2,311 matches
-
are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei transportoare de anioni organici , OATP1B1 ) . Medicamentele
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării efectelor de inducție și inhibiție ) . În cazul administrării repaglinidei la 24 de ore după ultima doză de rifampicină s- a observat o scădere cu 80 % a ASC a repaglinidei ( efect de inducție ) . De aceea , utilizarea concomitentă a rifampicinei și repaglinidei pot induce nevoia de ajustare
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
observat o scădere cu 80 % a ASC a repaglinidei ( efect de inducție ) . De aceea , utilizarea concomitentă a rifampicinei și repaglinidei pot induce nevoia de ajustare a dozei de repaglinidă în funcție de valoarea glicemiei , atent monitorizată atât la inițierea tratamentului cu rifampicină ( inhibiție acută ) , pe durata tratamentului ( inhibiție și inducție ) , întreruperea tratamentului ( inducție ) , cât și până la aproximativ 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu rifampicină , când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
a ASC a repaglinidei ( efect de inducție ) . De aceea , utilizarea concomitentă a rifampicinei și repaglinidei pot induce nevoia de ajustare a dozei de repaglinidă în funcție de valoarea glicemiei , atent monitorizată atât la inițierea tratamentului cu rifampicină ( inhibiție acută ) , pe durata tratamentului ( inhibiție și inducție ) , întreruperea tratamentului ( inducție ) , cât și până la aproximativ 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu rifampicină , când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei transportoare de anioni organici , OATP1B1 ) . Medicamentele
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării efectelor de inducție și inhibiție ) . În cazul administrării repaglinidei la 24 de ore după ultima doză de rifampicină s- a observat o scădere cu 80 % a ASC a repaglinidei ( efect de inducție ) . De aceea , utilizarea concomitentă a rifampicinei și repaglinidei pot induce nevoia de ajustare
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
observat o scădere cu 80 % a ASC a repaglinidei ( efect de inducție ) . De aceea , utilizarea concomitentă a rifampicinei și repaglinidei pot induce nevoia de ajustare a dozei de repaglinidă în funcție de valoarea glicemiei , atent monitorizată atât la inițierea tratamentului cu rifampicină ( inhibiție acută ) , pe durata tratamentului ( inhibiție și inducție ) , întreruperea tratamentului ( inducție ) , cât și până la aproximativ 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu rifampicină , când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
a ASC a repaglinidei ( efect de inducție ) . De aceea , utilizarea concomitentă a rifampicinei și repaglinidei pot induce nevoia de ajustare a dozei de repaglinidă în funcție de valoarea glicemiei , atent monitorizată atât la inițierea tratamentului cu rifampicină ( inhibiție acută ) , pe durata tratamentului ( inhibiție și inducție ) , întreruperea tratamentului ( inducție ) , cât și până la aproximativ 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu rifampicină , când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
potent al CYP3A4 , numărul de subiecți cu concentrații măsurabile de furoat de fluticazonă a fost mai mare în grupul cu ketoconazol ( 6 din 20 de subiecți ) , comparativ cu grupul placebo ( 1 din 20 de subiecți ) . Datele referitoare la inducția și inhibiția enzimatică sugerează faptul că nu există nici o bază teoretică pentru anticiparea unor interacțiuni metabolice între furoat de fluticazonă la dozele nazale relevante clinic și metabolizarea mediată de citocromul P450 a altor compuși . Din acest motiv , nu au fost efectuate studii
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
zile înainte , în ziua și cel puțin 2 zile după administrarea pemetrexed ( vezi pct . 4. 4 ) . Pemetrexed suferă o metabolizare hepatică limitată . Rezultatele studiilor in vitro cu microzomi hepatici umani arată că nu se prevede determinarea de către pemetrexed a unei inhibiții semnificative clinic a clearance- ului metabolic al medicamentelor metabolizate de CYP3A , CYP2D6 , CYP2C9 și CYP1A2 . Interacțiuni comune ale tuturor citotoxicelor : Datorită riscului trombotic crescut la pacienții cu cancer , utilizarea tratamentului anticoagulant este frecventă . Variabilitatea intra- individuală mare a statusului coagulării
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
