2,717 matches
-
2 și 5. 1 ) . Androgenii pot diminua concentrația globulinei care leagă tiroxina ( thyroxin- binding globulin ) , ceea ce determină diminuarea concentrației serice totale de T4 și creșterea capacității de legare a T3 și T4 . Cu toate acestea , concentrațiile hormonilor tiroidieni liberi rămân nemodificate și nu există semne clinice de disfuncție tiroidiană . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile . În cazul în care testosteronul este administrat concomitent cu anticoagulante , efectul anticoagulantelor poate fi
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
1 g ertapenem marcat radioactiv , la adulți tineri sănătoși ( cu vârste cuprinse între 23- 49 ani ) , aproximativ 80 % se regăsește în urină , iar 10 % în materiile fecale . Din procentul de 80 % regăsit în urină , aproximativ 38 % este excretat ca ertapenem nemodificat și aproximativ 37 % ca metabolit cu inel deschis . La adulții tineri sănătoși ( cu vârste cuprinse între 18 și 49 ani ) și la pacienții cu vârste între 13 și 17 ani , cărora li s- a administrat o doză intravenoasă de 1
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
ileus paralitic . Fentanilul este metabolizat în ficat la metaboliți inactivi . Boala hepatică poate întârzia eliminarea . Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie supravegheați cu atenție pentru a decela semnele de toxicitate a fentanilului Mai puțin de 10 % din fentanilul administrat este excretat nemodificat prin rinichi . Datele obținute în cazul fentanilului administrat intravenos la pacienții cu insuficiență renală sugerează că volumul de distribuție al acestuia poate fi modificat prin dializă . Această constatare poate afecta concentrațiile serice . Dacă pacienților cu insuficiență renală li se administrează
Ro_505 () [Corola-website/Science/291264_a_292593]
-
de înjumătățire terminal prelungit la acești pacienți . Fentanilul este metabolizat mai ales la nivel hepatic . Aproximativ 75 % din cantitatea de fentanil este excretată în urină , în cea mai mare parte ca metaboliți , cu mai puțin de 10 % ca substanță activă nemodificată . Circa 9 % din doză este regăsită în materiile fecale , mai cu seamă ca metaboliți . Valorile medii pentru fracțiunile plasmatice de fentanil nelegat sunt estimate a fi între 13 și 21 % . Se pare că pielea nu metabolizează fentanilul eliberat transdermic . Nici unul
Ro_505 () [Corola-website/Science/291264_a_292593]
-
măsură mai mică , de către familia CYP2C , urmată de glucuronoconjugare . Eliminare După administrarea unei doze de etravirină marcată radioactiv cu 14C , 93, 7 % și 1, 2 % din doza de 14C - etravirină administrată a fost regăsită în fecale , respectiv , în urină . Etravirina nemodificată regăsită în fecale a reprezentat între 81, 2 % și 86, 4 % din doza administrată . Etravirina nemodificată din fecale este probabil medicamentul neabsorbit . Etravirina nemodificată nu a fost detectată în urină . Timpul de înjumătățire prin eliminare al etravirinei a fost de
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
marcată radioactiv cu 14C , 93, 7 % și 1, 2 % din doza de 14C - etravirină administrată a fost regăsită în fecale , respectiv , în urină . Etravirina nemodificată regăsită în fecale a reprezentat între 81, 2 % și 86, 4 % din doza administrată . Etravirina nemodificată din fecale este probabil medicamentul neabsorbit . Etravirina nemodificată nu a fost detectată în urină . Timpul de înjumătățire prin eliminare al etravirinei a fost de aproximativ 30- 40 de ore . Grupuri speciale de pacienți Copii și adolescenți Farmacocinetica etravirinei la copii
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
2 % din doza de 14C - etravirină administrată a fost regăsită în fecale , respectiv , în urină . Etravirina nemodificată regăsită în fecale a reprezentat între 81, 2 % și 86, 4 % din doza administrată . Etravirina nemodificată din fecale este probabil medicamentul neabsorbit . Etravirina nemodificată nu a fost detectată în urină . Timpul de înjumătățire prin eliminare al etravirinei a fost de aproximativ 30- 40 de ore . Grupuri speciale de pacienți Copii și adolescenți Farmacocinetica etravirinei la copii și adolescenți este în curs de investigare . Datele
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
