1,857 matches
-
metabolitul său activ nu se leagă semnificativ de proteinele plasmatice ( < 10 % ) . Volumul de distribuție al levetiracetamului este de aproximativ 0, 5 - 0, 7 l/ kg , o valoare apropiată de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
metabolitul său activ nu se leagă semnificativ de proteinele plasmatice ( < 10 % ) . Volumul de distribuție al levetiracetamului este de aproximativ 0, 5 - 0, 7 l/ kg , o valoare apropiată de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
metabolitul său activ nu se leagă semnificativ de proteinele plasmatice ( < 10 % ) . Volumul de distribuție al levetiracetamului este de aproximativ 0, 5 - 0, 7 l/ kg , o valoare apropiată de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
metabolitul său activ nu se leagă semnificativ de proteinele plasmatice ( < 10 % ) . Volumul de distribuție al levetiracetamului este de aproximativ 0, 5 - 0, 7 l/ kg , o valoare apropiată de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
CYMBALTA ( vezi pct . 4. 3 ) . În cazul IMAO selectivi , reversibili , ca moclobemida , riscul de sindrom serotoninergic este mai redus . Totuși , utilizarea CYMBALTA concomitent cu IMAO selectivi , reversibili nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 6 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 6 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
un an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
semnificație clinică . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
CYMBALTA ( vezi pct . 4. 3 ) . În cazul IMAO selectivi , reversibili , ca moclobemida , riscul de sindrom serotoninergic este mai redus . Totuși , utilizarea CYMBALTA concomitent cu IMAO selectivi , reversibili nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 21 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 21 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
un an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
semnificație clinică . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
se cunosc . 4. 9 Supradozaj Este puțin probabil supradozajul în condițiile indicației clinice . Nu s- a raportat nici un caz de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Alți agenți de diagnostic Codul ATC : V04CX . 13 C administrată oral , este metabolizată de urează , În cazul infecției cu H. pylori , ureea marcată cu enzimă produsă de H. pylori . H2N( 13CO) NH2 + H2O → 2NH3 + 13CO2 3 Dioxidul de carbon eliberat trece în circulația sanguină și este transportat ca bicarbonat în plămâni unde este
Ro_847 () [Corola-website/Science/291606_a_292935]
-
Nu se așteaptă ca prin hemodializă să se elimine cantități clinic semnificative de AMF sau AMFG . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După admininistrarea orală , micofenolatul de mofetil este absorbit rapid și în proporție mare și este metabolizat complet la primul pasaj hepatic ( presistemic ) , fiind transformat în metabolitul său activ , AMF . Așa cum o demostrează supresia rejetului acut de grefă după efectuarea unui transplant renal , activitatea imunosupresivă a micofenolatului este corelată cu concentrația plasmatică a AMF . Biodisponibilitatea medie a
Ro_651 () [Corola-website/Science/291410_a_292739]
-
creșteri secundare ale concentrației plasmatice a AMF la aproximativ 6- 12 ore după administrare . Asocierea colestiraminei ( 4g de trei ori pe zi ) determină o scădere a ASC a AMF de aproximativ 40 % , indicând existența unui circuit enterohepatic semnificativ . AMF este metabolizat în principal de glucuronil transferază , formând glucuronoconjugatul fenolic al AMF ( AMFG ) , care nu este activ farmacologic . 10 O cantitate neglijabilă de medicament este excretată în urină ca AMF ( < 1 % din doză ) . După administrarea orală a micofenolatului de mofetil marcat
Ro_651 () [Corola-website/Science/291410_a_292739]
-
Nu se așteaptă ca prin hemodializă să se elimine cantități clinic semnificative de AMF sau AMFG . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După admininistrarea orală , micofenolatul de mofetil este absorbit rapid și în proporție mare și este metabolizat complet la primul pasaj hepatic ( presistemic ) , fiind transformat în metabolitul său activ , AMF . Așa cum o demostrează supresia rejetului acut de grefă după efectuarea unui transplant renal , activitatea imunosupresivă a micofenolatului este corelată cu concentrația plasmatică a AMF . Biodisponibilitatea medie a
Ro_651 () [Corola-website/Science/291410_a_292739]
-
creșteri secundare ale concentrației plasmatice a AMF la aproximativ 6- 12 ore după administrare . Asocierea colestiraminei ( 4g de trei ori pe zi ) determină o scădere a ASC a AMF de aproximativ 40 % , indicând existența unui circuit enterohepatic semnificativ . AMF este metabolizat în principal de glucuronil transferază , formând glucuronoconjugatul fenolic al AMF ( AMFG ) , care nu este activ farmacologic . 23 O cantitate neglijabilă de medicament este excretată în urină ca AMF ( < 1 % din doză ) . După administrarea orală a micofenolatului de mofetil marcat
Ro_651 () [Corola-website/Science/291410_a_292739]
-
