3,604 matches
-
dobândite tip 1 ( HIV- 1 ) , un virus care cauzează sindromul imunodeficienței dobândite acute ( SIDA ) . Intelence se utilizează doar la pacienții care au primit deja tratament pentru infecția cu HIV . Intelence trebuie utilizat împreună cu alte medicamente antivirale printre care și un „ inhibitor amplificat al proteazei ” . Medicamentul se poate elibera numai pe bază de rețetă . Cum se utilizează Intelence ? Tratamentul cu Intelence trebuie inițiat de către un medic cu experiență în tratamentul HIV . Doza recomandată de Intelence este de două comprimate de două ori
Ro_487 () [Corola-website/Science/291246_a_292575]
-
grupe de pacienți . Ar trebui folosit cu prudență la grupa de vârstă de peste 65 de ani din cauza cantității limitate de informații asupra folosirii lui la acest grup de pacienți . Cum acționează a Intelence ? Substanța activă din Intelence , etracirina , este un inhibitor non- nucleozidic al revers transcriptazei ( NNRTI ) . Acesta blochează activitatea revers transcriptazei , o enzimă produsă de virusul HIV care îi permite acestuia să infecteze celulele corpului și să producă mai multe virusuri . Prin blocarea acestei enzime , Intelence , luat în combinație cu
Ro_487 () [Corola-website/Science/291246_a_292575]
-
și cărora le rămăseseră foarte puține alte opțiuni de tratament sau nicio astfel de opțiune . Ambele studii au comparat eficacitatea Intelence cu cea a placebo ( un preparat inactiv ) . Intelence ( sau placebo ) a fost administrat în paralel cu darunavir amplificat ( un inhibitor de protează ) și cu încă cel puțin două alte medicamente antivirale cu cele mai mari șanse de a reduce concentrațiile de HIV din sânge , alese pentru fiecare pacient . Principala măsură a eficacității a fost numărul pacienților cu un nivel al
Ro_487 () [Corola-website/Science/291246_a_292575]
-
crescute de distrugere hepatică în cursul tratamentului cu Intelence . De ce a fost aprobat Intelence ? Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman ( CHMP ) a hotărât că beneficiile Intelence sunt mai mari decât riscurile sale când este folosit în combinație cu un inhibitor amplificat al proteazei și cu alte medicamente antiretrovirale pentru tratamentul infecției cu HIV- 1 , în cazul pacienților adulți care au fost deja supuși tratamentului antiretroviral . Această indicație se bazează pe rezultatele a două studii clinice de 24 de săptămâni în cadrul
Ro_487 () [Corola-website/Science/291246_a_292575]
-
mesei sau după masă . Invirase se utilizează cu precauție la pacienții care au afecțiuni renale grave sau afecțiuni hepatice moderate . Medicamentul nu trebuie administrat pacienților cu afecțiuni hepatice grave . Cum acționează Invirase ? Substanța activă din Invirase , saquinavir- ul , este un inhibitor de protează . Atunci când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , încetinind răspândirea infecției . Acesta încetinește viteza cu care saquinavir- ul este descompus ( metabolizat ) , mărind astfel concentrația de saquinavir în sânge . Invirase , administrat în combinație cu alte medicamente antivirale , reduce
Ro_501 () [Corola-website/Science/291260_a_292589]
-
vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă . Deoarece în cazul administrării concomitente de gemfibrozil există un potențial de creștere dependentă de doză a evenimentelor adverse , poate fi necesară scăderea dozei
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
nu există inducție a principalelor izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea concomitentă de pioglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) sau cu rifampicină ( un inductor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat creșterea , respectiv scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) Eliminarea : După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă . Deoarece în cazul administrării concomitente de gemfibrozil există un potențial de creștere dependentă de doză a evenimentelor adverse , poate fi necesară scăderea dozei
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
