4,671 matches
-
trebui să acționeze Invega ? Substanța activă din Invega , paliperidona , este un medicament antipsihotic . Medicamentul este cunoscut ca antipsihotic „ atipic ” , deoarece este diferit de medicamentele antipsihotice mai vechi care sunt disponibile din anii 1950 . Paliperidona este un produs activ de metabolizare ( metabolit ) al risperidonei , un alt medicament antipsihotic folosit în tratamentul schizofreniei începând cu anii 1990 și în tratamentul tulburării bipolare tip I de la începutul anilor 2000 . La nivel cerebral , paliperidona se atașează de mai mulți receptori diferiți de pe suprafața celulelor nervoase
Ro_499 () [Corola-website/Science/291258_a_292587]
-
2 ore după administrare . Pentru doze între 2 - 60 mg s- au observat creșteri proporționale ale concentrației plasmatice . Concentrația la starea de echilibru se realizează după 4- 7 zile de administrare . Administrarea repetată nu duce la acumularea compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( >
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
repetată nu duce la acumularea compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . 10 Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
gt; 99 % ) . 10 Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in vitro nu au adus dovezi
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Vârstnici : Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau mai mult și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
activi este 16 până la 23 ore . Vârstnici : Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau mai mult și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și metaboliților ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
2 ore după administrare . Pentru doze între 2 - 60 mg s- au observat creșteri proporționale ale concentrației plasmatice . Concentrația la starea de echilibru se realizează după 4- 7 zile de administrare . Administrarea repetată nu duce la acumularea compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . 21 Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
nu duce la acumularea compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . 21 Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in vitro nu au adus dovezi
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Vârstnici : Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau mai mult și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
activi este 16 până la 23 ore . Vârstnici : Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau mai mult și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și metaboliților ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
2 ore după administrare . Pentru doze între 2 - 60 mg s- au observat creșteri proporționale ale concentrației plasmatice . Concentrația la starea de echilibru se realizează după 4- 7 zile de administrare . Administrarea repetată nu duce la acumularea compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . 33 Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
nu duce la acumularea compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . 33 Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in vitro nu au adus dovezi
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Vârstnici : Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau mai mult și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
activi este 16 până la 23 ore . Vârstnici : Farmacocinetica la starea de echilibru este similară la pacienții de 65 ani sau mai mult și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și metaboliților ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
microzomilor umani și studiile in vivo indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit este detectat în plasma umană după administrarea de enfuvirtide , cu o ASC cuprinsă între 2, 4 până la 15 % din ASC a enfuvirtide . Eliminarea : Clearance- ul enfuvirtidei după
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit este detectat în plasma umană după administrarea de enfuvirtide , cu o ASC cuprinsă între 2, 4 până la 15 % din ASC a enfuvirtide . Eliminarea : Clearance- ul enfuvirtidei după administrarea intravenoasă de 90 mg a
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit este detectat în plasma umană după administrarea de enfuvirtide , cu o ASC cuprinsă între 2, 4 până la 15 % din ASC a enfuvirtide . Eliminarea : Clearance- ul enfuvirtidei după administrarea intravenoasă de 90 mg a fost de 1, 4 ± 0, 28 l
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
microzomilor umani și studiile in vivo indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit este detectat în plasma umană după administrarea de enfuvirtide , cu o ASC cuprinsă între 2, 4 până la 15 % din ASC a enfuvirtide . Eliminarea : Clearance- ul enfuvirtidei după
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit este detectat în plasma umană după administrarea de enfuvirtide , cu o ASC cuprinsă între 2, 4 până la 15 % din ASC a enfuvirtide . Eliminarea : Clearance- ul enfuvirtidei după administrarea intravenoasă de 90 mg a
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit este detectat în plasma umană după administrarea de enfuvirtide , cu o ASC cuprinsă între 2, 4 până la 15 % din ASC a enfuvirtide . Eliminarea : Clearance- ul enfuvirtidei după administrarea intravenoasă de 90 mg a fost de 1, 4 ± 0, 28 l
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]