2,535 matches
-
au fost puțin mai mari la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) comparativ cu subiecții tineri ( 18- 40 ani ) . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului a fost evaluată la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
biodisponibilitatea irbesartanului . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
au fost puțin mai mari la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) comparativ cu subiecții tineri ( 18- 40 ani ) . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului a fost evaluată la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
biodisponibilitatea irbesartanului . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
au fost puțin mai mari la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) comparativ cu subiecții tineri ( 18- 40 ani ) . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului a fost evaluată la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , după administrarea orală a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ 12, 4
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , după administrarea orală a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ 12, 4
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
câini și maimuțe , pegaptanib se distribuie în principal în volumul plasmatic și nu se distribuie extensiv în țesuturile periferice după administrarea intravenoasă . La douăzeci și patru de ore după administrarea intravenoasă a unei doze radiomarcate de pegaptanib în ambii ochi ai iepurilor , radioactivitatea s- a distribuit în principal în umoarea vitroasă , retină și umoare apoasă . După administrările intravitroasă și intravenoasă a pegaptanibului radiomarcat la iepuri , nivelele cel mai mari de radioactivitate ( excluzând ochiul pentru doza intravitroasă ) au fost obținute în rinichi . La iepuri
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
intravenoasă a unei doze radiomarcate de pegaptanib în ambii ochi ai iepurilor , radioactivitatea s- a distribuit în principal în umoarea vitroasă , retină și umoare apoasă . După administrările intravitroasă și intravenoasă a pegaptanibului radiomarcat la iepuri , nivelele cel mai mari de radioactivitate ( excluzând ochiul pentru doza intravitroasă ) au fost obținute în rinichi . La iepuri , nucleotida componentă , 2 ’ - fluorouridina se găsește în plasmă și urină după doze unice intravenoase și intravitroase de pegaptanib radiomarcat . Pegaptanibul este metabolizat de endo și exo - nucleaze . Populații
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 13 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 28 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
cantități mici . Telmisartanul este metabolizat prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : Aproximativ
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
reacții anafilactice sau anafilactoide după administrare . Sunt esențiale cunoștințele despre practica și tehnica de reanimare și despre tratamentul anafilaxiei . Se impune o atenție deosebită la pacienții cu funcție renală alterată , datorită excreției renale reduse și probabilității mărite de expunere la radioactivitate . Acest medicament radiofarmaceutic poate fi manipulat numai de persoane autorizate , în structuri clinice adecvate . Medicamentele radiofarmaceutice trebuie preparate de către utilizator astfel încât să satisfacă atât criteriile de siguranță pentru radioactivitate cât și cerințele privind calitatea farmaceutică . Trebuie aplicate precauții specifice de
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
alterată , datorită excreției renale reduse și probabilității mărite de expunere la radioactivitate . Acest medicament radiofarmaceutic poate fi manipulat numai de persoane autorizate , în structuri clinice adecvate . Medicamentele radiofarmaceutice trebuie preparate de către utilizator astfel încât să satisfacă atât criteriile de siguranță pentru radioactivitate cât și cerințele privind calitatea farmaceutică . Trebuie aplicate precauții specifice de asepsie , în conformitate cu cerințele de Bună Practică de Fabricație ( BPF ) pentru medicamente . 99m Tc- depreotid trebuie manipulat cu atenție , respectându- se măsurile de siguranță corespunzătoare , pentru a reduce la minim
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
distribuție la echilibru de 1. 5 până la 3 l/ kg . Clearance- ul total mediu este de 4 ml/ min/ kg . Clearance- ul renal mediu este de aproximativ 0. 3 ml/ min/ kg . Scintigrafia gamma externă a întregului corp a arătat radioactivitatea cea mai înaltă la nivelul abdomenului . Unu până la 18 % din doza de radioactivitate injectată a apărut în urină la 4 ore de la injecție . Radioactivitatea plasmatică este predominantă ( > 90 % ) sub formă nemodificată , adică sub formă de 99mTc - depreotid . Cea mai
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
