2,473 matches
-
și este prezent în 54 laptele femelelor de șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
renală este necesară reducerea dozelor , iar după efectuarea ședințelor de hemodializă sunt necesare doze suplimentare ( vezi pct . 4. 2 Tabel 1 ) . Insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii farmacocinetice specifice la pacienții cu insuficiență hepatică . Deoarece pregabalinul nu suferă o metabolizare semnificativă la om și se excretă în urină predominant sub formă de medicament netransformat , se poate afirma că insuficiența hepatică nu afectează semnificativ concentrațiile plasmatice ale pregabalinului . Vârstnici ( cu vârsta peste 65 ani ) Clearance- ul pregabalinului tinde să scadă odată cu
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
tratamentul acestei patologii . Acest fapt trebuie luat în considerare atunci când se prescrie pregabalin pentru tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
demonstrat că pregabalinul traversează placenta la șoarece și este prezent în laptele femelelor de șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
șoarece și este prezent în laptele femelelor de șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
renală este necesară reducerea dozelor , iar după efectuarea ședințelor de hemodializă sunt necesare doze suplimentare ( vezi pct . 4. 2 Tabel 1 ) . Insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii farmacocinetice specifice la pacienții cu insuficiență hepatică . Deoarece pregabalinul nu suferă o metabolizare semnificativă la om și se excretă în urină predominant sub formă de medicament netransformat , se poate afirma că insuficiența hepatică nu afectează semnificativ concentrațiile plasmatice ale pregabalinului . 66 Vârstnici ( cu vârsta peste 65 ani ) Clearance- ul pregabalinului tinde să scadă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
tratamentul acestei patologii . Acest fapt trebuie luat în considerare atunci când se prescrie pregabalin pentru tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
demonstrat că pregabalinul traversează placenta la șoarece și este prezent în laptele femelelor de șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
șoarece și este prezent în laptele femelelor de șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
renală este necesară reducerea dozelor , iar după efectuarea ședințelor de hemodializă sunt necesare doze suplimentare ( vezi pct . 4. 2 Tabel 1 ) . Insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii farmacocinetice specifice la pacienții cu insuficiență hepatică . Deoarece pregabalinul nu suferă o metabolizare semnificativă la om și se excretă în urină predominant sub formă de medicament netransformat , se poate afirma că insuficiența hepatică nu afectează semnificativ concentrațiile plasmatice ale pregabalinului . 77 Vârstnici ( cu vârsta peste 65 ani ) Clearance- ul pregabalinului tinde să scadă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
tratamentul acestei patologii . Acest fapt trebuie luat în considerare atunci când se prescrie pregabalin pentru tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
demonstrat că pregabalinul traversează placenta la șoarece și este prezent în laptele femelelor de șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
șoarece și este prezent în laptele femelelor de șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
renală este necesară reducerea dozelor , iar după efectuarea ședințelor de hemodializă sunt necesare doze suplimentare ( vezi pct . 4. 2 Tabel 1 ) . Insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii farmacocinetice specifice la pacienții cu insuficiență hepatică . Deoarece pregabalinul nu suferă o metabolizare semnificativă la om și se excretă în urină predominant sub formă de medicament netransformat , se poate afirma că insuficiența hepatică nu afectează semnificativ concentrațiile plasmatice ale pregabalinului . 88 Vârstnici ( cu vârsta peste 65 ani ) Clearance- ul pregabalinului tinde să scadă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
iar clearance- ul ( CL ) a fost de 20, 4 l/ h/ m . 13 Excreția renală joacă un rol minor în eliminarea paclitaxelului , mai puțin de 10 % din doză fiind excretată în urină în formă nemodificată . Calea majoră de eliminare este metabolizarea urmată de excreție biliară ; pe un lot de șase pacienți studiați , 39 % până la 87 % dintr- o doză intravenoasă ( 175 mg/ m ) a fost excretată pe cale fecală și , în medie , numai 10 % din doză a fost excretată sub formă nemodificată . Au
Ro_777 () [Corola-website/Science/291536_a_292865]
-
putut fi stabilite la copii cu vârsta sub 6 ani , la pacienții cu insuficiență hepatică sau la pacienții cu insuficiență renală moderată/ severă ( vezi pct . 4. 2 ) . 3 La pacienții cu insuficiență renală , necesitățile de insulină pot fi diminuate datorită metabolizării reduse a insulinei . La vârstnici , deteriorarea progresivă a funcției renale poate determina diminuarea constantă a necesităților de insulină . La pacienții cu insuficiență hepatică severă , necesitățile de insulină pot fi diminuate datorită capacității reduse de gluconeogeneză și metabolizării reduse a insulinei
