2,473 matches
-
Tarceva este disponibil în concentrații de 25 mg , 100 mg și 150 mg . Utilizarea concomitentă a substanțelor care reprezintă substraturi sau modulatori ai activității CYP3A4 poate face necesară ajustarea dozei ( vezi pct . 4. 5 ) . Insuficiență hepatică : Erlotinibul se elimină prin metabolizare hepatică și excreție biliară . Deși expunerea la erlotinib a fost similară la pacienții cu insuficiență hepatică moderată ( scor Child- Pugh 7 - 9 ) comparativ cu pacienții cu funcție hepatică normală , se recomandă prudență când se administrează Tarceva la pacienții cu insuficiență
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
tulburări genetice ale glucuronidării ( de exemplu boală Gilbert ) pot prezenta concentrații plasmatice crescute ale bilirubinei și trebuie tratați cu precauție . La om , erlotinibul se metabolizează în ficat la nivelul citocromilor hepatici , în principal CYP3A4 și , în mai mică măsură , CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică la nivelul CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămâni și CYP1B1 în țesutul tumoral poate contribui , de asemenea , la eliminarea erlotinibului prin metabolizare . Pot să apară interacțiuni potențiale cu substanțe active care sunt metabolizate de către aceste enzime sau care sunt
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
se metabolizează în ficat la nivelul citocromilor hepatici , în principal CYP3A4 și , în mai mică măsură , CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică la nivelul CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămâni și CYP1B1 în țesutul tumoral poate contribui , de asemenea , la eliminarea erlotinibului prin metabolizare . Pot să apară interacțiuni potențiale cu substanțe active care sunt metabolizate de către aceste enzime sau care sunt inhibitori sau inductori ale acestora . Inhibitorii puternici ai activității CYP3A4 reduc metabolizarea erlotinibului și cresc concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
în țesutul tumoral poate contribui , de asemenea , la eliminarea erlotinibului prin metabolizare . Pot să apară interacțiuni potențiale cu substanțe active care sunt metabolizate de către aceste enzime sau care sunt inhibitori sau inductori ale acestora . Inhibitorii puternici ai activității CYP3A4 reduc metabolizarea erlotinibului și cresc concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului cu ketoconazol ( 200 mg administrate de 2 ori pe zi pe cale orală , timp de 5 zile ) , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
puternic al CYP3A4 , de exemplu : antifungice azolice ( ketoconazol , itraconazol , voriconazol ) , inhibitori ai proteazelor , eritromicină sau claritromicină , trebuie făcută cu precauție . Dacă este necesar , doza de erlotinib trebuie redusă , în special dacă se observă toxicitate . Inductorii puternici ai activității CYP3A4 intensifică metabolizarea erlotinibului și reduc semnificativ concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului și rifampicinei ( 600 mg administrate o dată pe zi pe cale orală , timp de 7 zile ) , un puternic inductor al CYP3A4 , a determinat o reducere cu
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
corespuns la o medie generală de 113 % ( interval 88- 130 % ) a concentrațiilor plasmatice maxime observate la starea de echilibru . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică de către CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămân și 1B1 în țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică de către CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămân și 1B1 în țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin metabolizare a erlotinibului . 30 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică de către CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămân și 1B1 în țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin metabolizare a erlotinibului . 30 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
Tarceva este disponibil în concentrații de 25 mg , 100 mg și 150 mg . Utilizarea concomitentă a substanțelor care reprezintă substraturi sau modulatori ai activității CYP3A4 poate face necesară ajustarea dozei ( vezi pct . 4. 5 ) . Insuficiență hepatică : Erlotinibul se elimină prin metabolizare hepatică și excreție biliară . Deși expunerea la erlotinib a fost similară la pacienții cu insuficiență hepatică moderată ( scor Child- Pugh 7 - 9 ) comparativ cu pacienții cu funcție hepatică normală , se recomandă prudență când se administrează Tarceva la pacienții cu insuficiență
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
tulburări genetice ale glucuronidării ( de exemplu boală Gilbert ) pot prezenta concentrații plasmatice crescute ale bilirubinei și trebuie tratați cu precauție . La om , erlotinibul se metabolizează în ficat la nivelul citocromilor hepatici , în principal CYP3A4 și , în mai mică măsură , CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică la nivelul CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămâni și CYP1B1 în țesutul tumoral poate contribui , de asemenea , la eliminarea erlotinibului prin metabolizare . Pot să apară interacțiuni potențiale cu substanțe active care sunt metabolizate de către aceste enzime sau care sunt
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
