3,604 matches
-
înregistrat eșec terapeutic din punct de vedere virusologic , au fost randomizați pentru a utiliza fie Kivexa , fie abacavir 300 mg de două ori pe zi plus lamivudină 300 mg o dată pe zi , la ambele regimuri asociindu- se tenefovir și un inhibitor de protează sau un INNRT timp de 48 săptămâni . Rezultatele evidențiază non- inferioritatea grupului cu Kivexa față de grupul cu abacavir administrat de două ori pe zi , pe baza reducerilor similare ale ARN HIV- 1 , măsurate ca aria de sub curba medie
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
asupra sitagliptinului Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic , ca urmare a administrării asociate a altor medicamente , este mic . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu clinic pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor puternic al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vivo ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină și poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p in vivo . Digoxină : Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină . După administrarea zilnică a 0, 25 mg digoxină concomitent cu 100 mg sitagliptin , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei a
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
dacă este necesar , instituirea tratamentului de susținere a funcțiilor vitale . 9 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Janumet asociază două medicamente antihiperglicemice cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
1 reduce , de asemenea , secreția de glucagon din celulele alfa pancreatice , determinând diminuarea producției hepatice de glucoză . Atunci când valorile glucozei în sânge sunt mici , nu este stimulată eliberarea de insulină și nu este inhibată secreția de glucagon . Sitagliptinul este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
Relevanța clinică a hOAT- 3 în transportul sitagliptinului nu a fost încă stabilită . Sitagliptinul este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptinului . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptinului . Sitagliptinul nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptinul nu a inhibat OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptinul poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
asupra sitagliptinului Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic , ca urmare a administrării asociate a altor medicamente , este mic . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu clinic pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor puternic al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vivo ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină și poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p in vivo . Digoxină : Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină . După administrarea zilnică a 0, 25 mg digoxină concomitent cu 100 mg sitagliptin , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei a
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
dacă este necesar , instituirea tratamentului de susținere a funcțiilor vitale . 25 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Janumet asociază două medicamente antihiperglicemice cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
1 reduce , de asemenea , secreția de glucagon din celulele alfa pancreatice , determinând diminuarea producției hepatice de glucoză . Atunci când valorile glucozei în sânge sunt mici , nu este stimulată eliberarea de insulină și nu este inhibată secreția de glucagon . Sitagliptinul este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
Relevanța clinică a hOAT- 3 în transportul sitagliptinului nu a fost încă stabilită . Sitagliptinul este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptinului . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptinului . Sitagliptinul nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptinul nu a inhibat OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptinul poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
și modificări ale funcției renale ( incluzând insuficiența renală acută ) la pacienții predispuși la aceste afecțiuni , în special dacă au fost asociate medicamente care afectează acest sistem . De aceea , blocarea dublă a sistemului renină- angiotensină - aldosteron ( de exemplu prin adăugarea unui inhibitor ECA la antagoniștii receptorilor angiontensinei II ) nu este recomandată la pacienții la care tensiunea arterială este deja controlată și trebuie limitată la cazurile definite individual la care funcția renală este atent monitorizată . 3 sistem , de exemplu telmisartan , s- a asociat
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan . Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică umană și nu blochează canalele ionice . La om , administrarea unei doze de 80 mg telmisartan inhibă aproape complet creșterea provocată tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil timp de până la 48 ore . Eficacitate clinică și siguranță în utilizare Activitatea antihipertensivă devine treptat evidentă în decurs de 3 ore după adminsitrarea primei doze de telmisartan . Reducerea maximă a tensiunii
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
și modificări ale funcției renale ( incluzând insuficiența renală acută ) la pacienții predispuși la aceste afecțiuni , în special dacă au fost asociate medicamente care afectează acest sistem . De aceea , blocarea dublă a sistemului renină- angiotensină - aldosteron ( de exemplu prin adăugarea unui inhibitor ECA la antagoniștii receptorilor angiontensinei II ) nu este recomandată la pacienții la care tensiunea arterială este deja controlată și trebuie limitată la cazurile definite individual la care funcția renală este atent monitorizată . Stenoza de valvă aortică și mitrală , cardiomiopatia hipertrofică
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan . Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică umană și nu blochează canalele ionice . La om , administrarea unei doze de 80 mg telmisartan inhibă aproape complet creșterea provocată tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil timp de până la 48 ore . Eficacitate clinică și siguranță în utilizare Activitatea antihipertensivă devine treptat evidentă în decurs de 3 ore după adminsitrarea primei doze de telmisartan . Reducerea maximă a tensiunii
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
și modificări ale funcției renale ( incluzând insuficiența renală acută ) la pacienții predispuși la aceste afecțiuni , în special dacă au fost asociate medicamente care afectează acest sistem . De aceea , blocarea dublă a sistemului renină- angiotensină - aldosteron ( de exemplu prin adăugarea unui inhibitor ECA la antagoniștii receptorilor angiontensinei II ) nu este recomandată la pacienții la care tensiunea arterială este deja controlată și trebuie limitată la cazurile definite individual la care funcția renală este atent monitorizată . 25 sistem , de exemplu telmisartan s- a asociat
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan . Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică umană și nu blochează canalele ionice . La om , administrarea unei doze de 80 mg telmisartan inhibă aproape complet creșterea provocată tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil timp de până la 48 ore . Eficacitate clinică și siguranță în utilizare Activitatea antihipertensivă devine treptat evidentă în decurs de 3 ore după adminsitrarea primei doze de telmisartan . Reducerea maximă a tensiunii
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
II ) , enzimă care degradează , de asemenea , bradikinina . De aceea , nu este de așteptat potențarea reacțiilor adverse mediate de bradikinină . O doză de 80 mg telmisartan , administrată la voluntari sănătoși , inhibă aproape complet creșterea tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil până la 48 ore . După administrarea primei doze de telmisartan , activitatea antihipertensivă devine evidentă treptat în decursul a 3 ore . Reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează în general în 4- 8
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
II ) , enzimă care degradează , de asemenea , bradikinina . De aceea , nu este de așteptat potențarea reacțiilor adverse mediate de bradikinină . O doză de 80 mg telmisartan , administrată la voluntari sănătoși , inhibă aproape complet creșterea tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil până la 48 ore . După administrarea primei doze de telmisartan , activitatea antihipertensivă devine evidentă treptat în decursul a 3 ore . Reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează în general în 4- 8
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]