2,080 matches
-
prin intermediul mai multor enzime , predominant CYP3A4 și CYP1A2 ( contribuția lui CYP1A2 nu a fost caracterizată clinic ) . După administrarea unei doze de 75 mg marcată radioactiv la voluntari sănătoși , cinacalcetul a fost metabolizat rapid și extensiv prin oxidare urmată de conjugare . Excreția renală a metaboliților a fost calea principală de eliminare a radioactivității . Aproximativ 80 % din doză a fost regăsită în urină , iar 15 % în materiile fecale . Vârstnici : Nu există diferențe relevante clinic datorate vârstei în ceea ce privește farmacocinetica cinacalcetului . Insuficiența renală : Profilul farmacocinetic
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
efecte toxice asupra funcției de reproducere ( vezi pct . 5. 3 ) . Femeile aflate în perioada fertilă trebuie să utilizeze măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentul . Posaconazolul se excretă în lapte la femelele de șobolan ( vezi pct . 5. 3 ) . Nu a fost studiată excreția posaconazolului în laptele uman . Alăptarea trebuie să fie întreruptă la inițierea tratamentului cu posaconazol . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 4. 8 Reacții adverse Siguranța posaconazol a fost evaluată la > 2400
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
datele studiilor populaționale referitoare la malformațiile la naștere . La animale , datele au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere ( vezi 5. 3 ) . Nu se cunoaște dacă acest medicament se excretă în laptele matern . În studiile la animale nu s- a determinat excreția lactată , totuși un studiu efectuat la șobolan a evidențiat anumite efecte asupra dezvoltării puiului în timpul alăptării , care s- ar putea explica prin excreția ritonavirului în lapte la 22 această specie . Femeile infectate cu HIV nu trebuie să- și alăpteze niciodată
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
cunoaște dacă acest medicament se excretă în laptele matern . În studiile la animale nu s- a determinat excreția lactată , totuși un studiu efectuat la șobolan a evidențiat anumite efecte asupra dezvoltării puiului în timpul alăptării , care s- ar putea explica prin excreția ritonavirului în lapte la 22 această specie . Femeile infectate cu HIV nu trebuie să- și alăpteze niciodată copiii , pentru a evita transmiterea HIV . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
nu arată o creștere a ratei malformațiilor la naștere comparativ cu datele studiilor populaționale referitoare la malformațiile la naștere . Nu se cunoaște dacă acest medicament se de excretă în laptele matern . În studiile la animale nu s- a determinat de excreția lactată , totuși un studiu efectuat la șobolan a evidențiat anumite efecte asupra dezvoltării puiului în timpul alăptării , care s- ar putea de explica prin de excreția ritonavirului în lapte la această specie . Femeile infectate cu HIV nu trebuie să- și alăpteze
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
se de excretă în laptele matern . În studiile la animale nu s- a determinat de excreția lactată , totuși un studiu efectuat la șobolan a evidențiat anumite efecte asupra dezvoltării puiului în timpul alăptării , care s- ar putea de explica prin de excreția ritonavirului în lapte la această specie . Femeile infectate cu HIV nu trebuie să- și alăpteze niciodată copiii , pentru a evita transmiterea HIV . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
înjumătățire plasmatică principal de 2 ore ( 70- 75 % din ASC ) și cu un timp de înjumătățire plasmatică efectiv de 11 ore . Clearance- ul total este de aproximativ 400 ml/ min și clearance- ul renal este de aproximativ 70 ml/ min . Excreția metaboliților se realizează într- o măsură similară prin fecale și urina . Aproximativ 4 % dintr- o doză orală este excretată nemodificată în urină . Liniaritate/ neliniaritate Cinetica ivabradinei este liniară în intervalul dozei orale de 0, 5 - 24 mg . ( ≥ 65 ani ) sau
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
înjumătățire plasmatică principal de 2 ore ( 70- 75 % din ASC ) și cu un timp de înjumătățire plasmatică efectiv de 11 ore . Clearance- ul total este de aproximativ 400 ml/ min și clearance- ul renal este de aproximativ 70 ml/ min . Excreția metaboliților se realizează într- o măsură similară prin fecale și urina . Aproximativ 4 % dintr- o doză orală este excretată nemodificată în urină . Liniaritate/ neliniaritate Cinetica ivabradinei este liniară în intervalul dozei orale de 0, 5 - 24 mg . ( ≥ 65 ani ) sau
