2,473 matches
-
Răspuns la tratament al Artritei Psoriazice ) au fost 59 % în brațul cu leflunomidă și 29, 7 % în brațul placebo , la 6 luni ( p < 0, 0001 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Leflunomida este rapid transformată în metabolitul său activ , A771726 , prin metabolizare la primul pasaj hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
aparent de distribuție mic ( aproximativ 11 litri ) . Nu există o captare preferențială în eritrocite . Leflunomida este metabolizată într- un metabolit principal ( A771726 ) și în mai mulți metaboliți minori , printre care TFMA ( 4- trifluorometilanilina ) . Transformarea metabolică a leflunomidei în A771726 și metabolizarea în continuare a A771726 nu sunt controlate de o singură enzimă și au loc în fracțiunile celulare microzomale și din citosol . Studiile de interacțiune cu cimetidina ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
au loc în fracțiunile celulare microzomale și din citosol . Studiile de interacțiune cu cimetidina ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat că , in vivo , enzimele CYP sunt implicate doar în mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare la pacienți este de aproximativ 2 săptămâni . După administrarea unei doze de leflunomidă radiomarcată , radioactivitatea a fost excretată
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
aceasta să se fi datorat unei eliminări a medicamentului în dializat . Farmacocinetica în insuficiența hepatică Nu există date disponibile cu privire la tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică . Metabolitul activ A771726 se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice și se elimină prin metabolizare hepatică și excreție biliară . Aceste procese pot fi afectate de disfuncția hepatică . Farmacocinetica la copii și adolescenți Farmacocinetica metabolitului A771726 după administrarea orală a leflunomidei a fost investigată la 73 pacienți pediatrici cu artrită reumatoidă juvenilă cu evoluție poliarticulară ( ARJ
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
hepatice se normalizează . Deoarece sunt posibile efecte hepatotoxice aditive , este recomandat să se evite consumul de băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu leflunomidă . Deoarece metabolitul activ al leflunomidei , A771726 , este legat în proporție mare de proteinele plasmatice și este epurat prin metabolizare hepatică și excreție biliară , este de așteptat ca , la pacienții cu hipoproteinemie , concentrațiile plasmatice de A771726 să fie crescute . Arava este contraindicat la pacienții cu hipoproteinemie severă sau cu insuficiență hepatică ( vezi pct . 4. 3 . ) . Odată cu determinarea ALT , trebuie efectuată
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
mecanismul implică întreruperea circuitului enterohepatic și/ sau dializa gastro - intestinală a metabolitului A771726 . Dacă pacientul se află sub tratament cu antiinflamatoare nesteroidiene ( AINS ) și/ sau glucocorticoizi , acestea pot fi administrate în continuare după începerea tratamentului cu leflunomidă . Enzimele implicate în metabolizarea leflunomidei și a metaboliților săi nu se cunosc cu precizie . Un studiu privind interacțiunile efectuat in vivo cu cimetidină ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) a demonstrat că nu există interacțiuni semnificative . După administrarea unei doze unice de leflunomidă la subiecți
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
la tratament al Artritei Psoriazice ) au fost 59 % în brațul cu leflunomidă și 29, 7 % în brațul placebo , la 6 luni ( p < 0, 0001 ) . 27 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Leflunomida este rapid transformată în metabolitul său activ , A771726 , prin metabolizare la primul pasaj hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
aparent de distribuție mic ( aproximativ 11 litri ) . Nu există o captare preferențială în eritrocite . Leflunomida este metabolizată într- un metabolit principal ( A771726 ) și în mai mulți metaboliți minori , printre care TFMA ( 4- trifluorometilanilina ) . Transformarea metabolică a leflunomidei în A771726 și metabolizarea în continuare a A771726 nu sunt controlate de o singură enzimă și au loc în fracțiunile celulare microzomale și din citosol . Studiile de interacțiune cu cimetidina ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
au loc în fracțiunile celulare microzomale și din citosol . Studiile de interacțiune cu cimetidina ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat că , in vivo , enzimele CYP sunt implicate doar în mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare la pacienți este de aproximativ 2 săptămâni . După administrarea unei doze de leflunomidă radiomarcată , radioactivitatea a fost excretată
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