zile înainte , în ziua și cel puțin 2 zile după administrarea pemetrexed ( vezi pct . 4. 4 ) . Pemetrexed suferă o metabolizare hepatică limitată . Rezultatele studiilor in vitro cu microzomi hepatici umani arată că nu se prevede determinarea de către pemetrexed a unei inhibiții semnificative clinic a clearance- ului metabolic al medicamentelor metabolizate de CYP3A , CYP2D6 , CYP2C9 și CYP1A2 . Interacțiuni comune ale tuturor citotoxicelor : Datorită riscului trombotic crescut la pacienții cu cancer , utilizarea tratamentului anticoagulant este frecventă . Variabilitatea intra- individuală mare a statusului coagulării
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
studii de interacțiune numai la adulți . Profilul metabolic al tipranavirului : Tipranavirul este un substrat , un inductor și un inhibitor al izoenzimei CYP3A a citocromului P450 . Când se administrează concomitent cu ritonavir în doza recomandată ( vezi pct . 4. 2 ) , există o inhibiție netă a izoenzimei CYP3A a citocromului P450 . Administrarea concomitentă de APTIVUS cu doză mică de ritonavir și cu medicamente metabolizate în principal prin intermediul CYP3A poate conduce la modificarea concentrațiilor plasmatice ale tipranavirului sau a altor medicamente , putând influența negativ efectele
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
un tratament alternativ antifungic . Itraconazol/ Emtricitabină Interacțiunea nu a fost studiată . Itraconazol/ Fumarat de tenofovir disoproxil Interacțiunea nu a fost studiată . Voriconazol/ Efavirenz ( 200 b . i . d . / 400 q . d . ) Voriconazol : ASC : ↓ 77 % Cmax : ↓ 61 % Efavirenz : ASC : ↑ 44 % Cmax : ↑ 38 % ( inhibiția competitivă a metabolismului oxidativ ) Administrarea asociată de efavirenz și voriconazol la doze standard este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Deoarece Atripla este o combinație cu doză fixă , doza de efavirenz nu poate fi modificată ; de aceea , voriconazol și Atripla nu
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
care acționează specific asupra osului . Acțiunea lor selectivă asupra țesutului osos se bazează pe afinitatea mare a bifosfonaților pentru masa minerală osoasă . In vivo , acidul ibandronic previne distrucția osoasă indusă experimental prin întreruperea funcției gonadale , retinoizi , tumori sau extracte tumorale . Inhibiția resorbției osoase endogene a fost , de asemenea , documentată prin studii cinetice cu 45Ca și prin eliberarea de tetraciclină radioactivă încorporată anterior în os . La doze care erau considerabil mai mari decât dozele farmacologice eficace , acidul ibandronic nu a avut nici un
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
care acționează specific asupra osului . Acțiunea lor selectivă asupra țesutului osos se bazează pe afinitatea mare a bifosfonaților pentru masa minerală osoasă . In vivo , acidul ibandronic previne distrucția osoasă indusă experimental prin întreruperea funcției gonadale , retinoizi , tumori sau extracte tumorale . Inhibiția resorbției osoase endogene a fost , de asemenea , documentată prin studii cinetice cu 45Ca și prin eliberarea de tetraciclină radioactivă încorporată anterior în os . La doze care erau considerabil mai mari decât dozele farmacologice eficace , acidul ibandronic nu a avut nici un
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
care acționează specific asupra osului . Acțiunea lor selectivă asupra țesutului osos se bazează pe afinitatea mare a bifosfonaților pentru masa minerală osoasă . In vivo , acidul ibandronic previne distrucția osoasă indusă experimental prin întreruperea funcției gonadale , retinoizi , tumori sau extracte tumorale . Inhibiția resorbției osoase endogene a fost , de asemenea , documentată prin studii cinetice cu 45Ca și prin eliberarea de tetraciclină radioactivă încorporată anterior în os . La doze care erau considerabil mai mari decât dozele farmacologice eficace , acidul ibandronic nu a avut nici un
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
creștere de 30 % a Cmax și un timp de înjumătățire plasmatică mai scurt ( 10, 9 ore ) ( vezi pct . 4. 2 ) . Studiile in vitro au demonstrat că vareniclina nu inhibă enzimele citocromului P450 ( IÎ50 > 6400 ng/ ml ) . A fost testată inhibiția următoarelor enzime P450 : 1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4/ 5 . De asemenea , pe hepatocitele umane in vitro , s- a demonstrat că vareniclina nu induce activitatea enzimelor 1A2 și 3A4 ale citocromului P450 . De aceea , este puțin