Farmacocinetica etravirinei nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală . Rezultatele unui studiu de echilibru al masei cu etravirină marcată radioactiv cu 14C a demonstrat că < 1, 2 % din doza administrată de etravirină este excretată în urină . Medicamentul nemodificat nu a fost decelat în urină , astfel încât impactul insuficienței renale asupra eliminării etravirinei se așteaptă să fie minim . Deoarece etravirina este legată în proporție mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil că va fi îndepărtată în mod semnificativ prin hemodializă
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
prim pasaj gastro- intestinal i hepatic , reducând formarea metabolitului N- dezetil . Excre ie Oxibutinina este metabolizat în principal în ficat , a a cum s- a men ionat mai sus , măi pu în de 0, 1 % din doză administrat fiind excretat nemodificat în urin sub forma metabolitului N - dezetiloxibutinin . 5. 3 Date preclinice de siguran Datele non- clinice nu au eviden iat nici un risc special pentru om pe baza studiilor privind toxicitatea dup doz unic , toxicitatea dup doze repetate , genotoxicitatea , carcinogenitatea i
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
este reprezentată de hidroliza inelului lactonic cu formarea carboxilatului cu inel deschis . Metabolizarea este responsabilă de mai puțin de 10 % din eliminarea topotecanului . Un metabolit N- demetilat , care s- a demonstrat că are activitate similară sau mai redusă față de compusul nemodificat într- un test pe celule , a fost identificat în urină , plasmă și fecale . Raportul mediu dintre ASC a metabolitului și a compusului inițial a fost mai mic de 10 % atât pentru topotecanul total , cât și topotecanul sub formă de lactonă
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
este reprezentată de hidroliza inelului lactonic cu formarea carboxilatului cu inel deschis . Metabolizarea este responsabilă de mai puțin de 10 % din eliminarea topotecanului . Un metabolit N- demetilat , care s- a demonstrat că are activitate similară sau mai redusă față de compusul nemodificat într- un test pe celule , a fost identificat în urină , plasmă și fecale . Raportul mediu dintre ASC a metabolitului și a compusului inițial a fost mai mic de 10 % atât pentru topotecanul total , cât și topotecanul sub formă de lactonă
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
și Cmax de aproximativ 2 ori și a crescut C12 ore de 4, 1 ori . Administrarea raltegravirului după o masă cu conținut lipidic scăzut a scăzut ASC și Cmax cu 46 % și , respectiv , 52 % ; C12 ore a fost în esență nemodificată . Global , a fost observată o variabilitate importantă privind farmacocinetica raltegravirului . În ceea ce privește valorile C12 ore observate în BENCHMRK 1 și 2 , coeficientul de variație ( CV ) pentru variabilitatea interindividuală = 212 % , iar coeficientul de variație pentru variabilitatea intraindividuală = 122 % . Sursele de variabilitate pot
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
8 ) subiecți peste vârsta de 65 ani ) . Sexul , rasa și indicele de masă corporală ( IMC ) Nu s- au înregistrat diferențe de farmacocinetică semnificative clinic datorate sexului , rasei sau indicelui de masă corporală ( IMC ) . Insuficiența renală Clearance- ul renal al medicamentului nemodificat este o cale minoră de eliminare . Nu s- au înregistrat diferențe clinic semnificative între pacienții cu insuficiență renală severă și subiecții sănătoși ( vezi pct . 4. 2 ) . Deoarece nu se cunoaște măsura în care ISENTRESS poate fi dializabil , trebuie evitată administrarea
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
de telitromicină în celulele sanguine albe a fost în medie de 83±25 mg/ l . Telitromicina se metabolizează în principal în ficat . După administrarea orală , două treimi din doză se elimină sub formă de metaboliți și o treime sub formă nemodificată . Principalul compus circulant în plasmă este telitromicina . Metabolitul circulant principal reprezintă aproximativ 13 % din ASC a telitromicinei și are o activitate antimicrobiană redusă comparativ cu medicamentul administrat . Alți 11 metaboliți au fost detectați în plasmă , urină și fecale , reprezentând 3
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
limitat sau deloc asupra CYP1A , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 și 2E1 . După administrarea orală de telitromicină marcată radioactiv , 76 % din radioactivitate se regăsește în fecale și 17 % în urină . Aproximativ o treime din telitromicină s- a eliminat sub formă nemodificată ; 20 % prin fecale și 12 % prin urină . Telitromicina are o farmacocinetică moderat non- lineară . Clearance- ul non- renal scade odată cu creșterea dozei . Clearance- ul total ( medie ± DS ) este de aproximativ 58 ± 5 l/ oră după administrarea intravenoasă , cu un clearance
