3,319 matches
-
rămas din perioada de aplicare de 24 ore . La doze repetate ( precum în starea de echilibru ) , după ce plasturele transdermic anterior este înlocuit cu unul nou , concentrațiile plasmatice scad inițial lent în medie timp de aproximativ 40 minute , până când absorbția din plasturele transdermic nou aplicat devine mai rapidă decât eliminarea , iar concentrațiile plasmatice încep să crească iar atingând un nou punct maxim după aproximativ 8 ore . La starea de echilibru , concentrațiile minime sunt de aproximativ 50 % din concentrațiile maxime , spre deosebire de administrarea orală
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
un factor de 2, 6 la trecerea de la 4, 6 mg/ 24 ore la 9, 5 mg/ 24 ore . 75 concentrația maximă și cea minimă (( Cmax- Cmin ) / Cmedie ) , a fost de 0, 58 pentru Prometax 4, 6 mg/ 24 ore plasturi transdermici și de 0, 77 pentru Prometax 9, 5 mg/ 24 ore plasturi transdermici , demonstrând astfel o fluctuație mult mai mică între concentrația minimă și cea maximă decât în cazul formulării orale ( IF = 3, 96 ( 6 mg/ zi ) și 4
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
la 9, 5 mg/ 24 ore . 75 concentrația maximă și cea minimă (( Cmax- Cmin ) / Cmedie ) , a fost de 0, 58 pentru Prometax 4, 6 mg/ 24 ore plasturi transdermici și de 0, 77 pentru Prometax 9, 5 mg/ 24 ore plasturi transdermici , demonstrând astfel o fluctuație mult mai mică între concentrația minimă și cea maximă decât în cazul formulării orale ( IF = 3, 96 ( 6 mg/ zi ) și 4, 15 ( 12 mg/ zi )) . Cantitatea de rivastigmină eliberată pe parcursul a 24 ore de către
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
transdermici , demonstrând astfel o fluctuație mult mai mică între concentrația minimă și cea maximă decât în cazul formulării orale ( IF = 3, 96 ( 6 mg/ zi ) și 4, 15 ( 12 mg/ zi )) . Cantitatea de rivastigmină eliberată pe parcursul a 24 ore de către plasturele transdermic ( mg/ 24 ore ) nu poate fi direct echivalată cu cantitatea ( mg ) de rivastigmină conținută de capsulă , în ceea ce privește concentrațiile plasmatice produse într- un interval de 24 ore . Variabilitatea inter- individuală la doză unică a parametrilor farmacocinetici ai rivastigminei ( corelați cu
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
ASC0- 24h ) în urma administrării transdermice comparativ cu 74 % și , respectiv , 103 % , în urma administrării formei orale . Variabilitatea inter- individuală în cadrul unui studiu la starea de echilibru privind demența Alzheimer a fost de maxim 45 % ( Cmax ) și 43 % ( ASC0- 24h ) în urma utilizării plasturelui transdermic și de 71 % și , respectiv , 73 % , în urma administrării formei orale . S- a observat o relație între expunerea la substanța activă la starea de echilibru ( rivastigmină și metabolitul NAP226- 90 ) și greutatea corporală la pacienții cu demență Alzheimer . Față de un
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
la jumătate . Efectul greutății corporale asupra expunerii la substanța activă recomandă acordarea unei atenții speciale pacienților cu o greutate foarte mică în timpul creșterii dozei ( vezi pct . 4. 4 ) . Expunerea ( ASC∞ ) la rivastigmină ( și metabolitul NAP266- 90 ) a fost maximă atunci când plasturele transdermic s- a aplicat pe partea superioară a spatelui , pe piept sau pe braț și aproximativ cu 20- 30 % mai scăzută când s- a aplicat pe abdomen sau pe coapsă . Nu a existat nicio acumulare relevantă de rivastigmină sau metabolit
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
pe coapsă . Nu a existat nicio acumulare relevantă de rivastigmină sau metabolit NAP226- 90 în plasmă la pacienții cu boala Alzheimer , cu excepția faptului că valorile concentrației plasmatice au fost mai mari în cea de- a doua zi a tratamentului cu plasturi transdermici decât în prima zi . Distribuție Rivastigmina se leagă în proporție mică de proteinele plasmatice ( aproximativ 40 % ) . Ea traversează rapid bariera hemato- encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
bariera hemato- encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv cu un timp aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3, 4 ore după îndepărtarea plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
extensiv cu un timp aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3, 4 ore după îndepărtarea plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic față de cel oral . Mai puțin NAP226- 90 este format în urma aplicării plasturelui transdermic , probabil din cauza absenței metabolizării ( prim pasaj
