1,869 matches
-
să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . 76 Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut puțin mai
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . 30 Liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut puțin
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . 47 Liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut puțin
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut puțin mai
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
cu specificitate de leziune poate fi detectabilă timp de până la 24 de ore . Studiile clinice au demonstrat faptul că mangafodipir facilitează detectarea leziunilor hepatice la pacienții care prezintă asemenea leziuni . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea intravenoasă , mangafodipir trisodic este metabolizat ( defosforilat ) , iar ionii de mangan sunt eliberați din mangafodipir printr- un schimb care se face , în principal , cu zincul plasmatic . Valoarea medie inițială a timpului de înjumătățire plasmatică pentru mangan este de 20 de minute sau mai puțin , cu un
Ro_1043 () [Corola-website/Science/291802_a_293131]
-
este recomandată utilizarea de Suboxone la copii cu vârste sub 15 ani , datorită lipsei de date cu privire la siguranță și eficacitate . Pacienți cu insuficiență hepatică : Nu se cunoaște efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii buprenorfinei și naloxonei . Deoarece ambele substanțe active sunt metabolizate intens , este de așteptat ca concentrațiile plasmatice să fie mai mari la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă . Nu se cunoaște dacă ambele substanțe active sunt afectate în aceeași măsură . Deoarece farmacocinetica Suboxone poate fi modificată la pacienții cu
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
ASC0- 48 oră · ng/ ml 12, 52 ( 35 ) 20, 22 ( 43 ) 34, 89 ( 33 ) Absorbția buprenorfinei este urmată de o fază de distribuție rapidă ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție între 2 și 5 ore ) . Metabolizare și eliminare : Buprenorfina este metabolizată prin 14- N- dezalchilare și glucuronoconjugarea moleculei parentale și a metabolitului dezalchilat . Datele clinice confirmă faptul că CYP3A4 este responsabil de N - dezalchilarea buprenorfinei . Buprenorfina N- dezalchilată este un agonist opioid μ ( miu ) cu activitate intrinsecă slabă . Eliminarea buprenorfinei este
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție ~ 4 minute ) . După administrare pe cale orală , naloxona este rareori detectabilă în plasmă ; după administrarea pe cale sublinguală a Suboxone , concentrațiile plasmatice de naloxonă sunt mici și scad rapid . Metabolizare și eliminare : Medicamentul este metabolizat în ficat , în principal prin glucuronoconjugare și este excretat în urină . Naloxona are un timp mediu de înjumătățire plasmatică de 1, 2 ore . Insuficiență renală : Eliminarea pe cale renală are un rol relativ minor ( ~30 % ) în clearance- ul total al Suboxone
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
este recomandată utilizarea de Suboxone la copii cu vârste sub 15 ani , datorită lipsei de date cu privire la siguranță și eficacitate . Pacienți cu insuficiență hepatică : Nu se cunoaște efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii buprenorfinei și naloxonei . Deoarece ambele substanțe active sunt metabolizate intens , este de așteptat ca concentrațiile plasmatice să fie mai mari la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă . Nu se cunoaște dacă ambele substanțe active sunt afectate în aceeași măsură . Deoarece farmacocinetica Suboxone poate fi modificată la pacienții cu
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
ASC0- 48 oră · ng/ ml 12, 52 ( 35 ) 20, 22 ( 43 ) 34, 89 ( 33 ) Absorbția buprenorfinei este urmată de o fază de distribuție rapidă ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție între 2 și 5 ore ) . Metabolizare și eliminare : Buprenorfina este metabolizată prin 14- N- dezalchilare și glucuronoconjugarea moleculei parentale și a metabolitului dezalchilat . Datele clinice confirmă faptul că CYP3A4 este responsabil de N - dezalchilarea buprenorfinei . Buprenorfina N- dezalchilată este un agonist opioid μ ( miu ) cu activitate intrinsecă slabă . Eliminarea buprenorfinei este