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . Clopidogrelul este intens metabolizat în
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6. 1 Lista excipienților Manitol ( E421 ) Macrogol 6000 Celuloză microcristalină Ulei de ricin hidrogenat Hidroxipropilceluloză
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6 . 6. 1 Lista excipienților Manitol ( E421 ) Macrogol 6000 Celuloză microcristalină Ulei de ricin hidrogenat
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
telitromicină în celulele sanguine albe a fost în medie de 83±25 mg/ l . Telitromicina se metabolizează în principal în ficat . După administrarea orală , două treimi din doză se ma elimină sub formă de metaboliți și o treime sub formă nemodificată . Principalul compus circulant în plasmă este telitromicina . Metabolitul circulant principal reprezintă aproximativ 13 % din ASC a telitromicinei și are o activitate antimicrobiană redusă comparativ cu medicamentul administrat . Alți metaboliți au fost detectați în plasmă , urină și fecale , reprezentând 3 % sau
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
are efect limitat sau deloc asupra CYP1A , 2A6 , 2B6 , 2C8 , na După administrarea orală de telitromicină marcată radioactiv , 76 % din radioactivitate se regăsește în d fecale și 17 % în urină . Aproximativ o treime din telitromicină s- a eliminat sub formă nemodificată ; 20 % prin fecale și 12 % prin urină . Clearance- ul non- renal scade odată cu creșterea dozei . Clearance- ul total ( medie ± DS ) este de aproximativ 58 ± 5 l/ oră după administrarea intravenoasă , cu un clearance renal de aproximativ 22 % din acesta . Telitromicina
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
saquinavir marcat cu C14 , 81 % și 3 % din radioactivitatea administrată intravenos s- a regăsit în fecale , respectiv în urină , în cursul a 4 zile de administrare . În asemenea studii , 13 % din saquinavirul circulant în plasmă a fost prezent ca medicament nemodificat după administrarea orală , iar restul a fost prezent sub formă de metaboliți . După administrarea intravenoasă , 66 % din saquinavirul circulant este prezent nemodificat și restul sub formă de metaboliți , ceea ce arată că saquinavirul este metabolizat masiv în cursul primului pasaj hepatic
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
4 zile de administrare . În asemenea studii , 13 % din saquinavirul circulant în plasmă a fost prezent ca medicament nemodificat după administrarea orală , iar restul a fost prezent sub formă de metaboliți . După administrarea intravenoasă , 66 % din saquinavirul circulant este prezent nemodificat și restul sub formă de metaboliți , ceea ce arată că saquinavirul este metabolizat masiv în cursul primului pasaj hepatic . Experimentele in vitro au demonstrat că metabolizarea hepatică a saquinavirului devine saturabilă la concentrații de peste 2 μg/ ml . După administrarea intravenoasă a
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
saquinavir marcat cu C14 , 81 % și 3 % din radioactivitatea administrată intravenos s- a regăsit în fecale , respectiv în urină , în cursul a 4 zile de administrare . În asemenea studii , 13 % din saquinavirul circulant în plasmă a fost prezent ca medicament nemodificat după administrarea orală , iar restul a fost prezent sub formă de metaboliți . După administrarea intravenoasă , 66 % din saquinavirul circulant este prezent nemodificat și restul sub formă de metaboliți , ceea ce arată că saquinavirul este metabolizat masiv în cursul primului pasaj hepatic
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
4 zile de administrare . În asemenea studii , 13 % din saquinavirul circulant în plasmă a fost prezent ca medicament nemodificat după administrarea orală , iar restul a fost prezent sub formă de metaboliți . După administrarea intravenoasă , 66 % din saquinavirul circulant este prezent nemodificat și restul sub formă de metaboliți , ceea ce arată că saquinavirul este metabolizat masiv în cursul primului pasaj hepatic . Experimentele in vitro au demonstrat că metabolizarea hepatică a saquinavirului devine saturabilă la concentrații de peste 2 μg/ ml . După administrarea intravenoasă a
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]