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic față de cel oral . Mai puțin NAP226- 90 este format în urma aplicării plasturelui transdermic , probabil din cauza absenței metabolizării ( prim pasaj hepatic ) presistemice , spre deosebire de administrarea orală . 76 Eliminare Rivastigmină nemetabolizată se găsește în cantități minime în urină ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare în urma utilizării plasturilor transdermici . După administrarea orală de
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
90 este format în urma aplicării plasturelui transdermic , probabil din cauza absenței metabolizării ( prim pasaj hepatic ) presistemice , spre deosebire de administrarea orală . 76 Eliminare Rivastigmină nemetabolizată se găsește în cantități minime în urină ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare în urma utilizării plasturilor transdermici . După administrarea orală de 14C - rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Vârstnici Vârsta nu a avut niciun impact asupra expunerii
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din doza administrată se elimină prin fecale . Vârstnici Vârsta nu a avut niciun impact asupra expunerii la rivastigmină la pacienții suferind de boala Alzheimer tratați cu Prometax plasturi transdermici . Pacienți cu insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii asupra Prometax plasturi transdermici în rândul subiecților cu insuficiență hepatică . În urma administrării orale , Cmax a rivastigminei a fost cu aproximativ 60 % mai mare și ASC a rivastigminei a fost de
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
din doza administrată se elimină prin fecale . Vârstnici Vârsta nu a avut niciun impact asupra expunerii la rivastigmină la pacienții suferind de boala Alzheimer tratați cu Prometax plasturi transdermici . Pacienți cu insuficiență hepatică Nu s- au efectuat studii asupra Prometax plasturi transdermici în rândul subiecților cu insuficiență hepatică . În urma administrării orale , Cmax a rivastigminei a fost cu aproximativ 60 % mai mare și ASC a rivastigminei a fost de două ori mai mare la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară spre moderată decât
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
fost cu aproximativ 60 % mai mare și ASC a rivastigminei a fost de două ori mai mare la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară spre moderată decât la subiecții sănătoși . Pacienți cu insuficiență renală Nu s- au efectuat studii cu Prometax plasturi transdermici în rândul subiecților cu insuficiență renală . În urma administrării orale , Cmax și ASC ale rivastigminei au fost mai mult decât de două ori mai mari la pacienții cu Alzheimer cu insuficiență renală moderată comparativ cu subiecții sănătoși ; cu toate acestea
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
topice la șoarece și într- un studiu cu doze orale la șobolan la doza maximă tolerată . Expunerea la rivastigmină și metaboliții acesteia a fost aproximativ echivalentă cu expunerea la om în cazul dozelor cele mai mari de rivastigmină capsule și plasturi transdermici . La animale , rivastigmina traversează placenta și se excretă în lapte . Studiile cu doze orale efectuate la femele gestante de șobolan și iepure nu au indicat potențial teratogen în ceea ce privește rivastigmina . Nu s- au efectuat studii specifice dermatologice la animale gestante
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
transdermici . La animale , rivastigmina traversează placenta și se excretă în lapte . Studiile cu doze orale efectuate la femele gestante de șobolan și iepure nu au indicat potențial teratogen în ceea ce privește rivastigmina . Nu s- au efectuat studii specifice dermatologice la animale gestante . Plasturii transdermici cu rivastigmină nu s- au dovedit fototoxici . În alte câteva studii de toxicitate dermatologică , s- a observat un ușor efect iritant pe pielea animalelor de laborator , inclusiv a animalelor martor . Acest lucru poate indica un potențial al Prometax plasturi
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
Plasturii transdermici cu rivastigmină nu s- au dovedit fototoxici . În alte câteva studii de toxicitate dermatologică , s- a observat un ușor efect iritant pe pielea animalelor de laborator , inclusiv a animalelor martor . Acest lucru poate indica un potențial al Prometax plasturi transdermici de a determina eriteme cu forme ușoare la pacienți . În urma administrării oculare la iepure , în cadrul studiilor primare privind iritațiile oculare , rivastigmina a determinat înroșirea și edemul conjunctivei , opacități corneene și mioză care au persistat timp de 7 zile . Prin