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
diferențe semnificative privind timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 37, 7 ore comparativ cu 32, 4 ore ) sau clearance- ul medicamentului ( 21, 2 l/ oră comparativ cu 25, 0 l/ oră ) . Într- un studiu de echilibru al maselor ( aport/ excreție ) s- a evidențiat că aproximativ 57 % din olanzapina marcată radioactiv s- a regăsit în urină , în principal ca metaboliți . 13 La subiecți fumători cu insuficiență hepatică ușoară , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 39, 3 ore ) a fost prelungit
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
diferențe semnificative privind timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 37, 7 ore comparativ cu 32, 4 ore ) sau clearance- ul medicamentului ( 21, 2 l/ oră comparativ cu 25, 0 l/ oră ) . Într- un studiu de echilibru al maselor ( aport/ excreție ) s- a evidențiat că aproximativ 57 % din olanzapina marcată radioactiv s- a regăsit în urină , în principal ca metaboliți . 28 La subiecți fumători cu insuficiență hepatică ușoară , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 39, 3 ore ) a fost prelungit
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
diferențe semnificative privind timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 37, 7 ore comparativ cu 32, 4 ore ) sau clearance- ul medicamentului ( 21, 2 l/ oră comparativ cu 25, 0 l/ oră ) . Într- un studiu de echilibru al maselor ( aport/ excreție ) s- a evidențiat că aproximativ 57 % din olanzapina marcată radioactiv s- a regăsit în urină , în principal ca metaboliți . 43 La subiecți fumători cu insuficiență hepatică ușoară , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 39, 3 ore ) a fost prelungit
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
diferențe semnificative privind timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 37, 7 ore comparativ cu 32, 4 ore ) sau clearance- ul medicamentului ( 21, 2 l/ oră comparativ cu 25, 0 l/ oră ) . Într- un studiu de echilibru al maselor ( aport/ excreție ) s- a evidențiat că aproximativ 57 % din olanzapina marcată radioactiv s- a regăsit în urină , în principal ca metaboliți . 58 La subiecți fumători cu insuficiență hepatică ușoară , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 39, 3 ore ) a fost prelungit
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
diferențe semnificative privind timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 37, 7 ore comparativ cu 32, 4 ore ) sau clearance- ul medicamentului ( 21, 2 l/ oră comparativ cu 25, 0 l/ oră ) . Într- un studiu de echilibru al maselor ( aport/ excreție ) s- a evidențiat că aproximativ 57 % din olanzapina marcată radioactiv s- a regăsit în urină , în principal ca metaboliți . 73 La subiecți fumători cu insuficiență hepatică ușoară , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 39, 3 ore ) a fost prelungit
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
CD11a de la suprafața celulelor , fie a endocitozei . Produșii de degradare presupuși sunt peptide mici și aminoacizi care sunt eliminați prin filtrare glomerulară . Enzimele citocromului P450 precum și reacțiile de conjugare nu sunt implicate în metabolizarea efalizumabului . Eliminare : Efalizumab este eliminat , prin excreție saturabilă cu profil non- liniar ( dependentă de doză ) . Clearance - ul efalizumabului la starea de echilibru este de 24 ml/ kg și zi ( cu o medie de 5- 76 ml/ kg și zi ) în cazul administrării subcutanate a dozei de 1
Ro_868 () [Corola-website/Science/291627_a_292956]
-
dozelor recomandate . Concentrațiile plasmatice au fost mai mari la femei decât la bărbați , fără a avea o influență relevantă asupra eficacității . După administrare orală ( și intravenoasă ) , telmisartanul se excretă aproape exclusiv în materiile fecale , în principal sub formă nemodificată . Întreaga excreție urinară este sub 1 % din doză . Clearance- ul plasmatic total ( Cltot ) este mare ( aproximativ 1000 ml/ min ) comparativ cu fluxul sanguin hepatic ( aproximativ 1500 ml / min ) . Populații speciale Efecte în funcție de sex S- au observat diferențe ale concentraților plasmatice în funcție de sex
