4,700 matches
-
de precauție ( vezi pct . 4. 2 ) . 26 Principalele căi de metabolizare ale ambrisentanului sunt glucuronoconjugarea și oxidarea , cu eliminarea ulterioară pe cale biliară , astfel încât este de așteptat ca insuficiența hepatică să crească expunerea ( Cmax și ASC ) la ambrisentan . Într- o analiză farmacocinetică populațională , s- a demonstrat că bilirubina a fost o covariantă care a influențat într- un mod semnificativ statistic proprietățile farmacocinetice ale ambrisentanului . Cu toate acestea , amplitudinea efectului bilirubinei este minoră ( comparativ cu un pacient standard cu o concentrație a bilirubinei
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
pe cale biliară , astfel încât este de așteptat ca insuficiența hepatică să crească expunerea ( Cmax și ASC ) la ambrisentan . Într- o analiză farmacocinetică populațională , s- a demonstrat că bilirubina a fost o covariantă care a influențat într- un mod semnificativ statistic proprietățile farmacocinetice ale ambrisentanului . Cu toate acestea , amplitudinea efectului bilirubinei este minoră ( comparativ cu un pacient standard cu o concentrație a bilirubinei de 0, 6 mg/ dl , un pacient cu o concentrație mare a bilirubinei de 4, 5 mg/ dl ar avea
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Administrarea asociată a unor doze multiple de sitagliptin ( 50 mg de două ori pe zi ) și metformin ( 1000 mg de 2 ori pe zi ) nu a modificat în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului sau metforminului , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 . Nu au fost efectuate studii de interacțiune medicamentoasă de ordin farmacocinetic cu Velmetia ; cu toate acestea , astfel de studii au fost efectuate utilizând substanțele active individuale ale Velmetia
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
zi ) și metformin ( 1000 mg de 2 ori pe zi ) nu a modificat în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului sau metforminului , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 . Nu au fost efectuate studii de interacțiune medicamentoasă de ordin farmacocinetic cu Velmetia ; cu toate acestea , astfel de studii au fost efectuate utilizând substanțele active individuale ale Velmetia , sitagliptinul și metforminul . Există un risc crescut de acidoză lactică în cazul intoxicației alcoolice acute ( în special , în caz de repaus alimentar , malnutriție
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
cu grupurile combinate tratate cu sulfoniluree și insulină în monoterapie 18, 9 evenimente/ 1000 pacient- ani ( p=0, 021 ) 11 evenimente/ 1000 pacient- ani , utilizarea exclusivă a regimului alimentar 18 evenimente/ 1000 pacient- ani , ( p=0, 01 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Velmetia Un studiu de bioechivalență efectuat la subiecți sănătoși a demonstrat că asocierea din comprimatele Velmetia ( sitagliptin/ clorhidrat de metformin ) este bioechivalentă cu administrarea asociată de sitagliptin fosfat și clorhidrat de metformin sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
Un studiu de bioechivalență efectuat la subiecți sănătoși a demonstrat că asocierea din comprimatele Velmetia ( sitagliptin/ clorhidrat de metformin ) este bioechivalentă cu administrarea asociată de sitagliptin fosfat și clorhidrat de metformin sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active individuale din Velmetia . Sitagliptin Absorbție După administrarea orală a unei doze de 100 mg la subiecți sănătoși , sitagliptinul a fost rapid absorbit , cu concentrațiile plasmatice maxime ( valoarea mediană a Tmax ) înregistrate la 1 până la 4 ore după
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
de sitagliptin fiind de 8, 52 μM• oră , iar Cmax fiind de 950 nM . Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87 % . Deoarece administrarea concomitentă cu sitagliptin a unei mese bogate în lipide nu a avut niciun efect asupra parametrilor farmacocinetici , sitagliptinul poate fi administrat cu sau fără alimente . 12 ASC plasmatică de sitagliptin a crescut proporțional cu doza . Relația de proporționalitate cu doza nu s- a stabilit pentru Cmax și C24ore ( Cmax a crescut mai mult decât proporțional cu doza
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptinul poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
insuficiență hepatică severă ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptinul se elimină în principal renal , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici ( 65 la 80 ani ) au prezentat concentrații plasmatice de sitagliptin cu aproximativ
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
copii și adolescenți . Alte caracteristici ale pacienților Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de metformin , tmax este atins în 2, 5 ore . Biodisponibilitatea
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de metformin , tmax este atins în 2, 5 ore . Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg metformin este de aproximativ
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Administrarea asociată a unor doze multiple de sitagliptin ( 50 mg de două ori pe zi ) și metformin ( 1000 mg de 2 ori pe zi ) nu a modificat în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului sau metforminului , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 . Nu au fost efectuate studii de interacțiune medicamentoasă de ordin farmacocinetic cu Velmetia ; cu toate acestea , astfel de studii au fost efectuate utilizând substanțele active individuale ale Velmetia
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
zi ) și metformin ( 1000 mg de 2 ori pe zi ) nu a modificat în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului sau metforminului , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 . Nu au fost efectuate studii de interacțiune medicamentoasă de ordin farmacocinetic cu Velmetia ; cu toate acestea , astfel de studii au fost efectuate utilizând substanțele active individuale ale Velmetia , sitagliptinul și metforminul . Există un risc crescut de acidoză lactică în cazul intoxicației alcoolice acute ( în special , în caz de repaus alimentar , malnutriție
