302 matches
-
litri ) , care este în principal egal cu spațiul de distribuție al albuminei , cu o legare crescută de proteine ( > 99 % ) și un clearance redus ( aproximativ 48 ml/ min ) . La animale , glimepirida este excretată în lapte . Glimepirida traversează bariera feto- placentară . Biotransformare și eliminare : Timpul mediu de înjumătățire plasmatică , care are relevanță pentru concentrațiile serice la doze multiple , este de aproximativ 5- 8 ore . După administrarea unei singure doze de glimepiridă marcată cu izotop radioactiv , 58 % din radioactivitate s- a regăsit în
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă . nelegat de proteine ( liber ) Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
kg ) sugerează că distribuția se face mai ales în spațiul extravascular . Fulvestrant se leagă în proporție mare ( 99 % ) de proteinele plasmatice . Procesul de metabolizare a fulvestrantului nu a fost complet evaluat , dar implică asocieri ale mai multor posibile căi de biotransformare similare celor urmate de steroizii endogeni . La modelele de studiu , metaboliții identificați ( incluzând metaboliții 17- ceto , sulfono , 3- sulfat , 3 și 17- glucuronid ) sunt fie mai puțin activi , fie au o activitate similară cu fulvestrant . Studiile în cursul cărora s-
Ro_355 () [Corola-website/Science/291114_a_292443]
-
de adefovir cuprinse între 0, 1 și 25 μg/ ml . Volumul de distribuție la starea de echilibru , în cazul administrării intravenoase de 1, 0 sau 3, 0 mg/ kg și zi este 392±75 și , respectiv , 352±9 ml/ kg . Biotransformare : După administrarea orală , adefovirul dipivoxil este convertit rapid în adefovir . La concentrații substanțial mai mari ( > 4000 de ori ) decât cele observate in vivo , adefovirul nu a inhibat nici una dintre următoarele izoforme ale citocromului P450 ( CYP450 ) uman : CYP1A2 , CYP2D6 , CYP2C9
Ro_436 () [Corola-website/Science/291195_a_292524]
-
zilei fără nicio legătură cu ingestia de alimente sau băuturi . Volumul aparent de distribuție ( V/ F ) a lasofoxifen la femeile în postmenopauză este de aproximativ 1350 l . Lasofoxifen se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . 14 Metabolizare : Biotransformarea și profilul lasofoxifen la om au fost determinate prin administrarea orală de lasofoxifen marcat cu 14C . Lasofoxifen este metabolizat extensiv la în proporție mare la om . Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen : glucuronoconjugare directă ; sulfatare directă ; hidroxilare parțială
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
cu aproximativ 50 % în cazul administrării în timpul unui mic dejun standard . Distribuție Deferasirox se leagă în proporție mare ( 99 % ) de proteinele plasmatice , aproape exclusiv de albuminele plasmatice , și are un volum de distribuție redus , de aproximativ 14 litri , la adulți . Biotransformare Glucuronidarea este principala cale de metabolizare a deferasirox , urmată de excreția biliară . Este probabil să aibă loc deconjugarea glucuronidaților în intestin și reabsorbția ulterioară ( ciclu entero - hepatic ) . Deferasirox este în principal glucuronidat de UGT1A1 și într- o mai mică măsură
Ro_340 () [Corola-website/Science/291099_a_292428]
-
cu aproximativ 50 % în cazul administrării în timpul unui mic dejun standard . Distribuție Deferasirox se leagă în proporție mare ( 99 % ) de proteinele plasmatice , aproape exclusiv de albuminele plasmatice , și are un volum de distribuție redus , de aproximativ 14 litri , la adulți . Biotransformare Glucuronidarea este principala cale de metabolizare a deferasirox , urmată de excreția biliară . Este probabil să aibă loc deconjugarea glucuronidaților în intestin și reabsorbția ulterioară ( ciclu entero - hepatic ) . Deferasirox este în principal glucuronidat de UGT1A1 și într- o mai mică măsură
Ro_340 () [Corola-website/Science/291099_a_292428]
-
cu aproximativ 50 % în cazul administrării în timpul unui mic dejun standard . Distribuție Deferasirox se leagă în proporție mare ( 99 % ) de proteinele plasmatice , aproape exclusiv de albuminele plasmatice , și are un volum de distribuție redus , de aproximativ 14 litri , la adulți . Biotransformare Glucuronidarea este principala cale de metabolizare a deferasirox , urmată de excreția biliară . Este probabil să aibă loc deconjugarea glucuronidaților în intestin și reabsorbția ulterioară ( ciclu entero - hepatic ) . Deferasirox este în principal glucuronidat de UGT1A1 și într- o mai mică măsură
Ro_340 () [Corola-website/Science/291099_a_292428]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Într- un
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Într- un
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
Tmax=0, 75 h ) și o scădere a concentrației plasmatice maxime în condiții post- prandiale ( Cmax=1020 pg/ ml față de Cmax=1176 pg/ ml ) . Distribuție Legarea in vitro a melatoninei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 60 % . Biotransformare Datele experimentale sugerează faptul că izoenzimele CYP1A1 , CYP1A2 și , posibil , CYP2C19 ale sistemului citocromial P450 sunt implicate în metabolizarea melatoninei . Metabolitul principal este 6 - sulfatoxi- melatonina ( 6- S- MT ) , care este inactivă . Biotransformarea are loc în ficat . Excreția metabolitului este
Ro_199 () [Corola-website/Science/290959_a_292288]
-
se face în proporție de aproximativ 60 % . Biotransformare Datele experimentale sugerează faptul că izoenzimele CYP1A1 , CYP1A2 și , posibil , CYP2C19 ale sistemului citocromial P450 sunt implicate în metabolizarea melatoninei . Metabolitul principal este 6 - sulfatoxi- melatonina ( 6- S- MT ) , care este inactivă . Biotransformarea are loc în ficat . Excreția metabolitului este completă în decurs de până la 12 ore după ingestie . Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de 3, 5- 4 ore . Sex La femei , față de bărbați , este evidentă o creștere de 3-
Ro_199 () [Corola-website/Science/290959_a_292288]
-
arătat că farmacocinetica ica grăsimi a demonstrat că valorile Cmax și ASC au crescut cu 67 % , respectiv 48 % , la subiecții care au ingerat alimente . În studiile clinice , ACOMPLIA 20 mg a fost administrat dimineața , de obicei înainte de micul dejun . 9 Biotransformare : In vitro , rimonabantul este metabolizat atât pe calea CYP3A , cât și pe cea a aminohidrolazei ( predominant hepatică ) . Eliminare : Rimonabantul este în principal eliminat prin metabolizare , precum și prin excreție biliară ulterioară a metaboliților . Numai aproximativ 3 % din doza de rimonabant este
Ro_17 () [Corola-website/Science/290777_a_292106]
-
și diferiți indici în cadrul unui tip de vitamină D2-D3, B1, B2 ,B6 etc. S-a încercat o clasificare în funcție de mecanismul de acțiune, deși nu este pe deplin cunoscut pentru toate vitaminele. Multe vitamine funcționează ca atare sau după o prealabilă biotransformare, formând coenzime ale unor enzime specifice (toate vitaminele B, biotina, vitaminele A și K). Altele acționează pe căi asemănătoare hormonilor (D și A). Unele (vitaminele C și E) funcționează ca sisteme antioxidante față de peroxizii nocivi. Vitaminele A (retinalul, acidul retinoic
Vitamină () [Corola-website/Science/298442_a_299771]
-
7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
că tadalafilul se distribuie în țesuturi . La concentrațiile terapeutice , 94 % din tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]