2,716 matches
-
1A2 , 2C19 sau 3A4 sau 3A5 . Într- un studiu care a evaluat inhibarea unei serii de izoenzime P450 ( CYP 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ) incubate cu azacitidină 100 µM , valorile CI50 nu au putut fi determinate . În consecință , inhibarea enzimatică de către azacitidină nu este probabilă la concentrații plasmatice care pot fi obținute în condiții clinice . Nu s- a studiat potențialul inhibitor asupra CYP2B6 sau 2C8 . Excreție După administrarea subcutanată , azacitidina este eliminată rapid din plasmă , cu un timp mediu
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
și dozele absolute necesare în scop terapeutic , rezultatele obținute din studiile de toxicitate acută nu indică un risc de reacții adverse acute la om . Așa cum era de așteptat la o prostaciclină , iloprost a determinat efecte hemodinamice ( vasodilatație , eritem , hipotensiune arterială , inhibarea funcției plachetare , dificultăți respiratorii ) și semne generale de intoxicație , cum sunt apatie , tulburări de mers și modificări posturale . Perfuzia intravenoasă/ subcutanată de iloprost , timp de cel mult 26 de săptămâni , la rozătoare și non - rozătoare , în doze care depășeau de
Ro_1130 () [Corola-website/Science/291889_a_293218]
-
uz sistemic , cod ATC : J05AB12 Generalități Cidofovirul este un analog citidinic cu activitate in vitro și in vivo împotriva citomegalovirusului uman ( CMVU ) . Tulpinile CMVU rezistente la ganciclovir pot fi sensibile la cidofovir . Mecanism de acțiune Cidofovirul suprimă replicarea CMVU prin inhibarea selectivă a sintezei ADN- ului viral . Datele biochimice susțin inhibarea selectivă a polimerazelor ADN ale HSV- 1 , HSV- 2 și CMVU de către difosfatul de cidofovir , metabolitul activ intracelular al cidofovirului . Difosfatul de cidofovir inhibă aceste polimeraze virale la concentrații care
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
citidinic cu activitate in vitro și in vivo împotriva citomegalovirusului uman ( CMVU ) . Tulpinile CMVU rezistente la ganciclovir pot fi sensibile la cidofovir . Mecanism de acțiune Cidofovirul suprimă replicarea CMVU prin inhibarea selectivă a sintezei ADN- ului viral . Datele biochimice susțin inhibarea selectivă a polimerazelor ADN ale HSV- 1 , HSV- 2 și CMVU de către difosfatul de cidofovir , metabolitul activ intracelular al cidofovirului . Difosfatul de cidofovir inhibă aceste polimeraze virale la concentrații care sunt de 8 până la 600 de ori mai mici decât
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
agravate în timpul tratamentului cu Xeloda . Anticoagulante cumarinice . Într- un studiu de interacțiune cu warfarină în doză unică , s- a constatat o creștere semnificativă a valorii medii a ASC ( +57 % ) a S- warfarinei . Aceste rezultate sugereaza o interacțiune , probabil datorată unei inhibări a sistemului izoenzimei citocromului P450 2C9 de către capecitabină . Pacienților tratați în același timp cu Xeloda și cu un anticoagulant cumarinic oral , trebuie să li se verifice atent răspunsul anticoagulant ( INR sau timpul de protrombină ) și să li se ajusteze adecvat
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
cazul asocierii cu acid folinic ( 30 mg oral de două ori pe zi ) , doza este de numai 2000 mg/ m pe zi . Sorivudină și analogi : a fost descrisă o interacțiune medicamentoasă semnificativă clinic între sorivudină și 5- FU , rezultată din inhibarea dihidropirimidin dehidrogenazei de către sorivudină . Această interacțiune , care duce la creșterea toxicității fluoropirimidinei , este potențial fatală . De aceea , Xeloda nu trebuie administrată în asociere cu sorivudină sau analogi chimici ai acesteia , cum este brivudina ( vezi pct . 4. 3 ) . Trebuie să existe
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
poate fi în legătură cu creșterea valorii timidin- fosforilazei de către docetaxel . Există dovezi că metabolismul 5- FU pe cale anabolică blochează reacția de metilare a acidului dezoxiuridilic în acidul timidilic , interferând consecutiv sinteza acidului dezoxiribonucleic ( ADN ) . Încorporarea 5- FU duce , de asemenea , la inhibarea sintezei de ARN și proteine . Deoarece ADN și ARN sunt esențiale pentru diviziunea și creșterea celulară , 5- FU poate determina un deficit de timidină , care provoacă creștere dezechilibrată și moartea celulelor . Efectele lipsei de ADN și ARN sunt mai evidente
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
agravate în timpul tratamentului cu Xeloda . Anticoagulante cumarinice . Într- un studiu de interacțiune cu warfarină în doză unică , s- a constatat o creștere semnificativă a valorii medii a ASC ( +57 % ) a S- warfarinei . Aceste rezultate sugereaza o interacțiune , probabil datorată unei inhibări a sistemului izoenzimei citocromului P450 2C9 de către capecitabină . Pacienților tratați în același timp cu Xeloda și cu un anticoagulant cumarinic oral , trebuie să li se verifice atent răspunsul anticoagulant ( INR sau timpul de protrombină ) și să li se ajusteze adecvat
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
