4,671 matches
-
serică de SHBG este influențată de calea de administrare a tratamentului estrogenic concomitent . Metabolizarea : Testosteronul este metabolizat , în principal , în ficat . Testosteronul este metabolizat în variați 17- cetosteroizi ; metabolizarea ulterioară a acestora determină apariția glucuronoconjugaților inactivi și a altor conjugați . Metaboliții activi ai testosteronului sunt estradiolul și dihidrotestosteronul ( DHT ) . DHT prezintă o afinitate mai mare pentru SHBG , comparativ cu testosteronul . În decursul tratamentului cu Intrinsa , concentrațiile de DHT au crescut în paralel cu cele ale testosteronului . Nu au existat diferențe semnificative
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
eliminare scurt ( aproximativ 2 ore ) al testosteronului . În decursul celor 52 săptămâni de tratament , nu s- a demonstrat acumularea testosteronului . Eliminarea : Testosteronul se excretă , în principal , prin urină , sub formă de conjugați ai acizilor glucuronic și sulfuric cu testosteronul și metaboliții acestuia . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studiile de toxicologie efectuate cu testosteronul au demonstrat numai efecte ce pot fi explicate pe baza profilului hormonului . S- a demonstrat că testosteronul nu este genotoxic . Studii preclinice , efectuate la animale de laborator
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
transportul mediat de glicoproteina P . Metabolism La adulții tineri sănătoși ( cu vârste cuprinse între 23 și 49 ani ) , după administrarea intravenoasă a ertapenemului marcat radioactiv în doză de 1 g , radioactivitatea plasmatică este în principal determinată de ertapenem ( 94 % ) . Principalul metabolit al ertapenemului este derivatul cu inelul deschis format prin hidroliza mediată de dehidropeptidaza I a inelului beta- lactamic . Studiile in vitro asupra microzomilor din ficatul uman indică faptul că ertapenemul nu inhibă metabolismul mediat de oricare dintre cele 6 principale
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
la adulți tineri sănătoși ( cu vârste cuprinse între 23- 49 ani ) , aproximativ 80 % se regăsește în urină , iar 10 % în materiile fecale . Din procentul de 80 % regăsit în urină , aproximativ 38 % este excretat ca ertapenem nemodificat și aproximativ 37 % ca metabolit cu inel deschis . La adulții tineri sănătoși ( cu vârste cuprinse între 18 și 49 ani ) și la pacienții cu vârste între 13 și 17 ani , cărora li s- a administrat o doză intravenoasă de 1 g , timpul mediu de înjumătățire
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ l/ h 11 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu s- a detectat în urină rivastigmină nemetabolizată ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare . După administrarea de 14C- rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Rivastigmina sau metabolitul decarbamilat nu se
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare . După administrarea de 14C- rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Rivastigmina sau metabolitul decarbamilat nu se acumulează la pacienții cu boala Alzheimer . Vârstnici Deși biodisponibilitatea rivastigminei este mai mare la vârstnici decât la voluntarii tineri sănătoși , studiile la pacienții cu Alzheimer cu vârste cuprinse între 50 și 92 ani au demonstrat că biodisponibilitatea
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
de 104 ori mai mari decât expunerea clinică maximă . Testul micronucleelor in vivo a fost negativ . Studiile efectuate la șoareci și șobolani nu au pus în evidență efectul carcinogenetic al rivastigminei la doza maximă tolerată , deși expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost mai scăzută decât la om . Când s- a corelat cu suprafața corporală , expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost aproximativ echivalentă cu doza umană maximă recomandată de 12 mg/ zi ; cu toate acestea , comparativ cu doza
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
și șobolani nu au pus în evidență efectul carcinogenetic al rivastigminei la doza maximă tolerată , deși expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost mai scăzută decât la om . Când s- a corelat cu suprafața corporală , expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost aproximativ echivalentă cu doza umană maximă recomandată de 12 mg/ zi ; cu toate acestea , comparativ cu doza umană maximă , la animale s- a obținut o doză de 6 ori mai mare . La animale , rivastigmina traversează placenta și
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ l/ h 23 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu s- a detectat în urină rivastigmină nemetabolizată ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare . După administrarea de 14C- rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Rivastigmina sau metabolitul decarbamilat nu se
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare . După administrarea de 14C- rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Rivastigmina sau metabolitul decarbamilat nu se acumulează la pacienții cu boala Alzheimer . Vârstnici Deși biodisponibilitatea rivastigminei este mai mare la vârstnici decât la voluntarii tineri sănătoși , studiile la pacienții cu Alzheimer cu vârste cuprinse între 50 și 92 ani au demonstrat că biodisponibilitatea
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
de 104 ori mai mari decât expunerea clinică maximă . Testul micronucleelor in vivo a fost negativ . Studiile efectuate la șoareci și șobolani nu au pus în evidență efectul carcinogenetic al rivastigminei la doza maximă tolerată , deși expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost mai scăzută decât la om . Când s- a corelat cu suprafața corporală , expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost aproximativ echivalentă cu doza umană maximă recomandată de 12 mg/ zi ; cu toate acestea , comparativ cu doza
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
și șobolani nu au pus în evidență efectul carcinogenetic al rivastigminei la doza maximă tolerată , deși expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost mai scăzută decât la om . Când s- a corelat cu suprafața corporală , expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost aproximativ echivalentă cu doza umană maximă recomandată de 12 mg/ zi ; cu toate acestea , comparativ cu doza umană maximă , la animale s- a obținut o doză de 6 ori mai mare . La animale , rivastigmina traversează placenta și
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ l/ h 35 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu s- a detectat în urină rivastigmină nemetabolizată ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare . După administrarea de 14C- rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Rivastigmina sau metabolitul decarbamilat nu se
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare . După administrarea de 14C- rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Rivastigmina sau metabolitul decarbamilat nu se acumulează la pacienții cu boala Alzheimer . Vârstnici Deși biodisponibilitatea rivastigminei este mai mare la vârstnici decât la voluntarii tineri sănătoși , studiile la pacienții cu Alzheimer cu vârste cuprinse între 50 și 92 ani au demonstrat că biodisponibilitatea
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
de 104 ori mai mari decât expunerea clinică maximă . Testul micronucleelor in vivo a fost negativ . Studiile efectuate la șoareci și șobolani nu au pus în evidență efectul carcinogenetic al rivastigminei la doza maximă tolerată , deși expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost mai scăzută decât la om . Când s- a corelat cu suprafața corporală , expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost aproximativ echivalentă cu doza umană maximă recomandată de 12 mg/ zi ; cu toate acestea , comparativ cu doza
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
și șobolani nu au pus în evidență efectul carcinogenetic al rivastigminei la doza maximă tolerată , deși expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost mai scăzută decât la om . Când s- a corelat cu suprafața corporală , expunerea la rivastigmină și metaboliții săi a fost aproximativ echivalentă cu doza umană maximă recomandată de 12 mg/ zi ; cu toate acestea , comparativ cu doza umană maximă , la animale s- a obținut o doză de 6 ori mai mare . La animale , rivastigmina traversează placenta și
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ l/ h 47 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu s- a detectat în urină rivastigmină nemetabolizată ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare . După administrarea de 14C- rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Rivastigmina sau metabolitul decarbamilat nu se
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]