3,604 matches
-
II ) , enzimă care degradează , de asemenea , bradikinina . De aceea , nu este de așteptat potențarea reacțiilor adverse mediate de bradikinină . O doză de 80 mg telmisartan , administrată la voluntari sănătoși , inhibă aproape complet creșterea tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil până la 48 ore . După administrarea primei doze de telmisartan , activitatea antihipertensivă devine evidentă treptat în decursul a 3 ore . Reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează în general în 4- 8
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
o tendință de a produce titruri mai mari de anticorpi . Se pare că nu există o corelație între declanșarea RAP și momentul producerii de anticorpi . Un număr redus de pacienții IgG pozitivi evaluați a prezentat un răspuns pozitiv pentru efectele inhibitoare la testele in vitro . Datorită rarității afecțiunii și experienței limitate până în prezent , efectul producerii de anticorpi asupra siguranței și eficienței nu este încă stabilit clar . Probabilitatea unui rezultat slab și a dezvoltării de titruri mari și susținute de anticorpi pare
Ro_661 () [Corola-website/Science/291420_a_292749]
-
aceleiași clase ca Norvir ( inhibitori de protează ) , de exemplu amprenavir , atazanavir , fosamprenavir , lopinavir , saquinavir , tipranavir și darunavir . Pentru adulți , doza standard este de 100 sau 200 mg , o dată sau de două ori pe zi . Doza se stabilește în funcție de ce alt inhibitor de protează se administrează . Pentru informații suplimentare , a se consulta prospectul pus la dispoziție pentru celălalt medicament . • De asemenea , Norvir se poate folosi ca medicament antiviral . La adulți , doza recomandată este de 600 mg de două ori pe zi . La
Ro_697 () [Corola-website/Science/291456_a_292785]
-
cu ajutorul greutății și înălțimii copilului ) . Tratamentul trebuie început cu o doză mică care trebuie mărită treptat în timpul primelor 14 zile de tratament . Pentru informații suplimentare , a se consulta prospectul . Cum acționează Norvir ? Ritonavirul , substanța activă conținută în Norvir , este un inhibitor de protează . Când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , răspândirea infecției fiind astfel încetinită . Ritonavir blochează , de asemenea , activitatea unei enzime hepatice numite CYP3A , care este foarte importantă în metabolizarea medicamentelor , inclusiv a altor inhibitori de protează . Scăzând
Ro_697 () [Corola-website/Science/291456_a_292785]
-
imatinib . La subiecții sănătoși s- a produs o creștere semnificativă a expunerii sistemice la imatinib ( Cmax și ASC medii ale imatinib au crescut cu 26 % , respectiv cu 40 % ) atunci când a fost administrat concomitent cu o doză unică de ketoconazol ( un inhibitor al CYP3A4 ) . Este necesară prudență atunci când Glivec se administrează în asociere cu inhibitori ai CYP3A4 . Substanțe active care pot scădea concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care induc activitatea CYP3A4 pot crește metabolizarea și scădea concentrațiile plasmatice de imatinib . Administrarea concomitentă
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
prin intermediul CYP2C9 , pacienților care necesită tratament In vitro , Glivec inhibă activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450 la concentrații similare celor care afectează activitatea CYP3A4 . Imatinib , administrat în doză de 400 mg de două ori pe zi , a avut un efect inhibitor asupra metabolismului metoprololului mediat de CYP2D6 , Cmax și ASC ale metoprololului crescând cu aproximativ 23 % ( IÎ 90 % [ 1, 16- 1, 30 ] ) . Ajustarea dozelor nu pare necesară atunci când imatinib se administrează concomitent cu substraturi CYP2D6 , dar , cu toate acestea , este necesară
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
întreruperea tratamentului , s- a observat dispariția completă a crampelor musculare și tratamentul a fost ulterior reluat . În caz de supradozaj , pacientul trebuie monitorizat și trebuie să i se administreze tratament de susținere adecvat . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Imatinibul este un inhibitor de protein- tirozin kinază care inhibă marcat Bcr- Abl tirozin kinaza la nivel celular in vitro și in vivo . Compusul inhibă selectiv proliferarea și induce apoptoza liniilor celulare Bcr- Abl pozitive , precum și a celulelor leucemice tinere de la pacienți suferind de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