cazul asocierii cu acid folinic ( 30 mg oral de două ori pe zi ) , doza este de numai 2000 mg/ m pe zi . Sorivudină și analogi : a fost descrisă o interacțiune medicamentoasă semnificativă clinic între sorivudină și 5- FU , rezultată din inhibarea dihidropirimidin dehidrogenazei de către sorivudină . Această interacțiune , care duce la creșterea toxicității fluoropirimidinei , este potențial fatală . De aceea , Xeloda nu trebuie administrată în asociere cu sorivudină sau analogi chimici ai acesteia , cum este brivudina ( vezi pct . 4. 3 ) . Trebuie să existe
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
poate fi în legătură cu creșterea valorii timidin- fosforilazei de către docetaxel . Există dovezi că metabolismul 5- FU pe cale anabolică blochează reacția de metilare a acidului dezoxiuridilic în acidul timidilic , interferând consecutiv sinteza acidului dezoxiribonucleic ( ADN ) . Încorporarea 5- FU duce , de asemenea , la inhibarea sintezei de ARN și proteine . Deoarece ADN și ARN sunt esențiale pentru diviziunea și creșterea celulară , 5- FU poate determina un deficit de timidină , care provoacă creștere dezechilibrată și moartea celulelor . Efectele lipsei de ADN și ARN sunt mai evidente
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
hemodializabil , cu un clearance de 121 ml/ min . În cazul supradozajului , hemodializa poate fi eficientă pentru eliminarea voriconazolului din organism . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Cod ATC : In vitro voriconazolul are un spectru larg de acțiune antifungică , cu inhibarea speciilor de Candida ( inclusiv C . krusei și tulpinile de C . glabrata și C . albicans rezistente la fluconazol ) și acțiune fungicidă față de toate speciile de Aspergillus studiate . În plus , voriconazolul este fungicid in vitro față de fungii potențial patogeni , inclusiv Scedosporium sau
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
la fluconazol ) și acțiune fungicidă față de toate speciile de Aspergillus studiate . În plus , voriconazolul este fungicid in vitro față de fungii potențial patogeni , inclusiv Scedosporium sau Fusarium , care au sensibilitate mică la alți agenți antifungici existenți . Mecanismul de acțiune constă în inhibarea demetilării sterolului 14α de către citocromul P450 fungic , o etapă esențială a biosintezei ergosterolului . În studiile la animale de laborator s- a constatat o corelație între valorile concentrației minime inhibitorii și eficacitatea în micozele experimentale . Dimpotrivă , în cazul studiilor clinice se
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
hemodializabil , cu un clearance de 121 ml/ min . În cazul supradozajului , hemodializa poate fi eficientă pentru eliminarea voriconazolului din organism . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Cod ATC : In vitro voriconazolul are un spectru larg de acțiune antifungică , cu inhibarea speciilor de Candida ( inclusiv C . krusei și tulpinile de C . glabrata și C . albicans rezistente la fluconazol ) și acțiune fungicidă față de toate speciile de Aspergillus studiate . În plus , voriconazolul este fungicid in vitro față de fungii potențial patogeni , inclusiv Scedosporium sau
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
la fluconazol ) și acțiune fungicidă față de toate speciile de Aspergillus studiate . În plus , voriconazolul este fungicid in vitro față de fungii potențial patogeni , inclusiv Scedosporium sau Fusarium , care au sensibilitate mică la alți agenți antifungici existenți . Mecanismul de acțiune constă în inhibarea demetilării sterolului 14α de către citocromul P450 fungic , o etapă esențială a biosintezei ergosterolului . În studiile la animale de laborator s- a constatat o corelație între valorile concentrației minime inhibitorii și eficacitatea în micozele experimentale . Dimpotrivă , în cazul studiilor clinice se
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
clearance de 55 ml/ min . În cazul supradozajului , hemodializa poate fi eficientă atât pentru eliminarea voriconazolului , cât și a SBECD din organism . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Cod ATC : In vitro voriconazolul are un spectru larg de acțiune antifungică , cu inhibarea speciilor de Candida ( inclusiv C . krusei și tulpinile de C . glabrata și C . albicans rezistente la fluconazol ) și acțiune fungicidă față de toate speciile de Aspergillus studiate . În plus , voriconazolul este fungicid in vitro față de fungii potențial patogeni , inclusiv Scedosporium sau
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
la fluconazol ) și acțiune fungicidă față de toate speciile de Aspergillus studiate . În plus , voriconazolul este fungicid in vitro față de fungii potențial patogeni , inclusiv Scedosporium sau Fusarium , care au sensibilitate mică la alți agenți antifungici existenți . Mecanismul de acțiune constă în inhibarea demetilării sterolului 14α de către citocromul P450 fungic , o etapă esențială a biosintezei ergosterolului . În studiile la animale de laborator s- a constatat o corelație între valorile concentrației minime inhibitorii și eficacitatea în micozele experimentale . Dimpotrivă , în cazul studiilor clinice se
