanul se excretă în laptele uman . Tiazidele apar în laptele uman și pot determina inhibarea secreției lactate . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectul asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje . Cu toate acestea când pacientul intenționează
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
și neonatal , în cazul unui tratament cu tiazide la mamă . Alăptarea ( vezi pct . 4. 3 ) : Este contraindicată administrarea Kinzalkomb în timpul alăptării , deoarece nu se știe dacă telmisartanul se excretă în laptele uman . Tiazidele apar în laptele uman și pot determina inhibarea secreției lactate . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectul asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje . Cu toate acestea când pacientul intenționează
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
și neonatal , în cazul unui tratament cu tiazide la mamă . Alăptarea ( vezi pct . 4. 3 ) : Este contraindicată administrarea Kinzalkomb în timpul alăptării , deoarece nu se știe dacă telmisartanul se excretă în laptele uman . Tiazidele apar în laptele uman și pot determina inhibarea secreției lactate . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectul asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje . Cu toate acestea când pacientul intenționează
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
prelungire a acțiunii asigură o absorbție și un profil de acțiune mai reproductibile , comparativ cu insulina NPH . Efectul insulinei detemir de scădere a glicemiei este datorat facilitării captării glucozei , consecutivă legării insulinei de receptorii musculari și ai celulelor adipoase , precum și inhibării simultane a eliberării glucozei din ficat . 7 Parametrii farmacodinamici ai Levemir și NPH Rata de perfuzie a glucozei ( mg/ kg/ min ) Durata de acțiune ( ore ) RIGmax ( mg/ kg/ min ) Valoare estimată U/ kg U/ kg U/ kg IU/ kg Timpul
Ro_584 () [Corola-website/Science/291343_a_292672]
-
prelungire a acțiunii asigură o absorbție și un profil de acțiune mai reproductibile , comparativ cu insulina NPH . Efectul insulinei detemir de scădere a glicemiei este datorat facilitării captării glucozei , consecutivă legării insulinei de receptorii musculari și ai celulelor adipoase , precum și inhibării simultane a eliberării glucozei din ficat . 17 Parametrii farmacodinamici ai Levemir și NPH Rata de perfuzie a glucozei ( mg/ kg/ min ) Durata de acțiune ( ore ) RIGmax ( mg/ kg/ min ) Valoare estimată U/ kg U/ kg U/ kg IU/ kg Timpul
Ro_584 () [Corola-website/Science/291343_a_292672]
-
prelungire a acțiunii asigură o absorbție și un profil de acțiune mai reproductibile , comparativ cu insulina NPH . Efectul insulinei detemir de scădere a glicemiei este datorat facilitării captării glucozei , consecutivă legării insulinei de receptorii musculari și ai celulelor adipoase , precum și inhibării simultane a eliberării glucozei din ficat . 27 Parametrii farmacodinamici ai Levemir și NPH Rata de perfuzie a glucozei ( mg/ kg/ min ) Durata de acțiune ( ore ) RIGmax ( mg/ kg/ min ) Valoare estimată U/ kg U/ kg U/ kg IU/ kg Timpul
Ro_584 () [Corola-website/Science/291343_a_292672]
-
poate include spitalizare , antibiotice , transfuzii plachetare și cu granulocite și tratamentul simptomatic al mucozitei . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Substanța activă din Myocet este clorhidratul de doxorubicină . Doxorubicina își poate exercita efectele antitumorale și toxice prin mai multe mecanisme , incluzând inhibarea topoizomerazei II , intercalarea cu polimerazele ADN și ARN , formarea de radicali liberi și legarea de membrană . Doxorubicina încapsulată în lipozomi , comparativ cu cea convențională , nu s- a dovedit mai activă pe liniile celulare rezistente la doxorubicină in vitro . La animale
Ro_658 () [Corola-website/Science/291417_a_292746]
-
inductori puternici ai CYP3A4 și a imatinibului . Substanțe active a căror concentrație plasmatică poate fi modificată de Glivec Imatinib crește de 2 ori , respectiv de 3, 5 ori Cmax și ASC medii ale simvastatinei ( substrat al CYP3A4 ) , ceea ce indică o inhibare a CYP3A4 de către imatinib . De aceea , se recomandă prudență când se administrează Glivec cu substraturi ale CYP3A4 cu un indice terapeutic îngust ( de exemplu : ciclosporina sau pimozida ) . Glivec poate crește concentrația plasmatică a altor medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4 ( de exemplu
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
inductori puternici ai CYP3A4 și a imatinibului . Substanțe active a căror concentrație plasmatică poate fi modificată de Glivec Imatinib crește de 2 ori , respectiv de 3, 5 ori Cmax și ASC medii ale simvastatinei ( substrat al CYP3A4 ) , ceea ce indică o inhibare a CYP3A4 de către imatinib . De aceea , se recomandă prudență când se administrează Glivec cu substraturi ale CYP3A4 cu un indice terapeutic îngust ( de exemplu : ciclosporina sau pimozida ) . Glivec poate crește concentrația plasmatică a altor medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4 ( de exemplu
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]