nu există inducție a principalelor izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea concomitentă de pioglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) sau cu rifampicină ( un inductor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat creșterea , respectiv scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) Eliminarea : După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă . Deoarece în cazul administrării concomitente de gemfibrozil există un potențial de creștere dependentă de doză a evenimentelor adverse , poate fi necesară scăderea dozei
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
nu există inducție a principalelor izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea concomitentă de pioglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) sau cu rifampicină ( un inductor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat creșterea , respectiv scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) Eliminarea : După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
mg , de două ori pe zi , nu a inhibat metabolizarea substraturilor pe cale CYP3A4 ( dapsona ) , CYP2D6 ( debrisoquina ) , CYP1A2 ( cafeina ) , CYP2C19 ( mefenitoina ) și CYP2E1( clorzoxazona ) . Influența medicamentelor administrate concomitent asupra metabolizării enfuvirtide : În studii diferite de interacțiune farmacocinetică , administrarea concomitentă de ritonavir ( inhibitor puternic CYP3A4 ) sau saquinavir în combinație cu o doză de ritonavir care să amplifice efectul saquinavirului sau rifampicina ( inductor puternic CYP3A4 ) nu a determinat modificări semnificative clinic ale farmacocineticii enfuvirtide . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există studii adecvate și
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
și- a administrat o doză de 180 mg Fuzeon o singură dată . Nu există antidot specific pentru supradozajul de enfuvirtide . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanismul de acțiune : Enfuvirtide face parte din clasa terapeutică numită inhibitori de fuziune . Este un inhibitor al rearanjării structurale a gp HIV- 1 și funcționează prin legarea extracelulară specifică de această proteină virală , blocând astfel fuziunea dintre membrana celulei virale și membrana celulei țintă , prevenind intrarea ARN- ului viral în celula țintă . Activitatea antivirală in vitro
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
Metabolizare : Fiind o peptidă , este de așteptat ca enfuvirtide să fie catabolizat la aminoacizii săi constituenți , cu reciclare ulterioară a aminoacizilor în organism . Studiile in vitro asupra microzomilor umani și studiile in vivo indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
mg , de două ori pe zi , nu a inhibat metabolizarea substraturilor pe cale CYP3A4 ( dapsona ) , CYP2D6 ( debrisoquina ) , CYP1A2 ( cafeina ) , CYP2C19 ( mefenitoina ) și CYP2E1( clorzoxazona ) . Influența medicamentelor administrate concomitent asupra metabolizării enfuvirtide : În studii diferite de interacțiune farmacocinetică , administrarea concomitentă de ritonavir ( inhibitor puternic CYP3A4 ) sau saquinavir în combinație cu o doză de ritonavir care să amplifice efectul saquinavirului sau rifampicina ( inductor puternic CYP3A4 ) nu a determinat modificări semnificative clinic ale farmacocineticii enfuvirtide . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există studii adecvate și
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
și- a administrat o doză de 180 mg Fuzeon o singură dată . Nu există antidot specific pentru supradozajul de enfuvirtide . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanismul de acțiune : Enfuvirtide face parte din clasa terapeutică numită inhibitori de fuziune . Este un inhibitor al rearanjării structurale a gp HIV- 1 și funcționează prin legarea extracelulară specifică de această proteină virală , blocând astfel fuziunea dintre membrana celulei virale și membrana celulei țintă , prevenind intrarea ARN- ului viral în celula țintă . Activitatea antivirală in vitro
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
Metabolizare : Fiind o peptidă , este de așteptat ca enfuvirtide să fie catabolizat la aminoacizii săi constituenți , cu reciclare ulterioară a aminoacizilor în organism . Studiile in vitro asupra microzomilor umani și studiile in vivo indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
