2,596 matches
-
transformată într-un compus 6 MAM (se pare ca sub acțiunea carboxilesterazei care acționează și în metabolismul cocainei) în ficat, creier, inimă. 6MAM este apoi convertit în morfină, metabolizată în ficat și excretată ca glucuronat. O mică cantitate este excretată nemodificată în urină. Ea acționează asupra receptorilor opioizi miu endogeni, răspîndiți în anumite zone ale creierului, măduvei spinării. Heroina, împreună cu alte opioide este agonist asemenea neurotransmițătorilor endogeni (beta endorfine, dinorfinele, leu-enkefaline si met-enkefalinele). Corpul răspunde la acțiunea heroinei prin reducerea (uneori
Heroină () [Corola-website/Science/302339_a_303668]
-
fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . Clopidogrelul este intens metabolizat în
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6. 1 Lista excipienților Manitol ( E421 ) Macrogol 6000 Celuloză microcristalină Ulei de ricin hidrogenat Hidroxipropilceluloză
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
și nu a prezentat teratogenicitate nici la șobolan , nici la iepure . Administrat la șobolan în perioada de alăptare , clopidogrelul a determinat o ușoară întârziere în dezvoltarea puilor . Studii de farmacocinetică specifice efectuate cu clopidogrel marcat radioactiv , au arătat că molecula nemodificată sau metaboliții săi sunt excretați prin lapte . În consecință , un efect direct ( toxicitate ușoară ) sau un efect indirect ( modificarea gustului laptelui ) nu pot fi excluse . 6 . 6. 1 Lista excipienților Manitol ( E421 ) Macrogol 6000 Celuloză microcristalină Ulei de ricin hidrogenat
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
minute a timpului de atingere a concentrației plasmatice maxime . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu de distribuție ( Vd ) a variat între 63- 276 l . Metabolizare Metforminul este excretat sub formă nemodificată în urină . Nu s- au identificat metaboliți la om . 14 Eliminare Clearance- ul renal al metforminului este > 400 ml/ min , indicând faptul că metforminul se elimină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
minute a timpului de atingere a concentrației plasmatice maxime . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu de distribuție ( Vd ) a variat între 63- 276 l . Metabolizare Metforminul este excretat sub formă nemodificată în urină . Nu s- au identificat metaboliți la om . 30 Eliminare Clearance- ul renal al metforminului este > 400 ml/ min , indicând faptul că metforminul se elimină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) , cresc disproporționat cu doza . Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan , în cazul utilizării dozelor recomandate . După administrare orală ( și intravenoasă ) , telmisartanul se excretă aproape exclusiv în materiile fecale , în principal sub formă nemodificată . Întreaga excreție urinară este sub 1 % din doză . Clearance- ul plasmatic total ( Cltot ) este mare ( aproximativ 1000 ml/ min ) comparativ cu fluxul sanguin hepatic ( aproximativ 1500 ml / min ) . Populații speciale Efecte în funcție de sex S- au observat diferențe ale concentrațiilor plasmatice
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) , cresc disproporționat cu doza . Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan , în cazul utilizării dozelor recomandate . După administrare orală ( și intravenoasă ) , telmisartanul se excretă aproape exclusiv în materiile fecale , în principal sub formă nemodificată . Întreaga excreție urinară este sub 1 % din doză . Clearance- ul plasmatic total ( Cltot ) este mare ( aproximativ 1000 ml/ min ) comparativ cu fluxul sanguin hepatic ( aproximativ 1500 ml / min ) . Populații speciale Efecte în funcție de sex S- au observat diferențe ale concentrațiilor plasmatice
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) , cresc disproporționat cu doza . Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan , în cazul utilizării dozelor recomandate . După administrare orală ( și intravenoasă ) , telmisartanul se excretă aproape exclusiv în materiile fecale , în principal sub formă nemodificată . Întreaga excreție urinară este sub 1 % din doză . Clearance- ul plasmatic total ( Cltot ) este mare ( aproximativ 1000 ml/ min ) comparativ cu fluxul sanguin hepatic ( aproximativ 1500 ml / min ) . Populații speciale Efecte în funcție de sex S- au observat diferențe ale concentrațiilor plasmatice
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
inducție al nevirapinei asupra clearance- ului ASC a stavudinei ↔ 0, 96 ( 0, 89- 1, 03 ) Stavudină : 30/ 40 mg de două ori Cmin a stavudinei ND Cmax a stavudinei ↔ 0, 94 ( 0, 86- 1, 03 ) Nevirapină : concentrațiile par a fi nemodificate în comparație cu datele din antecedente . Tenofovir 300 mg o dată pe zi Concentrațiile plasmatice de nevirapină nu au fost modificate în cazul administrării concomitente cu tenofovir . Tenofovir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . 100- 200 mg de trei ori