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
fi diminuate datorită metabolizării reduse a insulinei . La vârstnici , deteriorarea progresivă a funcției renale poate determina diminuarea constantă a necesităților de insulină . La pacienții cu insuficiență hepatică severă , necesitățile de insulină pot fi diminuate datorită capacității reduse de gluconeogeneză și metabolizării reduse a insulinei . În caz de control insuficient al glicemiei sau de tendință la episoade hiper - sau hipoglicemice , înainte de a lua în considerare ajustarea dozei , trebuie verificate complianța pacientului la regimul de tratament prescris , locurile de injectare , corectitudinea tehnicii de
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
cantitate mică de glucide , chiar dacă nu pot să mănânce decât puțin sau deloc sau varsă ; niciodată pacienții nu trebuie să renunțe complet la insulină . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune O serie de substanțe afectează metabolizarea glucozei și pot impune ajustarea dozei de insulină glargin . Substanțele care pot accentua efectul de scădere a glicemiei și susceptibilitatea la hipoglicemie includ antidiabeticele orale , inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( ECA ) , disopiramida , fibrații , fluoxetina , inhibitorii monoaminooxidazei ( MAO ) , pentoxifilina , propoxifenul
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
putut fi stabilite la copii cu vârsta sub 6 ani , la pacienții cu insuficiență hepatică sau la pacienții cu insuficiență renală moderată/ severă ( vezi pct . 4. 2 ) . 13 La pacienții cu insuficiență renală , necesitățile de insulină pot fi diminuate datorită metabolizării reduse a insulinei . La vârstnici , deteriorarea progresivă a funcției renale poate determina diminuarea constantă a necesităților de insulină . La pacienții cu insuficiență hepatică severă , necesitățile de insulină pot fi diminuate datorită capacității reduse de gluconeogeneză și metabolizării reduse a insulinei
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
fi diminuate datorită metabolizării reduse a insulinei . La vârstnici , deteriorarea progresivă a funcției renale poate determina diminuarea constantă a necesităților de insulină . La pacienții cu insuficiență hepatică severă , necesitățile de insulină pot fi diminuate datorită capacității reduse de gluconeogeneză și metabolizării reduse a insulinei . În caz de control insuficient al glicemiei sau de tendință la episoade hiper - sau hipoglicemice , înainte de a lua în considerare ajustarea dozei , trebuie verificate complianța pacientului la regimul de tratament prescris , locurile de injectare , corectitudinea tehnicii de
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
cantitate mică de glucide , chiar dacă nu pot să mănânce decât puțin sau deloc sau varsă ; niciodată pacienții nu trebuie să renunțe complet la insulină . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune O serie de substanțe afectează metabolizarea glucozei și pot impune ajustarea dozei de insulină glargin . Substanțele care pot accentua efectul de scădere a glicemiei și susceptibilitatea la hipoglicemie includ antidiabeticele orale , inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( ECA ) , disopiramida , fibrații , fluoxetina , inhibitorii monoaminooxidazei ( MAO ) , pentoxifilina , propoxifenul
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
la starea de echilibru după administrarea unei doze intravenoase unice de 40 mg laropiprant la subiecți sănătoși este de aproximativ 70 litri . Laropiprantul se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice , iar legarea sa este independentă de concentrație . Metabolizare Acid nicotinic Acidul nicotinic este supus unei metabolizări extensive la primul pasaj prin două căi care sunt dependente de doză și de frecvența de administrare a dozei . Prima cale duce la formarea de nicotinamid- adenin- dinucleotid ( NAD ) și de nicotinamidă
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
intravenoase unice de 40 mg laropiprant la subiecți sănătoși este de aproximativ 70 litri . Laropiprantul se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice , iar legarea sa este independentă de concentrație . Metabolizare Acid nicotinic Acidul nicotinic este supus unei metabolizări extensive la primul pasaj prin două căi care sunt dependente de doză și de frecvența de administrare a dozei . Prima cale duce la formarea de nicotinamid- adenin- dinucleotid ( NAD ) și de nicotinamidă . La om , nicotinamida este ulterior metabolizată predominant în
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
nicotinic și metaboliții săi nu au inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]