Jalra ? Diabetul zaharat de tip 2 este o boală în care pancreasul nu mai produce destulă insulină pentru controlul nivelului glucozei ( zahărului ) în sânge sau în care organismul nu poate utiliza eficient insulina . Substanța activă din Jalra , vildagliptin , este un inhibitor de dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) . Acționează prin blocarea metabolizării hormonilor de tip „ incretin ” în organism . Acești hormoni sunt 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18
Ro_530 () [Corola-website/Science/291289_a_292618]
-
sub formă de un comprimat de două ori pe zi , cu sau fără alimente . Medicamentul trebuie administrat cu precauție la pacienții vârstnici sau la pacienții cu afecțiuni hepatice severe . Cum acționează Isentress ? Substanța activă conținută de Isentress , raltegravirul , este un inhibitor de integrază . Acesta blochează o enzimă numită integrază care este implicată într- o fază a multiplicării HIV . Când enzima este blocată , virusul nu se poate multiplica normal , fiind încetinită extinderea infecției . Isentress , administrat în asociere cu alte medicamente antivirale , reduce
Ro_524 () [Corola-website/Science/291283_a_292612]
-
pentru a controla concentrația de glucoză ( zahăr ) din sânge sau în care organismul nu poate utiliza în mod eficace insulina . Fiecare dintre substanțele active din Janumet , sitagliptina și clorhidratul de metformină , are un mod de acțiune diferit . Sitagiptina este un inhibitor al dipeptil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ea acționează prin blocarea descompunerii hormonilor de tip „ incretin ” din organism . Acești hormoni sunt eliberați după masă și stimulează pancreasul să producă insulină . Prin creșterea concentrațiilor de hormoni de tip incretin în sânge , sitagliptina
Ro_533 () [Corola-website/Science/291292_a_292621]
-
Diabetul de tip 2 este o boală în care pancreasul nu produce suficientă insulină pentru a controla nivelul glucozei ( zahărului ) în sânge sau în care organismul nu poate utiliza în mod eficient insulina . Substanța activă din Januvia , sitagliptin , este un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Acești hormoni 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London , E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 86 70 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www . emea
Ro_536 () [Corola-website/Science/291295_a_292624]
-
inclus 653 de adulți „ netratați anterior ” ( pacienți care nu au fost tratați anterior pentru HIV ) și a comparat Kaletra cu nelfinavir ( un alt medicament antiviral ) . Cel de- al doilea studiu a inclus 118 adulți cărora li se administrase un alt inhibitor de protează în trecut , comparând Kaletra cu un inhibitor de protează ales de cercetător pe baza experienței individuale cu fiecare pacient . Cel de al treilea studiu a implicat 100 de copii cărora li s- a administrat una dintre cele două
Ro_538 () [Corola-website/Science/291297_a_292626]
-
au fost tratați anterior pentru HIV ) și a comparat Kaletra cu nelfinavir ( un alt medicament antiviral ) . Cel de- al doilea studiu a inclus 118 adulți cărora li se administrase un alt inhibitor de protează în trecut , comparând Kaletra cu un inhibitor de protează ales de cercetător pe baza experienței individuale cu fiecare pacient . Cel de al treilea studiu a implicat 100 de copii cărora li s- a administrat una dintre cele două doze de Kaletra . În cazul tuturor celor trei studii
Ro_538 () [Corola-website/Science/291297_a_292626]
-
administrării rivastigminei în unele cazuri ( de exemplu întreruperi datorate tremorului 1, 7 % cu rivastigmină comparativ cu 0 % cu placebo ) . În cazul acestor reacții adverse este recomandată monitorizarea clinică . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Ca inhibitor de colinesterază , rivastigmina poate potența în timpul anesteziei efectele miorelaxantelor de tip succinilcolină . Se recomandă prudență în alegerea anestezicelor . Dacă este cazul , se poate avea în vedere posibilitatea ajustării dozei sau întreruperea temporară a tratamentului . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
recomandă administrarea intravenoasă a unei doze inițiale de 0, 03 mg sulfat de atropină/ kg , continuându- se cu doze în funcție de răspunsul clinic . Nu este recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 7 Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază , de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integri funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]