1,869 matches
-
avea relevanță clinică . După aplicarea topică de tacrolimus unguent , tacrolimus este selectiv eliberat în piele cu o difuzie minimă în circulația sistemică . Metabolizare La om , nu s- a constatat metabolizarea tacrolimus la nivel cutanat . Tacrolimus disponibil în circulația sistemica este metabolizat în proporție mare în ficat prin intermediul CYP3A4 . Eliminare Când se administrează intravenos , s- a dovedit că tacrolimus are o rată mică a clearance- ului . Valoarea medie totală a clearance- ului corporal este de aproximativ 2, 25 l/ oră . Clearance- ul
Ro_841 () [Corola-website/Science/291600_a_292929]
-
utilizarea Protopic unguent sub ocluzie . Nu se recomandă haine ocluzive . Ca și în cazul utilizării altor preparate topice , pacienții trebuie să se spele pe mâini după aplicare , dacă mâinile nu fac parte din regiunea care necesită tratament . Tacrolimus este intens metabolizat în ficat și , deși concentrațiile serice sunt mici în cazul administrării topice , unguentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu se recomandă utilizarea Protopic unguent la pacienții cu defecte genetice ale barierei epidermice
Ro_841 () [Corola-website/Science/291600_a_292929]
-
o perioadă mare de timp , mai ales la copii ( vezi pct . 4. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune topică medicamentoasă cu tacrolimus unguent . Tacrolimus nu este metabolizat în pielea umană , aceasta indicând că nu sunt posibile interacțiuni percutanate care să afecteze metabolismul tacrolimus . Tacrolimus disponibil sistemic este metabolizat prin citocromul hepatic P450 3A4 ( CYP3A4 ) . După aplicarea topică de tacrolimus unguent , expunerea sistemică este mică ( < 1, 0
Ro_841 () [Corola-website/Science/291600_a_292929]
-
forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune topică medicamentoasă cu tacrolimus unguent . Tacrolimus nu este metabolizat în pielea umană , aceasta indicând că nu sunt posibile interacțiuni percutanate care să afecteze metabolismul tacrolimus . Tacrolimus disponibil sistemic este metabolizat prin citocromul hepatic P450 3A4 ( CYP3A4 ) . După aplicarea topică de tacrolimus unguent , expunerea sistemică este mică ( < 1, 0 ng/ ml ) și este puțin probabil să fie afectată de utilizarea concomitentă a substanțelor cunoscute ca inhibitori ai CYP3A4 . Cu toate
Ro_841 () [Corola-website/Science/291600_a_292929]
-
avea relevanță clinică . După aplicarea topică de tacrolimus unguent , tacrolimus este selectiv eliberat în piele cu o difuzie minimă în circulația sistemică . Metabolizare La om , nu s- a constatat metabolizarea tacrolimus la nivel cutanat . Tacrolimus disponibil în circulația sistemica este metabolizat în proporție mare în ficat prin intermediul CYP3A4 . Eliminare Când se administrează intravenos , s- a dovedit că tacrolimus are o rată mică a clearance- ului . Valoarea medie totală a clearance- ului corporal este de aproximativ 2, 25 l/ oră . Clearance- ul
Ro_841 () [Corola-website/Science/291600_a_292929]
-
Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție mediu în condiții de echilibru ( Vdss ) este de aproximativ 500 litri . Metabolizare Telmisartanul este metabolizat prin conjugare în glucuronoconjugatul produsului inițial . Nu s- a demonstrat nici o activitate farmacologică a formei conjugate . Eliminare Telmisartanul este caracterizat printr- o curbă de epurare biexponențială cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de peste 20 ore . Concentrația plasmatică maximă
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție mediu în condiții de echilibru ( Vdss ) este de aproximativ 500 litri . Metabolizare Telmisartanul este metabolizat prin conjugare în glucuronoconjugatul produsului inițial . Nu s- a demonstrat nici o activitate farmacologică a formei conjugate . Eliminare Telmisartanul este caracterizat printr- o curbă de epurare biexponențială cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de peste 20 ore . Concentrația plasmatică maximă
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție mediu în condiții de echilibru ( Vdss ) este de aproximativ 500 litri . Metabolizare Telmisartanul este metabolizat prin conjugare în glucuronoconjugatul produsului inițial . Nu s- a demonstrat nici o activitate farmacologică a formei conjugate . Eliminare Telmisartanul este caracterizat printr- o curbă de epurare biexponențială cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de peste 20 ore . Concentrația plasmatică maximă
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