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție ~ 4 minute ) . După administrare pe cale orală , naloxona este rareori detectabilă în plasmă ; după administrare pe cale sublinguală a Suboxone , concentrațiile plasmatice de naloxonă sunt mici și scad rapid . Metabolizare și eliminare : Medicamentul este metabolizat în ficat , în principal prin glucuronoconjugare și este excretat în urină . Naloxona are un timp mediu de înjumătățire plasmatică de 1, 2 ore . Insuficiență renală : Eliminarea pe cale renală are un rol relativ minor ( ~30 % ) în clearance- ul global al Suboxone
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
deficit de lactază ( Lapp ) sau sindrom de malabsorbție la glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Substanțe care pot să determine creșterea concentrației plasmatice ale nilotinibului Nilotinibul este metabolizat în principal la nivel hepatic și este , de asemenea , substrat al pompei de eflux polimedicamentos , glicoproteina P ( Pgp ) . De aceea , absorbția și eliminarea ulterioară a nilotinibului absorbit sistemic poate fi influențată de substanțe care afectează CYP3A4 și/ sau Pgp . La
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
starea de echilibru . Administrarea Tasigna în asociere cu substraturi ale acestor enzime , care au un indice terapeutic mic [ de exemplu astemizolul , terfenadina , cisaprida , pimozida , chinidina , bepridilul sau alcaloizii de secară cornută ( ergotamina , dihidroergotamina ) ] trebuie făcută cu precauție . Deoarece warfarina este metabolizată prin intermediul CYP2C9 și CYP3A4 , trebuie administrată cu precauție . Medicamente antiaritmice și alte substanțe care pot determina prelungirea intervalului QT Nilotinibul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care prezintă sau pot prezenta prelungirea intervalului QT , în aceasta categorie fiind incluși acei
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
se face în proporție de aproximativ 98 % . Biotransformare Principalele căi de metabolizare identificate la subiecții sănătoși sunt oxidarea și hidroxilarea . Nilotinibul este principalul compus circulant decelat în ser . Niciunul dintre metaboliți nu contribuie la activitatea farmacologică a nilotinibului . Nilotinibul este metabolizat , în principal , de către CYP3A4 și , posibil , în mai mică măsură , de către CYP2C8 . 14 Eliminare După administrarea la subiecții sănătoși a unei doze de nilotinib marcat radioactiv , peste 90 % din doza administrată s- a eliminat în decurs de 7 zile , în
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
alte medicamente care pot prelungi intervalul QT o Precauție în prescriere la pacienții cu antecedente sau factori de risc pentru boală cardiacă coronariană o Faptul că Tasigna poate determina retenție lichidiană , insuficiență cardiacă și edem pulmonar • Faptul că Tasigna este metabolizată de către CYP3A4 și că inhibitorii puternici sau inductorii acestei enzime pot afecta semnificativ expunerea la Tasigna . o Faptul că inhibitorii pot crește potențialul apariției de reacții adverse în special prelungirea intervalului QT . o Să avertizeze pacienții despre medicamentele eliberate fără prescripție
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
să li se administreze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Talidomida este un substrat slab pentru izoenzimele citocromului P450 și de aceea sunt improbabile interacțiunile importante , din punct de vedere clinic , cu medicamentele metabolizate de acest sistem enzimatic . Talidomida are proprietăți sedative și , în consecință , poate crește nivelul de sedare indus de anxiolitice , hipnotice , antipsihotice , antihistaminice H1 , opioide , barbiturice și alcool etilic . Se impun precauții în cazul administrării de talidomidă în asociere cu medicamente
Ro_1050 () [Corola-website/Science/291809_a_293138]
-
complet interacțiunile dintre ÎntronA și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea ÎntronA în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilina din ser , iar doză trebuie ajustata , daca este cazul . Infiltratele pulmonare , pneumonita și pneumonia , având uneori drept consecință
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
complet interacțiunile dintre ÎntronA și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea ÎntronA în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilina din ser , iar doză trebuie ajustata , daca este cazul . Infiltratele pulmonare , pneumonita și pneumonia , având uneori drept consecință
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]