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
administrării oculare la iepure , în cadrul studiilor primare privind iritațiile oculare , rivastigmina a determinat înroșirea și edemul conjunctivei , opacități corneene și mioză care au persistat timp de 7 zile . Prin urmare , pacientul/ însoțitorul trebuie să evite contactul cu ochii după manipularea plasturelui ( vezi pct . 4. 4 ) . 6. 1 Lista excipienților - peliculă de tereftalat de polietilenă , lăcuită . Matricea medicamentului : - alfa- tocoferol , - poli( butilmetacrilat , metil- metacrilat ) , - alfa- tocoferol , - ulei siliconic , - film poliesteric , acoperit cu fluoropolimer . 6. 2 Incompatibilități Pentru a preveni interacțiunea cu proprietățile
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
4. 4 ) . 6. 1 Lista excipienților - peliculă de tereftalat de polietilenă , lăcuită . Matricea medicamentului : - alfa- tocoferol , - poli( butilmetacrilat , metil- metacrilat ) , - alfa- tocoferol , - ulei siliconic , - film poliesteric , acoperit cu fluoropolimer . 6. 2 Incompatibilități Pentru a preveni interacțiunea cu proprietățile adezive ale plasturelui transdermic , nu trebuie să se aplice cremă , loțiune sau pudră pe zona de piele pe care se va aplica medicamentul . 6. 3 Perioada de valabilitate 2 ani 6. 4 Precauții speciale pentru păstrare A nu se păstra la temperaturi peste
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
aplice cremă , loțiune sau pudră pe zona de piele pe care se va aplica medicamentul . 6. 3 Perioada de valabilitate 2 ani 6. 4 Precauții speciale pentru păstrare A nu se păstra la temperaturi peste 25°C . A se ține plasturele transdermic în plic până în momentul utilizării . 6. 5 Natura și conținutul ambalajului Ambalaj primar Fiecare plic securizat pentru copii este alcătuit din material multilaminat din hârtie/ poliester/ aluminiu/ poliacrilonitril . Un plic conține un plasture transdermic . Ambalaj secundar Plicurile sunt ambalate
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
peste 25°C . A se ține plasturele transdermic în plic până în momentul utilizării . 6. 5 Natura și conținutul ambalajului Ambalaj primar Fiecare plic securizat pentru copii este alcătuit din material multilaminat din hârtie/ poliester/ aluminiu/ poliacrilonitril . Un plic conține un plasture transdermic . Ambalaj secundar Plicurile sunt ambalate într- o cutie . Disponibil în cutii care conțin 7 sau 30 plicuri și în ambalaje colective care conțin 60 ( 2x 30 ) sau 90 ( 3x 30 ) plicuri . Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
în cutii care conțin 7 sau 30 plicuri și în ambalaje colective care conțin 60 ( 2x 30 ) sau 90 ( 3x 30 ) plicuri . Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate . 6. 6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor Plasturii transdermici utilizați trebuie pliați în două cu partea adezivă spre interior , introduși în plicul original și aruncați în condiții de siguranță , nelăsându- se la îndemâna și vederea copiilor . Orice plasturi transdermici utilizați sau neutilizați trebuie eliminați în conformitate cu cerințele locale sau trebuie
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
ambalaj să fie comercializate . 6. 6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor Plasturii transdermici utilizați trebuie pliați în două cu partea adezivă spre interior , introduși în plicul original și aruncați în condiții de siguranță , nelăsându- se la îndemâna și vederea copiilor . Orice plasturi transdermici utilizați sau neutilizați trebuie eliminați în conformitate cu cerințele locale sau trebuie returnați la farmacie . 78 7 . DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ Novartis Europharm Limited Wimblehurst Road Horsham West Sussex , RH12 5AB Marea Britanie 8 . NUMĂRUL( ELE ) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ 80 A . Capsule Novartis Farmacéutica , S. A . Planta de Producción Ronda de Santa Maria 158 E- 08210 Barberà del Vallès , Barcelona Spania Soluție orală Novartis Pharma S. A. S . 26 , rue de la Chapelle F- 68333 Huningue Franța Plasture transdermic Novartis Pharma GmbH Roonstraße 25 D- 90429 Nürnberg Germania B . CONDIȚIILE EMITERII AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ • CONDIȚII SAU RESTRICȚII PRIVIND FURNIZAREA ȘI UTILIZAREA IMPUSE DEȚINĂTORULUI AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ Rezumatul caracteristicilor produsului , pct . 4. 2 ) . CONDIȚII SAU
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]