Acest medicament conține sodiu într- o cantitate mai mică de 1 mmol ( 23 mg ) per doză , adică , practic este „ lipsit de sodiu ” . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Metilnaltrexona nu afectează parametrii farmacocinetici ai medicamentelor metabolizate de izoenzimele citocromului P450 ( CYP ) . Metilnaltrexona este metabolizată de izoenzimele CYP într- o proporție minimă . Studiile de metabolizare efectuate in vitro , sugerează că metilnaltrexona nu inhibă activitatea CYP1A2 , CYP2E1 , CYP2B6 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 sau CYP3A4 , fiind în același timp un
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
mică de 1 mmol ( 23 mg ) per doză , adică , practic este „ lipsit de sodiu ” . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Metilnaltrexona nu afectează parametrii farmacocinetici ai medicamentelor metabolizate de izoenzimele citocromului P450 ( CYP ) . Metilnaltrexona este metabolizată de izoenzimele CYP într- o proporție minimă . Studiile de metabolizare efectuate in vitro , sugerează că metilnaltrexona nu inhibă activitatea CYP1A2 , CYP2E1 , CYP2B6 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 sau CYP3A4 , fiind în același timp un inhibitor slab al metabolizării unui model de substrat
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
kg . La om , legarea metilnaltrexonei pe proteinele plasmatice se realizează în proporție minimă ( între 11, 0 % și 15, 3 % ) , după cum este determinat de dializa la echilibru . Metabolizare Cantitățile de metaboliți ai metilnaltrexonei recuperate din excreții indică faptul că metilnaltrexona este metabolizată într- o măsură mică la om . Principala cale de metabolizare pare să fie conversia la izomerii metil- 6- naltrexol și la sulfat de metilnaltrexonă . Fiecare dintre izomerii metil- 6- naltrexol are o activitate antagonistă oarecum mai mică decât compusul de
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
biodisponibilitatea Rasilez . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate/ non- liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
biodisponibilitatea Rasilez . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate/ non- liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
4 sau 5 zile ( citiți prospectul anticoagulantului , pentru mai multe informații ) . Administrarea anticoagulantului parenteral poate fi întreruptă atunci când valoarea INR - ului se stabilizează în intervalul dorit . Recomandări pentru utilizarea la pacienții cu insuficiență renală Deoarece lepirudina se excretă și se metabolizează aproape în exclusivitate la nivel renal ( vezi și pct . 5. 2 ) , trebuie să se aibă în vedere starea funcției renale a pacientului , înainte de administrare . În caz de insuficiență renală , poate apărea un supradozaj relativ chiar și în condițiile unui regim
Ro_889 () [Corola-website/Science/291648_a_292977]
-
4 sau 5 zile ( citiți prospectul anticoagulantului , pentru mai multe informații ) . Administrarea anticoagulantului parenteral poate fi întreruptă atunci când valoarea INR - ului se stabilizează în intervalul dorit . Recomandări pentru utilizarea la pacienții cu insuficiență renală Deoarece lepirudina se excretă și se metabolizează aproape în exclusivitate la nivel renal ( vezi și pct . 5. 2 ) , trebuie să se aibă în vedere starea funcției renale a pacientului , înainte de administrare . În caz de insuficiență renală , poate apărea un supradozaj relativ chiar și în condițiile unui regim
Ro_889 () [Corola-website/Science/291648_a_292977]
-
al riluzolului este de aproximativ 245 ± 69 l ( 3, 4 l/ kg ) . Riluzolul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 97 % , în special de albumina plasmatică și de lipoproteine . În plasmă , riluzolul se regăsește predominant nemodificat și este metabolizat intensiv în principal la nivelul citocromului P450 și , ulterior , prin glucuronoconjugare . Studii in vitro , pe preparate hepatice umane , au demonstrat că 1A2 este principala izoenzimă a citocromului P450 implicată în metabolizarea riluzolului . În urină , sunt identificați ca metaboliți trei derivați
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată ca substanță aproape nemodificată prin urină . Aproximativ 60 % din doza orală se elimină ca substanță nemodificată într- un interval de 48 ore . Pacienți vârstnici : Farmacocinetica telmisartanului nu diferă la vârstnici față de cei cu vârste sub
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată ca substanță aproape nemodificată prin urină . Aproximativ 60 % din doza orală se elimină ca substanță nemodificată într- un interval de 48 ore . Pacienți vârstnici : Farmacocinetica telmisartanului nu diferă la vârstnici față de cei cu vârste sub
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]