aceasta să se fi datorat unei eliminări a medicamentului în dializat . Farmacocinetica în insuficiența hepatică Nu există date disponibile cu privire la tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică . Metabolitul activ A771726 se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice și se elimină prin metabolizare hepatică și excreție biliară . Aceste procese pot fi afectate de disfuncția hepatică . Farmacocinetica la copii și adolescenți Farmacocinetica metabolitului A771726 după administrarea orală a leflunomidei a fost investigată la 73 pacienți pediatrici cu artrită reumatoidă juvenilă cu evoluție poliarticulară ( ARJ
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
hepatice se normalizează . Deoarece sunt posibile efecte hepatotoxice aditive , este recomandat să se evite consumul de băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu leflunomidă . Deoarece metabolitul activ al leflunomidei , A771726 , este legat în proporție mare de proteinele plasmatice și este epurat prin metabolizare hepatică și excreție biliară , este de așteptat ca , la pacienții cu hipoproteinemie , concentrațiile plasmatice de A771726 să fie crescute . Arava este contraindicat la pacienții cu hipoproteinemie severă sau cu insuficiență hepatică ( vezi pct . 4. 3 . ) . Odată cu determinarea ALT , trebuie efectuată
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
mecanismul implică întreruperea circuitului enterohepatic și/ sau dializa gastro - intestinală a metabolitului A771726 . Dacă pacientul se află sub tratament cu antiinflamatoare nesteroidiene ( AINS ) și/ sau glucocorticoizi , acestea pot fi administrate în continuare după începerea tratamentului cu leflunomidă . Enzimele implicate în metabolizarea leflunomidei și a metaboliților săi nu se cunosc cu precizie . Un studiu privind interacțiunile efectuat in vivo cu cimetidină ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) a demonstrat că nu există interacțiuni semnificative . După administrarea unei doze unice de leflunomidă la subiecți
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
Răspuns la tratament al Artritei Psoriazice ) au fost 59 % în brațul cu leflunomidă și 29, 7 % în brațul placebo , la 6 luni ( p < 0, 0001 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Leflunomida este rapid transformată în metabolitul său activ , A771726 , prin metabolizare la primul pasaj hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
metabolit principal ( A771726 ) și în mai mulți metaboliți minori , printre care TFMA ( 4- trifluorometilanilina ) . 43 nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat că , in vivo , enzimele CYP sunt implicate doar în mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare la pacienți este de aproximativ 2 săptămâni . După administrarea unei doze de leflunomidă radiomarcată , radioactivitatea a fost excretată
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
aceasta să se fi datorat unei eliminări a medicamentului în dializat . Farmacocinetica în insuficiența hepatică Nu există date disponibile cu privire la tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică . Metabolitul activ A771726 se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice și se elimină prin metabolizare hepatică și excreție biliară . Aceste procese pot fi afectate de disfuncția hepatică . Farmacocinetica la copii și adolescenți Farmacocinetica metabolitului A771726 după administrarea orală a leflunomidei a fost investigată la 73 pacienți pediatrici cu artrită reumatoidă juvenilă cu evoluție poliarticulară ( ARJ
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun metabolit , ca rezultat al metabolizării prin intermediul citocromului P450 . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare medie de 84 % din doza administrată a fost recuperată în decurs de 20 zile , din care peste 99 % a fost excretată pe cale renală
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun metabolit , ca rezultat al metabolizării prin intermediul citocromului P450 . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare medie de 84 % din doza administrată a fost recuperată în decurs de 20 zile , din care peste 99 % a fost excretată pe cale renală
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
vezi pct . 5. 2 ) Insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii privind proprietățile farmacocinetice ale insulinei glulizină la pacienții cu disfuncție hepatică . La pacienții cu insuficiență hepatică , necesarul de insulină poate fi scăzut datorită capacității reduse de gluconeogeneză și reducerii metabolizării insulinei . Vârstnici La pacienții vârstnici cu diabet zaharat sunt disponibile date farmacocinetice limitate . Deteriorarea funcției renale poate determina reducerea necesarului de insulină . Copii și adolescenți Nu există informații clinice adecvate cu privire la administrarea Apidra la copii și adolescenți . 4. 3 Contraindicații
