2,716 matches
-
două ori pe zi/ 300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
vezi pct . 5. 2 ) . Efavirenz nu trebuie administrat concomitent cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) datorită competiției acestora cu efavirenz pentru CYP3A4 care ar putea duce la inhibarea metabolizării sale , cu potențial de reacții adverse severe și/ sau cu risc letal [ de exemplu aritmii cardiace , sedare prelungită sau deprimare respiratorie ] ( vezi pct . 4. 5 ) . În timpul tratamentului cu efavirenz nu trebuie folosite preparatele din plante care conțin sunătoare ( Hypericum
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
medicamente sau alimente ( de exemplu suc de grapefruit ) care influențează activitatea CYP3A4 . Contraindicații ale administrării concomitente Efavirenz nu trebuie administrat împreună cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) deoarece inhibarea metabolismului lor poate duce la reacții adverse grave , amenințătoare de viață ( vezi pct . 4. 3 ) . În cazul în care un pacient folosește deja sunătoare , administrarea acesteia trebuie întreruptă , trebuie verificat nivelul încărcăturii virale și dacă este posibil trebuie verificate concentrațiile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Darunavir : ASC : ↓ 13 % Cmin : ↓ 31 % ( inducția CYP3A4 ) Efavirenz : Sunt de așteptat rezultate similare în cazul dozei aprobate de darunavir/ ritonavir 600/ 100 mg de ASC : ↑21 % Cmin : ↑17 % ( inhibarea CYP3A4 ) Această asociere trebuie utilizată cu precauție . Vezi rândul de mai jos referitor la ritonavir . Fosamprenavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 700 mg de două ori pe zi/ 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
seara : ↔ Cmax dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
două ori pe zi/ 300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
vezi pct . 5. 2 ) . Efavirenz nu trebuie administrat concomitent cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) datorită competiției acestora cu efavirenz pentru CYP3A4 care ar putea duce la inhibarea metabolizării sale , cu potențial de reacții adverse severe și/ sau cu risc letal [ de exemplu aritmii cardiace , sedare prelungită sau deprimare respiratorie ] ( vezi pct . 4. 5 ) . În timpul tratamentului cu efavirenz nu trebuie folosite preparatele din plante care conțin sunătoare ( Hypericum
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
medicamente sau alimente ( de exemplu suc de grapefruit ) care influențează activitatea CYP3A4 . Contraindicații ale administrării concomitente Efavirenz nu trebuie administrat împreună cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) deoarece inhibarea metabolismului lor poate duce la reacții adverse grave , amenințătoare de viață ( vezi pct . 4. 3 ) . În cazul în care un pacient folosește deja sunătoare , administrarea acesteia trebuie întreruptă , trebuie verificat nivelul încărcăturii virale și dacă este posibil trebuie verificate concentrațiile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Darunavir : ASC : ↓ 13 % Cmin : ↓ 31 % ( inducția CYP3A4 ) Efavirenz : Sunt de așteptat rezultate similare în cazul dozei aprobate de darunavir/ ritonavir 600/ 100 mg de ASC : ↑21 % Cmin : ↑17 % ( inhibarea CYP3A4 ) Această asociere trebuie utilizată cu precauție . Vezi rândul de mai jos referitor la ritonavir . Fosamprenavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 700 mg de două ori pe zi/ 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
seara : ↔ Cmax dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
două ori pe zi/ 300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi : creșterea activității fagocitare a macrofagelor și mărirea citotoxicității specifice a limfocitelor pentru celulele țintă . Oricare sau toate aceste activități pot contribui la efectele
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi : creșterea activității fagocitare a macrofagelor și mărirea citotoxicității specifice a limfocitelor pentru celulele țintă . Oricare sau toate aceste activități pot contribui la efectele
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi : creșterea activității fagocitare a macrofagelor și mărirea citotoxicității specifice a limfocitelor pentru celulele țintă . Oricare sau toate aceste activități pot contribui la efectele
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi : creșterea activității fagocitare a macrofagelor și mărirea citotoxicității specifice a limfocitelor pentru celulele țintă . Oricare sau toate aceste activități pot contribui la efectele
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi : creșterea activității fagocitare a macrofagelor și mărirea citotoxicității specifice a limfocitelor pentru celulele țintă . Oricare sau toate aceste activități pot contribui la efectele
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi : creșterea activității fagocitare a macrofagelor și mărirea citotoxicității specifice a limfocitelor pentru celulele țintă . Oricare sau toate aceste activități pot contribui la efectele
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi : creșterea activității fagocitare a macrofagelor și mărirea citotoxicității specifice a limfocitelor pentru celulele țintă . Oricare sau toate aceste activități pot contribui la efectele
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi : creșterea activității fagocitare a macrofagelor și mărirea citotoxicității specifice a limfocitelor pentru celulele țintă . Oricare sau toate aceste activități pot contribui la efectele
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi : creșterea activității fagocitare a macrofagelor și mărirea citotoxicității specifice a limfocitelor pentru celulele țintă . Oricare sau toate aceste activități pot contribui la efectele
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi : creșterea activității fagocitare a macrofagelor și mărirea citotoxicității specifice a limfocitelor pentru celulele țintă . Oricare sau toate aceste activități pot contribui la efectele
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo , la animale au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare intravenoasă
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo , la animale au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare intravenoasă
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
cu risc crescut de sângerare în caz de traumatism , intervenții chirurgicale sau în cadrul altor condiții patologice , aflați în tratament concomitent cu inhibitori ai glicoproteinei IIb/ IIIa ( vezi pct . 4. 4 ) . Acid acetilsalicilic ( AAS ) : AAS nu a modificat efectul clopidogrelului de inhibare a agregării plachetare induse de ADP , în timp ce clopidogrelul a potențat efectul AAS asupra agregării plachetare induse de colagen . Cu toate acestea , administrarea concomitentă a 500 mg de AAS , de 2 ori pe zi , timp de o zi , nu a modificat
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
până la un an ( vezi pct . 5. 1 ) . Heparină : într- un studiu clinic efectuat la voluntari sănătoși , administrarea clopidogrelului nu a necesitat modificarea dozei de heparină și nu a influențat efectul heparinei asupra coagulării . Administrarea concomitentă cu heparina nu a modificat inhibarea agregării plachetare produsă de clopidogrel . Este posibilă o interacțiune farmacodinamică între clopidogrel și heparină , ceea ce poate duce la o creștere a riscului de sângerare . Prin urmare , administrarea concomitentă a acestor două medicamente trebuie efectuată cu prudență ( vezi pct . 4. 4
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]