imatinib . La subiecții sănătoși s- a produs o creștere semnificativă a expunerii sistemice la imatinib ( Cmax și ASC medii ale imatinib au crescut cu 26 % , respectiv cu 40 % ) atunci când a fost administrat concomitent cu o doză unică de ketoconazol ( un inhibitor al CYP3A4 ) . Este necesară prudență atunci când Glivec se administrează în asociere cu inhibitori ai CYP3A4 . Substanțe active care pot scădea concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care induc activitatea CYP3A4 pot crește metabolizarea și scădea concentrațiile plasmatice de imatinib . Administrarea concomitentă
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
prin intermediul CYP2C9 , pacienților care necesită tratament In vitro , Glivec inhibă activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450 la concentrații similare celor care afectează activitatea CYP3A4 . Imatinib , administrat în doză de 400 mg de două ori pe zi , a avut un efect inhibitor asupra metabolismului metoprololului mediat de CYP2D6 , Cmax și ASC ale metoprololului crescând cu aproximativ 23 % ( IÎ 90 % [ 1, 16- 1, 30 ] ) . Ajustarea dozelor nu pare necesară atunci când imatinib se administrează concomitent cu substraturi CYP2D6 , dar , cu toate acestea , este necesară
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
întreruperea tratamentului , s- a observat dispariția completă a crampelor musculare și tratamentul a fost ulterior reluat . În caz de supradozaj , pacientul trebuie monitorizat și trebuie să i se administreze tratament de susținere adecvat . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Imatinibul este un inhibitor de protein- tirozin kinază care inhibă marcat Bcr- Abl tirozin kinaza la nivel celular in vitro și in vivo . Compusul inhibă selectiv proliferarea și induce apoptoza liniilor celulare Bcr- Abl pozitive , precum și a celulelor leucemice tinere de la pacienți suferind de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
imatinib . La subiecții sănătoși s- a produs o creștere semnificativă a expunerii sistemice la imatinib ( Cmax și ASC medii ale imatinib au crescut cu 26 % , respectiv cu 40 % ) atunci când a fost administrat concomitent cu o doză unică de ketoconazol ( un inhibitor al CYP3A4 ) . Este necesară prudență atunci când Glivec se administrează în asociere cu inhibitori ai CYP3A4 . Substanțe active care pot scădea concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care induc activitatea CYP3A4 pot crește metabolizarea și scădea concentrațiile plasmatice de imatinib . Administrarea concomitentă
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
cu greutate moleculară mică sau standard . In vitro , Glivec inhibă activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450 la concentrații similare celor care afectează activitatea CYP3A4 . Imatinib , administrat în doză de 400 mg de două ori pe zi , a avut un efect inhibitor asupra metabolismului metoprololului mediat de CYP2D6 , Cmax și ASC ale metoprololului crescând cu aproximativ 23 % ( IÎ 90 % [ 1, 16- 1, 30 ] ) . Ajustarea dozelor nu pare necesară atunci când imatinib se administrează concomitent cu substraturi CYP2D6 , dar , cu toate acestea , este necesară
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
tratamentului , s- a observat dispariția completă a crampelor musculare și tratamentul a fost ulterior reluat . În caz de supradozaj , pacientul trebuie monitorizat și trebuie să i se administreze tratament de susținere adecvat . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Imatinibul este un inhibitor de protein- tirozin kinază care inhibă marcat Bcr- Abl tirozin kinaza la nivel celular in vitro și in vivo . Compusul inhibă selectiv proliferarea și induce apoptoza liniilor celulare Bcr- Abl pozitive , precum și a celulelor leucemice tinere de la pacienți suferind de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
imatinib . La subiecții sănătoși s- a produs o creștere semnificativă a expunerii sistemice la imatinib ( Cmax și ASC medii ale imatinib au crescut cu 26 % , respectiv cu 40 % ) atunci când a fost administrat concomitent cu o doză unică de ketoconazol ( un inhibitor al CYP3A4 ) . Este necesară prudență atunci când Glivec se administrează în asociere cu inhibitori ai CYP3A4 . Substanțe active care pot scădea concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care induc activitatea CYP3A4 pot crește metabolizarea și scădea concentrațiile plasmatice de imatinib . Administrarea concomitentă