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
cu grupurile combinate tratate cu sulfoniluree și insulină în monoterapie 18, 9 evenimente/ 1000 pacient- ani ( p=0, 021 ) 11 evenimente/ 1000 pacient- ani , utilizarea exclusivă a regimului alimentar 18 evenimente/ 1000 pacient- ani , ( p=0, 01 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Velmetia Un studiu de bioechivalență efectuat la subiecți sănătoși a demonstrat că asocierea din comprimatele Velmetia ( sitagliptin/ clorhidrat de metformin ) este bioechivalentă cu administrarea asociată de sitagliptin fosfat și clorhidrat de metformin sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
Un studiu de bioechivalență efectuat la subiecți sănătoși a demonstrat că asocierea din comprimatele Velmetia ( sitagliptin/ clorhidrat de metformin ) este bioechivalentă cu administrarea asociată de sitagliptin fosfat și clorhidrat de metformin sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active individuale din Velmetia . Sitagliptin Absorbție După administrarea orală a unei doze de 100 mg la subiecți sănătoși , sitagliptinul a fost rapid absorbit , cu concentrațiile plasmatice maxime ( valoarea mediană a Tmax ) înregistrate la 1 până la 4 ore după
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
de sitagliptin fiind de 8, 52 μM• oră , iar Cmax fiind de 950 nM . Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87 % . Deoarece administrarea concomitentă cu sitagliptin a unei mese bogate în lipide nu a avut niciun efect asupra parametrilor farmacocinetici , sitagliptinul poate fi administrat cu sau fără alimente . 28 ASC plasmatică de sitagliptin a crescut proporțional cu doza . Relația de proporționalitate cu doza nu s- a stabilit pentru Cmax și C24ore ( Cmax a crescut mai mult decât proporțional cu doza
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptinul poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
insuficiență hepatică severă ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptinul se elimină în principal renal , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici ( 65 la 80 ani ) au prezentat concentrații plasmatice de sitagliptin cu aproximativ
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
copii și adolescenți . Alte caracteristici ale pacienților Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de metformin , tmax este atins în 2, 5 ore . Biodisponibilitatea
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de metformin , tmax este atins în 2, 5 ore . Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg metformin este de aproximativ
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
administrarea concomitentă a acestor medicamente nu este recomandată . Ritonavir 100 mg QD Ritonavir 100 mg o dată pe zi ( atazanavir 300 mg QD ) ↑3, 50 * ↑2, 20 * ↑8, 13 * ( 2, 44 , 5, 03 ) ( 1, 56 , 3, 11 ) ( 4, 59 , 14, 39 ) farmacocineticii studii efectuate la pacienți infectați HIV * Într- o analiză combinată , atazanavir 300 mg plus ritonavir 100 mg ( n=33 ) a fost comparat cu atazanavir 400 mg fără ritonavir ( n=28 ) . Mecanismul de interacțiune dintre atazanavir și ritonavir este inhibarea CYP3A4
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
4 ) . Inhibitori nucleozidici/ nucleotidici ai reverstranscriptazei ( INRT ) Lamivudină 150 mg BID + zidovudină 300 mg BID Nu s- a observat niciun efect semnificativ asupra concentrațiilor de ( atazanavir 400 mg QD ) se așteaptă ca ritonavir să aibă un impact semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai INRT , nu este de așteptat ca administrarea concomitentă a REYATAZ/ ritonav ir cu aceste medicamente să altereze semnificativ expunerea la medicamentele administrate în asociere . Abacavir Administrarea concomitentă a REYATAZ/ ritonavir cu abacavir , nu este de așteptat să influențeze semnificativ
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
20 , 24 , 32 , 33 , 36 , 46 , 48 , 50 , 54 , 63 , 71 , 73 , 82 , 84 și 90 rezultatele au fost în favoarea brațului de tratament lopinavir + ritonavir . S- a demonstrat că asocierea REYATAZ + saquinavir este inferioară celei lopinavir + ritonavir . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Sunt disponibile date limitate asupra farmacocineticii atazanavirului administrat în asociere cu doze scăzute de ritonavir . S- a evaluat farmacocinetica atazanavirului la voluntari adulți sănătoși și la pacienti infectați cu HIV ; nu s- au observate diferențe semnificative între cele două grupuri
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
administrarea concomitentă a acestor medicamente nu este recomandată . Ritonavir 100 mg QD Ritonavir 100 mg o dată pe zi ( atazanavir 300 mg QD ) ↑3, 50 * ↑2, 20 * ↑8, 13 * ( 2, 44 , 5, 03 ) ( 1, 56 , 3, 11 ) ( 4, 59 , 14, 39 ) farmacocineticii studii efectuate la pacienți infectați HIV * Într- o analiză combinată , atazanavir 300 mg plus ritonavir 100 mg ( n=33 ) a fost comparat cu atazanavir 400 mg fără ritonavir ( n=28 ) . Mecanismul de interacțiune dintre atazanavir și ritonavir este inhibarea CYP3A4
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
4 ) . Inhibitori nucleozidici/ nucleotidici ai reverstranscriptazei ( INRT ) Lamivudină 150 mg BID + zidovudină 300 mg BID Nu s- a observat niciun efect semnificativ asupra concentrațiilor de ( atazanavir 400 mg QD ) se așteaptă ca ritonavir să aibă un impact semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai INRT , nu este de așteptat ca administrarea concomitentă a REYATAZ/ ritonav ir cu aceste medicamente să altereze semnificativ expunerea la medicamentele administrate în asociere . Abacavir Administrarea concomitentă a REYATAZ/ ritonavir cu abacavir , nu este de așteptat să influențeze semnificativ
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]