918 matches
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
o serie de substanțe asemănătoare celor naturale numite izoprenoinde, ca steroide, terpene, pe calea acidului mevalonic și a IPP (izopentenilpirofosfat) și DMAPP (dimetilalilpirofosfat). ul este produs de o serie de plante sau de plancton, având un rol probabil în procesele oxidative încă neclarificat, sau in membrana celulară a bacteriilor sunt legate de molecule de lipide, glicerina și eter. Doză toxică letală „LD50”-pentru șobolan este >2000 mg/kg, are și un efect cancerigen, producând și mutații genetice. În contact cu pielea
Izopren () [Corola-website/Science/311567_a_312896]
-
și a crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . 20 Metabolizare Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C- darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
DS ) și a crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . Metabolizare Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . 44 Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C-
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
DS ) și a crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . 66 Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C- darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
medicament antidiabetic, la anastrozol, care este cel mai bun tratament pentru tratarea cancerului de sân. În multe cazuri, nitrilii imit funcționalitatea, prezentă în substraturile pentru enzime, în timp ce în alte cazuri, nitrilii cresc solubilitatea în apă sau scad sensibilitatea la metabolismul oxidativ în ficat.The nitrile functional group is found in several drugs.
Nitrili () [Corola-website/Science/333654_a_334983]
-
trei cauze: aport scăzut de vitamina B datorită unei alimentații deficitare, clearance-ul renal ridicat datorat unui defect de reabsorbție a tiaminei la nivelul tubului contort proximal, precum și consum ridicat de tiamină, aceasta fiind implicată în metabolizarea glucozei și neutralizarea stresului oxidativ (ambele crescute la diabetici). Benfotiamina corectează această carență în vitamina B, având rol protector vascular și organic al inimii, creierului, nervilor și ochilor persoanelor cu diabet zaharat. Excesul de vitamina B se elimină rapid prin urină. Această vitamină nu se
Tiamină () [Corola-website/Science/301327_a_302656]
-
și USA 125.000 de to. În cadrul condițiilor de preparare și utilizare poate provoca intoxicații acute sau cronice, de ordin accidental sau profesional. Pătrunde în organism pe cale respiratorie, cutanată și rar pe cale digestivă. După absorbție, în organism se metabolizează pe cale oxidativă, prin hidroxilare, fără deschidere de ciclu. Compușii hidrixilați rezultați se conjugă cu acidul glucuronic, glicocolul, acidul sulfuric și acidul mercapturic. Conjugarea mercapturică are loc în proporție de 10-15%, când se produce o carență de aminoacizi, manifestată la nivelul cristalinului(cataractă
Naftalină () [Corola-website/Science/311084_a_312413]
-
la ameliorări mai mari atât ale utilizării tampoanelor absorbante cât și ale măsurilor calității vieții specifice acestei condiții , în comparație cu YENTREVE sau AMPP , utilizate separat . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusul de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală , cu Cmax care apare
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
la ameliorări mai mari atât ale utilizării tampoanelor absorbante cât și ale măsurilor calității vieții specifice acestei condiții , în comparație cu YENTREVE sau AMPP , utilizate separat . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusul de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală , cu Cmax care apare
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
determină 82- 86 % din radioactivitatea plasmatică totală după administrarea pe cale orală a unei doze unice de 750 mg 14C - nelfinavir . In vitro , mai multe izoforme ale citocromului P450 inclusiv CYP3A , CYP2C19/ C9 și CYP2D6 sunt responsabile de metabolizarea nelfinavirului . Metabolitul oxidativ major , M8 ( terț- butil hidroxi nelfinavir ) are activitate antivirală in vitro egală cu cea a medicamentului nemodificat iar formarea sa este catalizată de polimorfa citocromială CYP2C19 . Degradarea ulterioară a M8 pare a fi catalizată de CYP3A4 . La subiecții cu activitate
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
3, 5 până la 5 ore . Cea mai mare parte ( 87 % ) dintr- o doză orală de 750 mg conținând 14C - nelfinavir a fost regasită în materiile fecale ; radioactivitatea totală a materiilor fecale a fost alcătuită din nelfinavir ( 22 % ) și numeroși metaboliți oxidativi ( 78 % ) . Doar 1- 2 % din doză a fost regăsită în urină , din care nelfinavirul nemodificat a fost componentul major . Profilul farmacocinetic în situații clinice speciale : Profilul farmacocinetic la copii și vârstnici : la copiii cu vârsta între 2 și 13 ani
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
determină 82- 86 % din radioactivitatea plasmatică totală după administrarea pe cale orală a unei doze unice de 750 mg 14C - nelfinavir . In vitro , mai multe izoforme ale citocromului P450 inclusiv CYP3A , CYP2C19/ C9 și CYP2D6 sunt responsabile de metabolizarea nelfinavirului . Metabolitul oxidativ major , M8 ( terț- butil hidroxi nelfinavir ) are activitate antivirală in vitro egală cu cea a medicamentului nemodificat iar formarea sa este catalizată de polimorfa citocromială CYP2C19 . Degradarea ulterioară a M8 pare a fi catalizată de CYP3A4 . La subiecții cu activitate
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
3, 5 până la 5 ore . Cea mai mare parte ( 87 % ) dintr- o doză orală de 750 mg conținând 14C - nelfinavir a fost regasită în materiile fecale ; radioactivitatea totală a materiilor fecale a fost alcătuită din nelfinavir ( 22 % ) și numeroși metaboliți oxidativi ( 78 % ) . Doar 1- 2 % din doză a fost regăsită în urină , din care nelfinavirul nemodificat a fost componentul major . 34 Profilul farmacocinetic în situații clinice speciale : Profilul farmacocinetic la copii și vârstnici : la copiii cu vârsta între 2 și 13
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
mediatori inhibitori centrali. Cele mai mari concentrații de au fost găsite în globus pallidus, hipotalamus, substanța neagră, nucleii cerebeloși, substanța cenușie periapeductală, nucleul caudat, talamusul medial. Acidul gamma-aminobutiric este un produs de decarboxilare a acidului glutamic, strâns legat de metabolismul oxidativ al hidrocarbonaților la nivelul sistemului nervos central. Sinteza este asigurată de către enzima glutamat decarboxilaza. GABA nu poate traversa bariera hematoencefalică (în afara anumitor zone ale creierului, unde această barieră nu este efectivă, precum nucleul periventricular), aceasta fiind sintetizată "in vivo". Inactivarea
GABA () [Corola-website/Science/320597_a_321926]
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
ASC seara : ↔ Cmax dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( au apărut de exemplu amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
Itraconazol/ Emtricitabină Interacțiunea nu a fost studiată . Itraconazol/ Fumarat de tenofovir disoproxil Interacțiunea nu a fost studiată . Voriconazol/ Efavirenz ( 200 b . i . d . / 400 q . d . ) Voriconazol : ASC : ↓ 77 % Cmax : ↓ 61 % Efavirenz : ASC : ↑ 44 % Cmax : ↑ 38 % ( inhibiția competitivă a metabolismului oxidativ ) Administrarea asociată de efavirenz și voriconazol la doze standard este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Deoarece Atripla este o combinație cu doză fixă , doza de efavirenz nu poate fi modificată ; de aceea , voriconazol și Atripla nu trebuie administrate concomitent . Voriconazol
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
și metaboliții săi nu au inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]