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
hemodializabil , cu un clearance de 121 ml/ min . În cazul supradozajului , hemodializa poate fi eficientă pentru eliminarea voriconazolului din organism . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Cod ATC : In vitro voriconazolul are un spectru larg de acțiune antifungică , cu inhibarea speciilor de Candida ( inclusiv C . krusei și tulpinile de C . glabrata și C . albicans rezistente la fluconazol ) și acțiune fungicidă față de toate speciile de Aspergillus studiate . În plus , voriconazolul este fungicid in vitro față de fungii potențial patogeni , inclusiv Scedosporium sau
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
la fluconazol ) și acțiune fungicidă față de toate speciile de Aspergillus studiate . În plus , voriconazolul este fungicid in vitro față de fungii potențial patogeni , inclusiv Scedosporium sau Fusarium , care au sensibilitate mică la alți agenți antifungici existenți . Mecanismul de acțiune constă în inhibarea demetilării sterolului 14α de către citocromul P450 fungic , o etapă esențială a biosintezei ergosterolului . În studiile la animale de laborator s- a constatat o corelație între valorile concentrației minime inhibitorii și eficacitatea în micozele experimentale . Dimpotrivă , în cazul studiilor clinice se
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
gravidelor . toxicitate maternă , de embriotoxicitate sau de teratogeneză . Nu sunt disponibile date preclinice despre toxicitatea postnatală și efectele adalimumab asupra fertilității ( vezi pct . Administrarea de adalimumab în timpul sarcinii poate afecta răspunsul imun normal al nou- născutului din cauza acțiunii medicamentului de inhibare a TNFα . Administrarea de adalimumab nu este recomandată în timpul sarcinii . Femeilor cu potențial fertil li se recomandă imperios să utilizeze mijloace contraceptive adecvate pentru a preveni apariția sarcinii și să continue utilizarea acestora pe o perioadă de cel puțin cinci
Ro_1090 () [Corola-website/Science/291849_a_293178]
-
de embriotoxicitate sau de teratogeneză . Nu sunt disponibile date preclinice despre toxicitatea postnatală și efectele adalimumab asupra fertilității ( vezi pct . 5. 3 ) . 28 Administrarea de adalimumab în timpul sarcinii poate afecta răspunsul imun normal al nou- născutului din cauza acțiunii medicamentului de inhibare a TNFα . t perioadă de cel puțin cinci luni de la întreruperea tratamentului cu Trudexa . tor Nu se știe dacă adalimumab este excretat în laptele uman sau absorbit în circulația sistemică după ingerare . au Totuși , deoarece imunoglobulinele umane sunt excretate în
Ro_1090 () [Corola-website/Science/291849_a_293178]
-
de embriotoxicitate sau de teratogeneză . Nu sunt disponibile date preclinice despre Pr toxicitatea postnatală și efectele adalimumab asupra fertilității ( vezi pct . 5. 3 ) . Administrarea de adalimumab în timpul sarcinii poate afecta răspunsul imun normal al nou- născutului din cauza acțiunii medicamentului de inhibare a TNFα . 49 mijloace contraceptive adecvate pentru a preveni apariția sarcinii și să continue utilizarea acestora pe o perioadă de cel puțin cinci luni de la întreruperea tratamentului cu Trudexa . t Nu se știe dacă adalimumab este excretat în laptele uman
Ro_1090 () [Corola-website/Science/291849_a_293178]
-
pct . 5. 2 ) . 3 Efavirenz nu trebuie administrat concomitent cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) datorită competiției acestora cu efavirenz pentru CYP3A4 care ar putea duce la inhibarea metabolizării sale , cu potențial de reacții adverse severe și/ sau cu risc letal [ de exemplu aritmii cardiace , sedare prelungită sau deprimare respiratorie ] ( vezi pct . 4. 5 ) . În timpul tratamentului cu efavirenz nu trebuie folosite preparatele din plante care conțin sunătoare ( Hypericum
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
medicamente sau alimente ( de exemplu suc de grapefruit ) care influențează activitatea CYP3A4 . Contraindicații ale administrării concomitente Efavirenz nu trebuie administrat împreună cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) deoarece inhibarea metabolismului lor poate duce la reacții adverse grave , amenințătoare de viață ( vezi pct . 4. 3 ) . 6 Sunătoare ( Hypericum perforatum ) : administrarea asociată de efavirenz și sunătoare sau preparate care conțin sunătoare este contraindicată . În cazul în care un pacient folosește deja
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
13 % Cmin : ↓ 31 % ( inducția CYP3A4 ) Efavirenz : Nu a fost stabilită semnificația clinică a acestor modificări . Sunt de așteptat rezultate similare în cazul dozei aprobate de darunavir/ ritonavir 600/ 100 mg de * mai puțin decât doza recomandată ASC : ↑21 % Cmin : ↑17 % ( inhibarea CYP3A4 ) 7 Această asociere trebuie utilizată cu precauție . Vezi rândul de mai jos referitor la ritonavir . Medicamentul în funcție de clasa terapeutică ( doză ) Fosamprenavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 700 mg de două ori pe zi/ 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
seara : ↔ Cmax dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]