2,716 matches
-
pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
inductori puternici ai CYP3A4 și a imatinibului . Substanțe active a căror concentrație plasmatică poate fi modificată de Glivec Imatinib crește de 2 ori , respectiv de 3, 5 ori Cmax și ASC medii ale simvastatinei ( substrat al CYP3A4 ) , ceea ce indică o inhibare a CYP3A4 de către imatinib . De aceea , se recomandă prudență când se administrează Glivec cu substraturi ale CYP3A4 cu un indice terapeutic îngust ( de exemplu : ciclosporina sau pimozida ) . Glivec poate crește concentrația plasmatică a altor medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4 ( de exemplu
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
inductori puternici ai CYP3A4 și a imatinibului . Substanțe active a căror concentrație plasmatică poate fi modificată de Glivec Imatinib crește de 2 ori , respectiv de 3, 5 ori Cmax și ASC medii ale simvastatinei ( substrat al CYP3A4 ) , ceea ce indică o inhibare a CYP3A4 de către imatinib . De aceea , se recomandă prudență când se administrează Glivec cu substraturi ale CYP3A4 cu un indice terapeutic îngust ( de exemplu : ciclosporina sau pimozida ) . Glivec poate crește concentrația plasmatică a altor medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4 ( de exemplu
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
din înmulțirea necontrolată a celulelor în țesuturile secundare ale acestor organe . Protuberanțe dermatofibrosarcomatoase ( PDFS ) . PDFS este un cancer al țesutului de sub piele , în care anumite celule încep să se înmulțească necontrolat . Glivec inhibă creșterea acestor celule . 119 Glivec acționează prin inhibarea creșterii celulelor anormale în cadrul bolilor enumerate mai sus . 2 . ÎNAINTE SĂ UTILIZAȚI GLIVEC Glivec vă va fi prescris numai de un medic cu experiență în ceea ce privește medicamentele pentru tratamentul cancerelor sanguine sau tumorilor solide . Urmați cu atenție toate instrucțiunile oferite de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
din înmulțirea necontrolată a celulelor în țesuturile secundare ale acestor organe . Protuberanțe dermatofibrosarcomatoase ( PDFS ) . PDFS este un cancer al țesutului de sub piele , în care anumite celule încep să se înmulțească necontrolat . Glivec inhibă creșterea acestor celule . 126 Glivec acționează prin inhibarea creșterii celulelor anormale în cadrul bolilor enumerate mai sus . 2 . ÎNAINTE SĂ UTILIZAȚI GLIVEC Glivec vă va fi prescris numai de un medic cu experiență în ceea ce privește medicamentele pentru tratamentul cancerelor sanguine sau tumorilor solide . Urmați cu atenție toate instrucțiunile oferite de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
din înmulțirea necontrolată a celulelor în țesuturile secundare ale acestor organe . Protuberanțe dermatofibrosarcomatoase ( PDFS ) . PDFS este un cancer al țesutului de sub piele , în care anumite celule încep să se înmulțească necontrolat . Glivec inhibă creșterea acestor celule . 133 Glivec acționează prin inhibarea creșterii celulelor anormale în cadrul bolilor enumerate mai sus . 2 . ÎNAINTE SĂ UTILIZAȚI GLIVEC Glivec vă va fi prescris numai de un medic cu experiență în ceea ce privește medicamentele pentru tratamentul cancerelor sanguine sau tumorilor solide . Urmați cu atenție toate instrucțiunile oferite de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
din înmulțirea necontrolată a celulelor în țesuturile secundare ale acestor organe . Protuberanțe dermatofibrosarcomatoase ( PDFS ) . PDFS este un cancer al țesutului de sub piele , în care anumite celule încep să se înmulțească necontrolat . Glivec inhibă creșterea acestor celule . 140 Glivec acționează prin inhibarea creșterii celulelor anormale în cadrul bolilor enumerate mai sus . 2 . ÎNAINTE SĂ UTILIZAȚI GLIVEC Glivec vă va fi prescris numai de un medic cu experiență în ceea ce privește medicamentele pentru tratamentul cancerelor sanguine sau tumorilor solide . Urmați cu atenție toate instrucțiunile oferite de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
timpului de înjumătățire plasmatică poate conduce la creșterea expunerii . 5. 3 Date preclinice de siguranță Ca și în cazul altor medicamente antifungice din clasa azoli , în studii de toxicitate cu doze repetate de posaconazol s- au observat efecte legate de inhibarea sintezei de hormoni steroizi . În studii de toxicitate la șobolani și câini s- au observat efecte de supresie a corticosuprarenalei la expuneri egale sau mai mari decât cele atinse la doze terapeutice la om . Fosfolipidoza neuronală a apărut la câinii
Ro_711 () [Corola-website/Science/291470_a_292799]
-
toate sistemele transdermice contraceptive trebuie îndepărtate și trebuie administrat tratamentul simptomatic . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice EVRA acționează printr- un mecanism de supresie a gonadotrofinelor , exercitat de acțiunile estrogenică și progestațională ale etinilestradiolului și norelgestrominului . Mecanismul primar de acțiune este inhibarea ovulației , dar alterarea mucusului cervical și a endometrului pot de asemenea contribui la eficacitatea produsului . 15 Indicii Pearl ( vezi tabelul ) : CONT- 002 EVRA CONT- 003 EVRA CONT- 003 COC * CONT- 004 EVRA CONT- 004 COC ** de 10743 4592 4005 0
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei DPP- 4 , sitagliptinul crește valorile a doi hormoni endogeni activi cunoscuți , peptidul 1 glucagon- like ( PGL- 1 ) și polipeptidul insulinotrop dependent de glucoză ( PIG ) . Acești hormoni fac parte dintr- un sistem endogen implicat în reglarea fiziologică a homeostaziei glucozei