se metabolizează în ficat la nivelul citocromilor hepatici , în principal CYP3A4 și , în mai mică măsură , CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică la nivelul CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămâni și CYP1B1 în țesutul tumoral poate contribui , de asemenea , la eliminarea erlotinibului prin metabolizare . Pot să apară interacțiuni potențiale cu substanțe active care sunt metabolizate de către aceste enzime sau care sunt inhibitori sau inductori ale acestora . Inhibitorii puternici ai activității CYP3A4 reduc metabolizarea erlotinibului și cresc concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
în țesutul tumoral poate contribui , de asemenea , la eliminarea erlotinibului prin metabolizare . Pot să apară interacțiuni potențiale cu substanțe active care sunt metabolizate de către aceste enzime sau care sunt inhibitori sau inductori ale acestora . Inhibitorii puternici ai activității CYP3A4 reduc metabolizarea erlotinibului și cresc concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului cu ketoconazol ( 200 mg administrate de 2 ori pe zi pe cale orală , timp de 5 zile ) , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
200 mg administrate de 2 ori pe zi pe cale orală , timp de 5 zile ) , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere a expunerii la erlotinib ( 86 % din ASC și 69 % din Cmax ) . Inductorii puternici ai activității CYP3A4 intensifică metabolizarea erlotinibului și reduc semnificativ concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului și rifampicinei ( 600 mg administrate o dată pe zi pe cale orală , timp de 7 zile ) , un puternic inductor al CYP3A4 , a determinat o reducere cu
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
corespuns la o medie generală de 113 % ( interval 88- 130 % ) a concentrațiilor plasmatice maxime observate la starea de echilibru . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică de către CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămân și 1B1 în țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică de către CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămân și 1B1 în țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin metabolizare a erlotinibului . 46 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică de către CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămân și 1B1 în țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin metabolizare a erlotinibului . 46 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
crescută numai cu prudență . Fumători : Nu este necesar ca doza inițială și intervalul dintre doze să fie modificate de rutină la nefumători în comparație cu fumătorii . În cazul în care este prezent mai mult de un singur factor care ar putea determina metabolizarea mai lentă a medicamentului ( sex feminin , vârsta înaintată , nefumător ) , trebuie luată în considerare posibilitatea unei doze inițiale mai mici . Atunci când este indicată , creșterea dozelor la acești pacienți trebuie făcută cu prudență . ( Vezi și pct . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108 % . La pacienții care folosesc fluvoxamină sau
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
direcți sau indirecți ai dopaminei . Olanzapina nu inhibă in vitro principalele izoenzime CYP450 ( de exemplu , 1A2 , 2D6 , 2C9 , 2C19 , 3A4 ) . Astfel , nu se așteaptă o interacțiune specială , fapt verificat prin studiile in vivo , în care nu s- a constatat inhibarea metabolizării următoarelor substanțe active : antidepresive triciclice ( reprezentând în special calea CYP2D6 ) , warfarină ( CYP2C9 ) , teofilină ( CYP1A2 ) sau diazepam ( CYP3A4 și 2C19 ) . Olanzapina nu a prezentat interacțiuni atunci când a fost asociată cu litiu sau biperiden . Monitorizarea terapeutică a concentrațiilor plasmatice ale valproatului nu
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
crescută numai cu prudență . Fumători : Nu este necesar ca doza inițială și intervalul dintre doze să fie modificate de rutină la nefumători în comparație cu fumătorii . În cazul în care este prezent mai mult de un singur factor care ar putea determina metabolizarea mai lentă a medicamentului ( sex feminin , vârsta înaintată , nefumător ) , trebuie luată în considerare posibilitatea unei doze inițiale mai mici . Atunci când este indicată , creșterea dozelor la acești pacienți trebuie făcută cu prudență . ( Vezi și pct . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108 % . La pacienții care folosesc fluvoxamină sau
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
direcți sau indirecți ai dopaminei . Olanzapina nu inhibă in vitro principalele izoenzime CYP450 ( de exemplu , 1A2 , 2D6 , 2C9 , 2C19 , 3A4 ) . Astfel , nu se așteaptă o interacțiune specială , fapt verificat prin studiile in vivo , în care nu s- a constatat inhibarea metabolizării următoarelor substanțe active : antidepresive triciclice ( reprezentând în special calea CYP2D6 ) , warfarină ( CYP2C9 ) , teofilină ( CYP1A2 ) sau diazepam ( CYP3A4 și 2C19 ) . Olanzapina nu a prezentat interacțiuni atunci când a fost asociată cu litiu sau biperiden . Monitorizarea terapeutică a concentrațiilor plasmatice ale valproatului nu
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
crescută numai cu prudență . Fumători : Nu este necesar ca doza inițială și intervalul dintre doze să fie modificate de rutină la nefumători în comparație cu fumătorii . În cazul în care este prezent mai mult de un singur factor care ar putea determina metabolizarea mai lentă a medicamentului ( sex feminin , vârsta înaintată , nefumător ) , trebuie luată în considerare posibilitatea unei doze inițiale mai mici . Atunci când este indicată , creșterea dozelor la acești pacienți trebuie făcută cu prudență . ( Vezi și pct . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]