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
cu greutate moleculară mică sau standard . In vitro , Glivec inhibă activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450 la concentrații similare celor care afectează activitatea CYP3A4 . Imatinib , administrat în doză de 400 mg de două ori pe zi , a avut un efect inhibitor asupra metabolismului metoprololului mediat de CYP2D6 , Cmax și ASC ale metoprololului crescând cu aproximativ 23 % ( IÎ 90 % [ 1, 16- 1, 30 ] ) . Ajustarea dozelor nu pare necesară atunci când imatinib se administrează concomitent cu substraturi CYP2D6 , dar , cu toate acestea , este necesară
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
întreruperea tratamentului , s- a observat dispariția completă a crampelor musculare și tratamentul a fost ulterior reluat . În caz de supradozaj , pacientul trebuie monitorizat și trebuie să i se administreze tratament de susținere adecvat . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Imatinibul este un inhibitor de protein- tirozin kinază care inhibă marcat Bcr- Abl tirozin kinaza la nivel celular in vitro și in vivo . Compusul inhibă selectiv proliferarea și induce apoptoza liniilor celulare Bcr- Abl pozitive , precum și a celulelor leucemice tinere de la pacienți suferind de
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
cu NutropinAq trebuie întrerupt după o astfel de intervenție chirurgicală . Tratamentul concomitent cu glucocorticoizi inhibă efectele NutropinAq de stimulare a creșterii . La pacienții cu deficit de ACTH , tratamentul de substituție cu glucocorticoizi trebuie ajustat atent , pentru a evita orice efect inhibitor asupra creșterii . Nu a fost evaluată utilizarea NutropinAq la pacienții cu insuficiență renală cronică , care urmează tratament cu glucocorticoizi . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune La om , datele limitate publicate indică faptul că tratamentul cu
Ro_716 () [Corola-website/Science/291475_a_292804]
-
ca și : • Alungire congenitală sau dobândită a QTc • Cardiomiopatie , mai ales în prezența insuficienței cardiace • Bradicardie sinusală • Aritmii simptomatice prezente • Administrarea concomitentă cu medicamente cunoscute a alungi intervalul QTc ( altele decât cele menționate la pct . 4. 3 ) . Posaconazolul este un inhibitor al CYP3A4 și trebuie utilizat doar în cazuri speciale în timpul tratamentului cu alte medicamente metabolizate de către CYP3A4 ( vezi pct . 4. 5 ) . Rifabutina : Utilizarea în asociere cu posaconazol trebuie să fie evitată , cu excepția cazului în care beneficiul pentru pacient depășește riscul
Ro_711 () [Corola-website/Science/291470_a_292799]
-
inhiba aciditatea gastrică timp de mai multe ore , asupra nivelelor plasmatice de posaconazol , dar poate să apară o scădere a biodisponibilității și , de aceea , dacă este posibil , trebuie evitată administrarea în asociere . Efectele posaconazolului asupra altor medicamente : Posaconazolul este un inhibitor puternic al CYP3A4 . Administrarea concomitentă de posaconazol și substanțe substrat ale CYP3A4 poate duce la creșteri foarte mari ale expunerii la substanțe substrat ale CYP3A4 , cum este exemplificat mai jos pentru tacrolimus , sirolimus , atazanavir și midazolam . Se recomandă precauție în timpul
Ro_711 () [Corola-website/Science/291470_a_292799]
-
II ) , enzimă care degradează , de asemenea , bradikinina . De aceea , nu este de așteptat potențarea reacțiilor adverse mediate de bradikinină . O doză de 80 mg telmisartan , administrată la voluntari sănătoși , inhibă aproape complet creșterea tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil până la 48 ore . După administrarea primei doze de telmisartan , activitatea antihipertensivă devine evidentă treptat în decursul a 3 ore . Reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează în general în 4- 8
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
II ) , enzimă care degradează , de asemenea , bradikinina . De aceea , nu este de așteptat potențarea reacțiilor adverse mediate de bradikinină . O doză de 80 mg telmisartan , administrată la voluntari sănătoși , inhibă aproape complet creșterea tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil până la 48 ore . După administrarea primei doze de telmisartan , activitatea antihipertensivă devine evidentă treptat în decursul a 3 ore . Reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează în general în 4- 8
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]