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
este o biguanidă cu efecte antihiperglicemice , reducând atât valorile glucozei plasmatice bazale , cât și postprandiale . Acesta nu stimulează secreția de insulină și , prin urmare , nu produce hipoglicemie . Metforminul poate acționa prin trei mecanisme : - prin diminuarea producției de glucoză hepatică prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen , acționând asupra glicogen- sintetazei . Metforminul crește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea sa asupra glicemiei , metforminul
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei DPP- 4 , sitagliptinul crește valorile a doi hormoni endogeni activi cunoscuți , peptidul 1 glucagon- like ( PGL- 1 ) și polipeptidul insulinotrop dependent de glucoză ( PIG ) . Acești hormoni fac parte dintr- un sistem endogen implicat în reglarea fiziologică a homeostaziei glucozei
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
este o biguanidă cu efecte antihiperglicemice , reducând atât valorile glucozei plasmatice bazale , cât și postprandiale . Acesta nu stimulează secreția de insulină și , prin urmare , nu produce hipoglicemie . Metforminul poate acționa prin trei mecanisme : - prin diminuarea producției de glucoză hepatică prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen , acționând asupra glicogen- sintetazei . Metforminul crește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea sa asupra glicemiei , metforminul
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
fizic , ceea ce poate explica eficacitatea duloxetinei în tratamentul femeilor cu IUE . În câteva modele preclinice ale durerii neuropate și inflamatorii , duloxetina normalizează pragurile algice și atenuează comportamentul algic într- un model experimental de durere persistentă . Se consideră că acțiunea de inhibare a durerii a duloxetinei este rezultatul potențării căilor descendente de inhibare a durerii din sistemul nervos central . Incontinența urinară de efort : Eficacitatea duloxetinei 40 mg administrată de două ori pe zi în tratamentul IUE a fost stabilită în patru studii
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
În câteva modele preclinice ale durerii neuropate și inflamatorii , duloxetina normalizează pragurile algice și atenuează comportamentul algic într- un model experimental de durere persistentă . Se consideră că acțiunea de inhibare a durerii a duloxetinei este rezultatul potențării căilor descendente de inhibare a durerii din sistemul nervos central . Incontinența urinară de efort : Eficacitatea duloxetinei 40 mg administrată de două ori pe zi în tratamentul IUE a fost stabilită în patru studii controlate placebo , dublu- orb , care au randomizat 1913 femei ( 22- 83
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
fizic , ceea ce poate explica eficacitatea duloxetinei în tratamentul femeilor cu IUE . În câteva modele preclinice ale durerii neuropate și inflamatorii , duloxetina normalizează pragurile algice și atenuează comportamentul algic într- un model experimental de durere persistentă . Se consideră că acțiunea de inhibare a durerii a duloxetinei este rezultatul potențării căilor descendente de inhibare a durerii din sistemul nervos central . Incontinența urinară de efort : Eficacitatea duloxetinei 40 mg administrată de două ori pe zi în tratamentul IUE a fost stabilită în patru studii
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
În câteva modele preclinice ale durerii neuropate și inflamatorii , duloxetina normalizează pragurile algice și atenuează comportamentul algic într- un model experimental de durere persistentă . Se consideră că acțiunea de inhibare a durerii a duloxetinei este rezultatul potențării căilor descendente de inhibare a durerii din sistemul nervos central . Incontinența urinară de efort : Eficacitatea duloxetinei 40 mg administrată de două ori pe zi în tratamentul IUE a fost stabilită în patru studii controlate placebo , dublu- orb , care au randomizat 1913 femei ( 22- 83
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
un inhibitor bivalent al recaptării serotoninei ( 5- HT ) și noradrenalinei ( NA ) . În câteva modele preclinice ale durerii neuropate și inflamatorii , duloxetina normalizează pragurile algice și atenuează comportamentul algic într- un model experimental de durere persistentă . Se consideră că acțiunea de inhibare a durerii a duloxetinei este rezultatul potențării căilor descendente de inhibare a durerii din sistemul nervos central . Eficacitatea duloxetinei în tratamentul durerii din neuropatia diabetică a fost stabilită în două studii radomizate , cu durata de 12 săptămâni , dublu- orb , controlate
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
În câteva modele preclinice ale durerii neuropate și inflamatorii , duloxetina normalizează pragurile algice și atenuează comportamentul algic într- un model experimental de durere persistentă . Se consideră că acțiunea de inhibare a durerii a duloxetinei este rezultatul potențării căilor descendente de inhibare a durerii din sistemul nervos central . Eficacitatea duloxetinei în tratamentul durerii din neuropatia diabetică a fost stabilită în două studii radomizate , cu durata de 12 săptămâni , dublu- orb , controlate placebo , cu doză fixă , la adulți ( 22 - 88 ani ) ce prezentau
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]