2,596 matches
-
este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin materiile fecale . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) , pentru care
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același moment . Eritrocitele reprezintă , cel mai probabil , un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu aparent de distribuție , Vd , este cuprins între 63 - 276 l . Metabolizare Metformina este excretată în urină sub formă nemodificată . La om , nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând faptul că metformina este eliminată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
5, 3 % dintre pacienții tratați cu rosiglitazonă ( în monoterapie , terapie asociată sau terapie orală triplă ) . Valorile crescute de colesterol total au fost asociate cu o creștere atât a LDLc cât și a HDLc , însă raportul colesterol total : HDLc a fost nemodificat sau s- a îmbunătățit în studiile pe termen lung . În general , aceste creșteri au fost ușoare - moderate și nu au necesitat întreruperea tratamentului . 2 A fost observată o creștere a incidenței insuficienței cardiace atunci când rosiglitazona a fost asociată la tratamentul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin materiile fecale . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) , pentru care
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același moment . Eritrocitele reprezintă , cel mai probabil , un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu aparent de distribuție , Vd , este cuprins între 63 - 276 l . Metabolizare Metformina este excretată în urină sub formă nemodificată . La om , nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând faptul că metformina este eliminată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
5, 3 % dintre pacienții tratați cu rosiglitazonă ( în monoterapie , terapie asociată sau terapie orală triplă ) . Valorile crescute de colesterol total au fost asociate cu o creștere atât a LDLc cât și a HDLc , însă raportul colesterol total : HDLc a fost nemodificat sau s- a îmbunătățit în studiile pe termen lung . În general , aceste creșteri au fost ușoare - moderate și nu au necesitat întreruperea tratamentului . 2 A fost observată o creștere a incidenței insuficienței cardiace atunci când rosiglitazona a fost asociată la tratamentul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin materiile fecale . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) , pentru care
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același moment . Eritrocitele reprezintă , cel mai probabil , un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu aparent de distribuție , Vd , este cuprins între 63 - 276 l . Metabolizare Metformina este excretată în urină sub formă nemodificată . La om , nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând faptul că metformina este eliminată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
5, 3 % dintre pacienții tratați cu rosiglitazonă ( în monoterapie , terapie asociată sau terapie orală triplă ) . Valorile crescute de colesterol total au fost asociate cu o creștere atât a LDLc cât și a HDLc , însă raportul colesterol total : HDLc a fost nemodificat sau s- a îmbunătățit în studiile pe termen lung . În general , aceste creșteri au fost ușoare - moderate și nu au necesitat întreruperea tratamentului . 2 A fost observată o creștere a incidenței insuficienței cardiace atunci când rosiglitazona a fost asociată la tratamentul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin materiile fecale . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) , pentru care
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același moment . Eritrocitele reprezintă , cel mai probabil , un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu aparent de distribuție , Vd , este cuprins între 63 - 276 l . Metabolizare Metformina este excretată în urină sub formă nemodificată . La om , nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând faptul că metformina este eliminată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . Clopidogrelul este intens metabolizat în
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6. 1 Lista excipienților Manitol ( E421 ) Macrogol 6000 Celuloză microcristalină Ulei de ricin hidrogenat Hidroxipropilceluloză
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6 . 6. 1 Lista excipienților Manitol ( E421 ) Macrogol 6000 Celuloză microcristalină Ulei de ricin hidrogenat
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
situsurile de legare sunt puțin probabile . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Cantitatea de acid ibandronic absorbită este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimata la 40- 50 % ) , iar cantitatea rămasă este eliminată nemodificată prin rinichi . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în fecale . Intervalul timpilor de înjumătățire aparenți determinați este larg și dependent de doză și de sensibilitatea analizei , dar timpul de înjumătățire aparent terminal este , în general , cuprins în intervalul
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Cantitatea de acid ibandronic absorbită este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimata la 40- 50 % ) , iar cantitatea rămasă este eliminată nemodificată prin rinichi . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în fecale . Intervalul timpilor de înjumătățire aparenți determinați este larg și dependent de doză și de sensibilitatea analizei , dar timpul de înjumătățire aparent terminal este , în general , cuprins în intervalul 10 - 60 ore . Cu toate acestea , după administrarea intravenoasă sau
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
și de 40 la 55 ore după doze multiple . Aproximativ 14 până la 34 % din doza marcată radioactiv de efavirenz a fost regăsită în urină și mai puțin de 1 % din doză a fost excretat prin urină , sub formă de efavirenz nemodificat . După administrarea orală , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al emtricitabinei este de aproximativ 10 ore . Emtricitabina este în principal excretată prin rinichi , întreaga doză administrată regăsindu- se în urină ( aproximativ 86 % ) și fecale ( aproximativ 14 % ) . Treisprezece la sută din
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al tenofovirului este de aproximativ 12 până la 18 ore . Tenofovir este excretat în principal prin rinichi , atât prin filtrare glomerulară cât și prin secreție tubulară activă , aproximativ 70 până la 80 % din doză fiind excretată nemodificată în urină după administrarea intravenoasă . Clearance- ul aparent al tenofovirului a fost în medie de aproximativ 307 ml/ min . Clearance- ul renal a fost estimat la aproximativ 210 ml/ min , ceea ce depășește rata de filtrare glomerulară . Vârstă , sex și origine
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
și pe parcursul a 48 de ore la 42857 ng• oră/ ml ( 29 % ) în cazul tenofovirului . Farmacocinetica efavirenzului nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală . Cu toate acestea , mai puțin de 1 % dintr- o doză de efavirenz este excretată nemodificată în urină , astfel încât influența insuficienței renale asupra expunerii la efavirenz pare să fie minimă . Atripla nu este recomandat la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă ( clearance al creatininei < 50 ml/ min ) . Pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
cu volumul lichidului extracelular la om . Metabolizare Metabolizarea doripenemului la un metabolit cu inel deschis inactiv microbiologic se produce în principal pe calea dehidropeptidazei- 1 . Doripenemul este metabolizat puțin sau deloc prin intermediul citocromului P450 ( CYP450 ) . 8 Eliminare Doripenemul se elimină nemodificat , în principal prin rinichi . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare la adulții tineri și sănătoși este de aproximativ 1 oră și clearance- ul plasmatic este de aproximativ 15, 9 l/ oră . Clearance- ul renal mediu este de
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]