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
lopinavir ↓ 0, 86 ( 0, 64- 1, 16 ) 750 mg de trei ori pe zi ASC ↔ 1, 06 ( 0, 78- 1, 14 ) Cmin ↔ 0, 68 ( 0, 50- 1, 5 ) Cmax ↔ 1, 06 ( 0, 92- 1, 22 ) Nevirapină : concentrațiile par a fi nemodificate în comparație cu datele din antecedente . ASC a ritonavir- ului ↔ 0, 92 ( 0, 79 - Ritonavir 600 mg de două ori pe 1, 07 ) Cmin de ritonavir ↔ 0, 93 ( 0, 76- 1, 14 ) Cmax de ritonavir ↔ 0, 93 ( 0, 78- 1, 07 ) Saquinavir
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
clearance- ului lamivudinei . Lamivudina și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . ASC a stavudinei ↔ 0, 96 ( 0, 89- 1, 03 ) Cmin a stavudinei ND Cmax a stavudinei ↔ 0, 94 ( 0, 86- 1, 03 ) Nevirapină : concentrațiile par a fi nemodificate în comparație cu datele din antecedente . Tenofovir 300 mg o dată pe zi Concentrațiile plasmatice de nevirapină nu au fost modificate în cazul administrării concomitente cu tenofovir . Tenofovir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . 100- 200 mg de trei ori
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
lopinavir ↓ 0, 86 ( 0, 64- 1, 16 ) 750 mg de trei ori pe zi ASC ↔ 1, 06 ( 0, 78- 1, 14 ) Cmin ↔ 0, 68 ( 0, 50- 1, 5 ) Cmax ↔ 1, 06 ( 0, 92- 1, 22 ) Nevirapină : concentrațiile par a fi nemodificate în comparație cu datele din antecedente . ASC a ritonavir- ului ↔ 0, 92 ( 0, 79 - Ritonavir 600 mg de două ori pe 1, 07 ) Cmin de ritonavir ↔ 0, 93 ( 0, 76- 1, 14 ) Cmax de ritonavir ↔ 0, 93 ( 0, 78- 1, 07 ) Nevirapină
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
clearance- ul renal este de 4 până la 7 ml/ h/ kg . Într- un studiu de echilibru al maselor utilizând substanțe marcate radioactiv , 78 % din doza administrată a fost regăsită în urină pe baza radioactivității totale , în timp ce recuperarea urinară a daptomicinei nemodificate a fost de aproximativ 50 % din doză . Aproximativ 5 % din substanțele marcate radioactiv administrate s- au excretat în fecale . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei doar pe baza vârstei . Cu toate acestea , funcția renală trebuie evaluată , iar doza trebuie redusă
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
clearance- ul renal este de 4 până la 7 ml/ h/ kg . Într- un studiu de echilibru al maselor utilizând substanțe marcate radioactiv , 78 % din doza administrată a fost regăsită în urină pe baza radioactivității totale , în timp ce recuperarea urinară a daptomicinei nemodificate a fost de aproximativ 50 % din doză . Aproximativ 5 % din substanțele marcate radioactiv administrate s- au excretat în fecale . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei doar pe baza vârstei . Cu toate acestea , funcția renală trebuie evaluată , iar doza trebuie redusă
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
monoterapii cu lacosamid . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Lacosamid se absoarbe rapid și complet după administrarea pe cale orală . Biodisponibilitatea după administrare orală a comprimatelor de lacosamid este de aproximativ 100 % . În urma administrării pe cale orală , concentrația plasmatică a lacosamidului în formă nemodificată crește rapid și atinge Cmax în aproximativ 0, 5 până la 4 ore după administrare . Vimpat comprimate și sirop sunt bioechivalente . Alimentele nu afectează rata și gradul absorbției . Distribuție Volumul de distribuție este de aproximativ 0, 6 l/ kg . Lacosamid se
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
kg . Lacosamid se leagă de proteinele plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în urină și mai puțin de 0, 5 % în materiile fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al medicamentului sub formă nemodificată este de aproximativ 13 ore . Farmacocinetica este proporțională cu doza și constantă în timp , cu o variabilitate scăzută intra - și inter- subiecți . În urma administrării în două prize zilnice , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse după o perioadă de
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
monoterapii cu lacosamid . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Lacosamid se absoarbe rapid și complet după administrarea pe cale orală . Biodisponibilitatea după administrare orală a comprimatelor de lacosamid este de aproximativ 100 % . În urma administrării pe cale orală , concentrația plasmatică a lacosamidului în formă nemodificată crește rapid și atinge Cmax în aproximativ 0, 5 până la 4 ore după administrare . Vimpat comprimate și sirop sunt bioechivalente . Alimentele nu afectează rata și gradul absorbției . Distribuție Volumul de distribuție este de aproximativ 0, 6 l/ kg . Lacosamid se
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
kg . Lacosamid se leagă de proteinele plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]