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
dozelor recomandate . Concentrațiile plasmatice au fost mai mari la femei decât la bărbați , fără a avea o influență relevantă asupra eficacității . După administrare orală ( și intravenoasă ) , telmisartanul se excretă aproape exclusiv în materiile fecale , în principal sub formă nemodificată . Întreaga excreție urinară este sub 1 % din doză . Clearance- ul plasmatic total ( Cltot ) este mare ( aproximativ 1000 ml/ min ) comparativ cu fluxul sanguin hepatic ( aproximativ 1500 ml / min ) . Populații speciale Efecte în funcție de sex S- au observat diferențe ale concentrațiilor plasmatice în funcție de sex
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
dozelor recomandate . Concentrațiile plasmatice au fost mai mari la femei decât la bărbați , fără a avea o influență relevantă asupra eficacității . După administrare orală ( și intravenoasă ) , telmisartanul se excretă aproape exclusiv în materiile fecale , în principal sub formă nemodificată . Întreaga excreție urinară este sub 1 % din doză . Clearance- ul plasmatic total ( Cltot ) este mare ( aproximativ 1000 ml/ min ) comparativ cu fluxul sanguin hepatic ( aproximativ 1500 ml / min ) . Populații speciale Efecte în funcție de sex S- au observat diferențe ale concentraților plasmatice în funcție de sex
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
3 ) . Riscul potențial pentru om este necunoscut . RELISTOR nu trebuie utilizat în timpul sarcinii , cu excepția cazurilor în care este absolut necesar . Alăptarea Nu se cunoaște dacă bromura de metilnaltrexonă se excretă în laptele matern la om . Studiile la animale au indicat excreția bromurii de metilnaltrexonă în laptele matern . Decizia de a continua/ întrerupe alăptarea sau de a continua/ întrerupe tratamentul cu RELISTOR va fi luată având în vedere beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul tratamentului cu RELISTOR pentru femeie . 4. 7 Efecte
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
este de aproximativ 1, 1 l/ kg . La om , legarea metilnaltrexonei pe proteinele plasmatice se realizează în proporție minimă ( între 11, 0 % și 15, 3 % ) , după cum este determinat de dializa la echilibru . Metabolizare Cantitățile de metaboliți ai metilnaltrexonei recuperate din excreții indică faptul că metilnaltrexona este metabolizată într- o măsură mică la om . Principala cale de metabolizare pare să fie conversia la izomerii metil- 6- naltrexol și la sulfat de metilnaltrexonă . Fiecare dintre izomerii metil- 6- naltrexol are o activitate antagonistă
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
al substanței medicamentoase . Sulfatul de metilnaltrexonă este un metabolit inactiv , prezent în plasmă la un nivel de aproximativ 25 % din cel al substanței medicamentoase . N- demetilarea metilnaltrexonei cu producerea de naltrexonă nu este semnificativă , atingând 0, 06 % din doza administrată . Excreție Metilnaltrexona se elimină în principal sub forma substanței active nemodificate . Aproximativ jumătate din doză este excretată în urină , iar o cantitate ceva mai mică prin fecale . Valoarea finală a timpului de înjumătățire plasmatică prin distribuție ( t/ 2 ) este de aproximativ
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
metilnaltrexonei . 7 Insuficiență renală În cadrul unui studiu la voluntari cu insuficiență renală în grade diferite cărora li s- a administrat o doză unică de 0, 30 mg/ kg de bromură de metilnaltrexonă , insuficiența renală a avut un efect important asupra excreției renale de metilnaltrexonă . Clearance- ul renal al metilnaltrexonei a scăzut odată cu creșterea severității insuficienței renale . Insuficiența renală severă a scăzut clearance- ul renal al metilnaltrexonei de 8 până la 9 ori ; totuși , acest lucru a condus la o creștere de numai
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Rasilez . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600 mg , sau de două ori doza terapeutică
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Rasilez . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600 mg , sau de două ori doza terapeutică
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]