ore de la administrare , urmată de o fază lentă ( timpul de înjumătățire plasmatică final de până la 28 de ore ) . Difuzia în interiorul eritrocitelor este inexistentă . Gradul de legare pe proteine nu a fost determinat . Metabolizare O anumită proporție a acidului carglumic este metabolizată . S- a sugerat că , în funcție de activitatea sa , flora bacteriană intestinală ar putea contribui la inițierea procesului de degradare , conducând astfel la un grad variabil de metabolizare a moleculei . 4 este acidul glutamic . Metaboliții sunt detectabili în plasmă , cu un vârf
Ro_165 () [Corola-website/Science/290925_a_292254]
-
ani au fost tratați cu INTELENCE . Tipul și incidența reacțiilor adverse la pacienți > 55 ani au fost similare cu cele de la pacienții mai tineri ( vezi pct . 4. 2 și 5. 2 ) . Pacienți cu boli coexistente Insuficiență hepatică Etravirina este metabolizată și eliminată în principal de către ficat și se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice . Sunt de așteptat efecte ale expunerii la fracțiunea nelegată ( nu a fost studiată ) ; de aceea se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență hepatică moderată . INTELENCE
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
despre interacțiuni medicamentoase , vezi pct . 4. 5 . Intoleranța la lactoză și deficitul de lactază Fiecare comprimat conține 160 mg de lactoză . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Medicamente care influențează expunerea la etravirină Etravirina este metabolizată de către CYP3A4 , CYP2C9 și CYP2C19 urmată de glucuronoconjugare prin intermediul uridin difosfat glucuronozil transferazei ( UDPGT ) . Medicamentele care au rol inductor asupra CYP3A4 , CYP2C9 sau CYP2C19 pot crește clearance- ul etravirinei , având ca rezultat concentrații plasmatice scăzute ale etravirinei . Administrarea concomitentă a
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
care inhibă CYP3A4 , CYP2C9 sau CYP2C19 poate să scadă clearance- ul etravirinei și pot determina concentrații plasmatice crescute de etravirină . Medicamente care sunt influențate de utilizarea etravirinei Etravirina este un inductor slab al CYP3A4 . Administrarea concomitentă de INTELENCE cu medicamente metabolizate în principal de CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice scăzute ale acestor medicamente , ceea ce poate reduce sau scurta efectele lor terapeutice . Etravirina este un inhibitor slab al CYP2C9 și CYP2C19 . Administrarea concomitentă cu medicamente metabolizate în principal de CYP2C9 sau CYP2C19
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
Administrarea concomitentă de INTELENCE cu medicamente metabolizate în principal de CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice scăzute ale acestor medicamente , ceea ce poate reduce sau scurta efectele lor terapeutice . Etravirina este un inhibitor slab al CYP2C9 și CYP2C19 . Administrarea concomitentă cu medicamente metabolizate în principal de CYP2C9 sau CYP2C19 poate determina concentrații plasmatice crescute ale acestor medicamente , ceea ce pot crește sau prelungi efectul lor terapeutic sau altera profilul reacțiilor adverse ale acestora . În tabelul de mai jos sunt enumerate interacțiunile cunoscute și cele
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
studiată . Nu se așteaptă nicio interacțiune între pravastatină și INTELENCE . Lovastatina , rosuvastatina și simvastatina sunt substraturi pentru CYP3A4 și administrarea concomitentă cu INTELENCE poate determina concentrații plasmatice mai mici ale inhibitorului de HMG Co- A reductază . Fluvastatina și rosuvastatina sunt metabolizate de CYP2C9 și administrarea concomitentă cu INTELENCE poate determina concentrații plasmatice mai mari ale inhibitorului de HMG Co- A reductază . Pot fi necesare ajustări ale dozei acestor inhibitori ai HMG Co- A reductazei . ANTAGONIȘTI AI RECEPTORILOR H2 Ranitidină 150 mg
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
farmacocineticii populației de pacienți infectați cu HIV nu a arătat nicio diferență aparentă în expunerea la etravirină între subiecții de rasă caucaziană , hispanici sau de culoare . Farmacocinetica medicamentului la alte rase nu a fost evaluată suficient . Insuficiență hepatică Etravirina este metabolizată și eliminată în principal prin ficat . Într- un studiu ce a comparat 8 pacienți cu insuficiență hepatică ușoară ( Clasa A în clasificarea Child- Pugh ) cu 8 subiecți corespunzători de control , 8 pacienți cu insuficiență hepatică moderată ( Clasa B din clasificarea
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
din chenarul de la sfârșitul acestui prospect . - Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată . Dacă încetați să utilizați Insuman Rapid Aceasta poate duce la hiperglicemie severă ( glicemie foarte mare ) și cetoacidoză ( acumularea de acid în sânge , deoarece organismul metabolizează grăsimi în loc de zahăr ) . Nu întrerupeți Insuman Rapid fără să discutați cu un medic , care vă va spune ce trebuie făcut . Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest produs , adresați- vă medicului dumneavoastră sau farmacistului . 4 . REACȚII ADVERSE POSIBILE Ca toate
Ro_480 () [Corola-website/Science/291239_a_292568]