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
insuline și analogi cu acțiune rapidă , codul ATC : A10AB06 Insulina glulizină este un analog recombinant de insulină umană , care este echipotent cu insulina umană regular . Acțiunea principală a insulinei și a analogilor de insulină , inclusiv a insulinei glulizină , este reglarea metabolizării glucozei . Studiile la voluntari sănătoși și pacienți cu diabet zaharat au demonstrat că insulina glulizină are un debut mai rapid al acțiunii și o durata mai scurtă de acțiune decât insulina umană regular , atunci când se administrează subcutanat . Când insulina glulizină
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
vezi pct . 5. 2 ) Insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii privind proprietățile farmacocinetice ale insulinei glulizină la pacienții cu disfuncție hepatică . La pacienții cu insuficiență hepatică , necesarul de insulină poate fi scăzut datorită capacității reduse de gluconeogeneză și reducerii metabolizării insulinei . Vârstnici La pacienții vârstnici cu diabet zaharat sunt disponibile date farmacocinetice limitate . Deteriorarea funcției renale poate determina reducerea necesarului de insulină . Copii și adolescenți Nu există informații clinice adecvate cu privire la administrarea Apidra la copii și adolescenți . 4. 3 Contraindicații
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
insuline și analogi cu acțiune rapidă , codul ATC : A10AB06 Insulina glulizină este un analog recombinant de insulină umană , care este echipotent cu insulina umană regular . Acțiunea principală a insulinei și a analogilor de insulină , inclusiv a insulinei glulizină , este reglarea metabolizării glucozei . Studiile la voluntari sănătoși și pacienți cu diabet zaharat au demonstrat că insulina glulizină are un debut mai rapid al acțiunii și o durata mai scurtă de acțiune decât insulina umană regular , atunci când se administrează subcutanat . Când insulina glulizină
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
vezi pct . 5. 2 ) Insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii privind proprietățile farmacocinetice ale insulinei glulizină la pacienții cu disfuncție hepatică . La pacienții cu insuficiență hepatică , necesarul de insulină poate fi scăzut datorită capacității reduse de gluconeogeneză și reducerii metabolizării insulinei . Vârstnici La pacienții vârstnici cu diabet zaharat sunt disponibile date farmacocinetice limitate . Deteriorarea funcției renale poate determina reducerea necesarului de insulină . Copii și adolescenți Nu există informații clinice adecvate cu privire la administrarea Apidra la copii și adolescenți . 4. 3 Contraindicații
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
insuline și analogi cu acțiune rapidă , codul ATC : A10AB06 Insulina glulizină este un analog recombinant de insulină umană , care este echipotent cu insulina umană regular . Acțiunea principală a insulinei și a analogilor de insulină , inclusiv a insulinei glulizină , este reglarea metabolizării glucozei . Studiile la voluntari sănătoși și pacienți cu diabet zaharat au demonstrat că insulina glulizină are un debut mai rapid al acțiunii și o durata mai scurtă de acțiune decât insulina umană regular , atunci când se administrează subcutanat . Când insulina glulizină
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
vezi pct . 5. 2 ) Insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii privind proprietățile farmacocinetice ale insulinei glulizină la pacienții cu disfuncție hepatică . La pacienții cu insuficiență hepatică , necesarul de insulină poate fi scăzut datorită capacității reduse de gluconeogeneză și reducerii metabolizării insulinei . Vârstnici La pacienții vârstnici cu diabet zaharat sunt disponibile date farmacocinetice limitate . Deteriorarea funcției renale poate determina reducerea necesarului de insulină . Copii și adolescenți Nu există informații clinice adecvate cu privire la administrarea Apidra la copii și adolescenți . 4. 3 Contraindicații
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
insuline și analogi cu acțiune rapidă , codul ATC : A10AB06 Insulina glulizină este un analog recombinant de insulină umană , care este echipotent cu insulina umană regular . Acțiunea principală a insulinei și a analogilor de insulină , inclusiv a insulinei glulizină , este reglarea metabolizării glucozei . Studiile la voluntari sănătoși și pacienți cu diabet zaharat au demonstrat că insulina glulizină are un debut mai rapid al acțiunii și o durata mai scurtă de acțiune decât insulina umană regular , atunci când se administrează subcutanat . Când insulina glulizină
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]