303 matches
-
extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 22 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 34 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 46 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
distribuție extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
distribuție extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
distribuție extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 94 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
distribuție extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar 107 N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 11 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
distribuție al valsartanului la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 25 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
distribuție al valsartanului la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 39 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
distribuție al valsartanului la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
aproximativ 4, 0 . Volumul aparent de distribuție după administrarea intravenoasă a emtricitabinei a fost de 1, 4±0, 3 l/ kg , indicând faptul că emtricitabina este distribuită extensiv în întreg organismul , atât în fluidele intracelulare , cât și în cele extracelulare . Biotransformare : Metabolizarea emtricitabinei este limitată . Biotransformarea emtricitabinei include oxidarea grupului tiol , cu formarea de 3 ' - sulfoxid diastereomeri ( aproximativ 9 % din doză ) , și conjugarea cu acidul glucuronic , cu formarea de 2 ' - O- glucuronid ( aproximativ 4 % din doză ) . In vitro , emtricitabina nu a
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
de distribuție după administrarea intravenoasă a emtricitabinei a fost de 1, 4±0, 3 l/ kg , indicând faptul că emtricitabina este distribuită extensiv în întreg organismul , atât în fluidele intracelulare , cât și în cele extracelulare . Biotransformare : Metabolizarea emtricitabinei este limitată . Biotransformarea emtricitabinei include oxidarea grupului tiol , cu formarea de 3 ' - sulfoxid diastereomeri ( aproximativ 9 % din doză ) , și conjugarea cu acidul glucuronic , cu formarea de 2 ' - O- glucuronid ( aproximativ 4 % din doză ) . In vitro , emtricitabina nu a inhibat metabolizarea altor medicamente , în
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
aproximativ 4, 0 . Volumul aparent de distribuție după administrarea intravenoasă a emtricitabinei a fost de 1, 4±0, 3 l/ kg , indicând faptul că emtricitabina este distribuită extensiv în întreg organismul , atât în fluidele intracelulare , cât și în cele extracelulare . Biotransformare : Metabolizarea emtricitabinei este limitată . Biotransformarea emtricitabinei include oxidarea grupului tiol , cu formarea de 3 ' - sulfoxid diastereomeri ( aproximativ 9 % din doză ) , și conjugarea cu acidul glucuronic , cu formarea de 2 ' - O- glucuronid ( aproximativ 4 % din doză ) . In vitro , emtricitabina nu a
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
de distribuție după administrarea intravenoasă a emtricitabinei a fost de 1, 4±0, 3 l/ kg , indicând faptul că emtricitabina este distribuită extensiv în întreg organismul , atât în fluidele intracelulare , cât și în cele extracelulare . Biotransformare : Metabolizarea emtricitabinei este limitată . Biotransformarea emtricitabinei include oxidarea grupului tiol , cu formarea de 3 ' - sulfoxid diastereomeri ( aproximativ 9 % din doză ) , și conjugarea cu acidul glucuronic , cu formarea de 2 ' - O- glucuronid ( aproximativ 4 % din doză ) . In vitro , emtricitabina nu a inhibat metabolizarea altor medicamente , în
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
kg ) sugerează că distribuția se face mai ales în spațiul extravascular . Fulvestrant se leagă în proporție mare ( 99 % ) de proteinele plasmatice . Procesul de metabolizare a fulvestrantului nu a fost complet evaluat , dar implică asocieri ale mai multor posibile căi de biotransformare similare celor urmate de steroizii endogeni . La modelele de studiu , metaboliții identificați ( incluzând metaboliții 17- ceto , sulfono , 3- sulfat , 3 și 17- glucuronid ) sunt fie mai puțin activi , fie au o activitate similară cu fulvestrant . Studiile în cursul cărora s-
Ro_355 () [Corola-website/Science/291114_a_292443]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / ser de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . 23 Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
cel puțin, importanța oricăror efecte colaterale. Dacă o combinație include o substanță activă nouă, aceasta din urmă trebuie să fi fost anterior studiată în profunzime. G. Farmacocinetica Farmacocinetica reprezintă studiul traseului substanței active în interiorul organismului și cuprinde studiul absorbției, distribuției, biotransformării și excretării substanței respective. Studiul acestor faze diferite se poate realiza atât prin metode fizice, chimice sau biologice, cât și prin observarea activității farmacodinamice normale a substanței în cauză. Informațiile referitoare la distribuție și eliminare (adică biotransformare și excretare) sunt
jrc5137as2001 by Guvernul României () [Corola-website/Law/90305_a_91092]
-
studiul absorbției, distribuției, biotransformării și excretării substanței respective. Studiul acestor faze diferite se poate realiza atât prin metode fizice, chimice sau biologice, cât și prin observarea activității farmacodinamice normale a substanței în cauză. Informațiile referitoare la distribuție și eliminare (adică biotransformare și excretare) sunt necesare în toate situațiile în care aceste date sunt indispensabile pentru determinarea dozajului la oameni și pentru substanțele chimioterapeutice (antibiotice etc.) și substanțele a căror întrebuințare depinde de efectele lor nefarmacodinamice (de ex. numeroși agenți de diagnostic
jrc5137as2001 by Guvernul României () [Corola-website/Law/90305_a_91092]