mediu este de 4 ml/ min/ kg . Clearance- ul renal mediu este de aproximativ 0. 3 ml/ min/ kg . Scintigrafia gamma externă a întregului corp a arătat radioactivitatea cea mai înaltă la nivelul abdomenului . Unu până la 18 % din doza de radioactivitate injectată a apărut în urină la 4 ore de la injecție . Radioactivitatea plasmatică este predominantă ( > 90 % ) sub formă nemodificată , adică sub formă de 99mTc - depreotid . Cea mai mare parte a radioactivității excretată în urină este sub formă nemodificată . 99m Tc-
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
este de aproximativ 0. 3 ml/ min/ kg . Scintigrafia gamma externă a întregului corp a arătat radioactivitatea cea mai înaltă la nivelul abdomenului . Unu până la 18 % din doza de radioactivitate injectată a apărut în urină la 4 ore de la injecție . Radioactivitatea plasmatică este predominantă ( > 90 % ) sub formă nemodificată , adică sub formă de 99mTc - depreotid . Cea mai mare parte a radioactivității excretată în urină este sub formă nemodificată . 99m Tc- depreotid se leagă în proporție de aproximativ 12 % de proteinele plasmatice
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
la nivelul abdomenului . Unu până la 18 % din doza de radioactivitate injectată a apărut în urină la 4 ore de la injecție . Radioactivitatea plasmatică este predominantă ( > 90 % ) sub formă nemodificată , adică sub formă de 99mTc - depreotid . Cea mai mare parte a radioactivității excretată în urină este sub formă nemodificată . 99m Tc- depreotid se leagă în proporție de aproximativ 12 % de proteinele plasmatice la pacienți și la voluntarii sănătoși . 5 5. 3 Date preclinice de siguranță 99m Tc- depreotid nu a prezentat efecte
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
Publicația ICRP 60 ( Pergamon Press , 1991 ) a determinat o valoare de 0. 016 mSv/ MBq , care corespunde la 11. 84 mSv după administrarea a 740 MBq . Deoarece technețiu- 99m are o semiviață scurtă , de șase ore , sub 0. 1 % din radioactivitate rămâne după 60 de ore de la administrare . 12 . NeoSpect este utilizat pentru prepararea soluției injectabile de technețiu ( 99mTc ) depreotid . Soluția injectabilă de pertechnetat de sodiu ( 99mTc ) ( Ph . Eur ) este utilizată pentru reconstituire . Administrarea medicamentelor radiofarmaceutice determină riscuri pentru alte persoane
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
Se lasă să se încălzească flaconul la 15°C - 30°C , apoi se plasează într- un recipient ecranat corespunzător și se dezinfectează septul de cauciuc cu tampoane dezinfectante cu alcool . 3 . Utilizându- se o seringă ecranată , se injectează cantitatea de radioactivitate necesară până la 1. 8 GBq de soluție injectabilă de pertechnetat de sodiu ( 99mTc ) ( diluat în mod adecvat cu soluție injectabilă de clorură de sodiu 0. 9 % g/ v până la un volum total de 1 ml ) în flaconul ecranat . Înainte de a
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
aceste condiții . Se lasă flaconul să se răcească la temperatura camerei ( aproximativ 15 minute ) înainte de a continua procedura . Flaconul nu trebuie răcit sub jet de apă de robinet , deoarece în acest mod poate fi blocată marcarea radioactivă . 5 . Se determină radioactivitatea totală , se completează eticheta de radioactivitate pentru utilizator și se aplică eticheta la recipientul de plumb . 6 . Medicamentele pentru uz parenteral trebuie inspecționate vizual înaintea administrării , pentru eventuala prezență de particule sau modificări de culoare , ori de câte ori soluția și flaconul o
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
se răcească la temperatura camerei ( aproximativ 15 minute ) înainte de a continua procedura . Flaconul nu trebuie răcit sub jet de apă de robinet , deoarece în acest mod poate fi blocată marcarea radioactivă . 5 . Se determină radioactivitatea totală , se completează eticheta de radioactivitate pentru utilizator și se aplică eticheta la recipientul de plumb . 6 . Medicamentele pentru uz parenteral trebuie inspecționate vizual înaintea administrării , pentru eventuala prezență de particule sau modificări de culoare , ori de câte ori soluția și flaconul o permit : se inspecționează vizual soluția reconstituită
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
în poziție verticală , la 15°C - 25°C și se va utiliza în primele 5 ore de la preparare . Volumul soluției injectabile diluate de pertechnetat de sodiu ( 99mTc ) adăugat în flacon trebuie să fie 1 . de 1 ml . 2 . Cantitatea de radioactivitate a eluatului de la generatorul diluat nu trebuie să depășească 1. 8 GBq când se adaugă la flacon . Cantitatea de radioactivitate se calculează în funcție de ora planificată pentru injectare la pacient , astfel încât să se obțină , din întregul flacon reconstituit , o doză unică
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]