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
creștere de 30 % a Cmax și un timp de înjumătățire plasmatică mai scurt ( 10, 9 ore ) ( vezi pct . 4. 2 ) . Studiile in vitro au demonstrat că vareniclina nu inhibă enzimele citocromului P450 ( IÎ50 > 6400 ng/ ml ) . A fost testată inhibiția următoarelor enzime P450 : 1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4/ 5 . De asemenea , pe hepatocitele umane in vitro , s- a demonstrat că vareniclina nu induce activitatea enzimelor 1A2 și 3A4 ale citocromului P450 . De aceea , este puțin
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
principal prin inhibarea sintezei de ADN . Încorporarea în ADN și ARN poate de asemenea să contribuie la citotoxicitatea citarabinei . Studiile in vitro , efectuate la peste 60 de linii celulare , au demonstrat că valoarea mediană a concentrației de citarabină care determină inhibiția creșterii celulare cu 50 % ( IC50 ) , a fost de aproximativ 10 μM ( 2, 4 μg/ ml ) după două zile de expunere și de 0, 1 μM ( 0, 024 μg/ ml ) după 6 zile de expunere . În plus , aceste studii au demonstrat
Ro_247 () [Corola-website/Science/291006_a_292335]
-
midazolam , contraceptivelor orale etinilestradiol și levonorgestrel , sau a raportului urinar 6β- hidroxicortizol/ cortizol , sugerând că in vivo nu este inhibată și nici nu este indusă izoenzima CYP3A4 . În cazul unei expuneri sistemice mai mari la maraviroc , nu poate fi exclusă inhibiția izoenzimei CYP2D6 . Pe baza datelor in vitro și clinice , maravirocul are un potențial redus de modificare a farmacocineticii medicamentelor administrate în asociere . Aproximativ 23 % din clearance- ul total al maravirocul se efectuează pe cale renală în cazul administrării maraviroc fără inhibitori
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
04 , 6, 31 ) Maraviroc Cmax : ↑ 2, 26 ( 0. 68 , 4. 09 ) Concentrațiile de efavirenz , saquinavir/ ritonavir nu au fost măsurate , nu este așteptat un efect . Efavirenz și atazanavir/ ritonavir sau darunavir/ ritonavir Antibiotice Nu au fost studiate . Pe baza dimensiunii inhibiției de către atazanavir/ ritonavir sau darunavir/ ritonavir în absența efavirenz , se așteaptă o creștere a expunerii 8 Sulfametoxazol / Trimetoprim 800 mg/ 160 mg de două ori pe zi ( maraviroc 300 mg de două ori pe zi ) Maraviroc ASC12 : ↔ 1, 11 ( 0
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
tropismul CCR5 și nu a existat conversie de la un virus cu tropism CCR5 la un virus care folosește CXCR4 . Rezistența fenotipică : Graficele concentrație- răspuns pentru virusurile rezistente la maraviroc au fost caracterizate fenotipic prin curbe care nu au atins o inhibiție de 100 % în testele care utilizează diluții seriale de maraviroc . Rezistența genotipică : Mutațiile s- au concentrat la nivelul glicoproteinei gp din anvelopa virală ( proteina virală care se conectează la co- receptorul CCR5 ) . Poziționarea acestor mutații nu a fost consecventă între
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
midazolam , contraceptivelor orale etinilestradiol și levonorgestrel , sau a raportului urinar 6β- hidroxicortizol/ cortizol , sugerând că in vivo nu este inhibată și nici nu este indusă izoenzima CYP3A4 . În cazul unei expuneri sistemice mai mari la maraviroc , nu poate fi exclusă inhibiția izoenzimei CYP2D6 . Pe baza datelor in vitro și clinice , maravirocul are un potențial redus de modificare a farmacocineticii medicamentelor administrate în asociere . Aproximativ 23 % din clearance- ul total al maravirocul se efectuează pe cale renală în cazul administrării maraviroc fără inhibitori
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
tropismul CCR5 și nu a existat conversie de la un virus cu tropism CCR5 la un virus care folosește CXCR4 . Rezistența fenotipică : Graficele concentrație- răspuns pentru virusurile rezistente la maraviroc au fost caracterizate fenotipic prin curbe care nu au atins o inhibiție de 100 % în testele care utilizează diluții seriale de maraviroc . Variatia raportului CI50/ CI90 utilizată tradițional nu a reprezentat un parametru util pentru măsurarea rezistentei fenotipice , deoarece aceste valori au rămas câteodată nemodificate în condițiile sensibilității reduse semnificativ . Rezistența genotipică
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450 este mică . In vitro , rosiglitazona a demonstrat o inhibiție moderată a CYP2C8 ( IÎ50 18 μM ) și o inhibiție mică a CYP2C9 ( IÎ50 50 μM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo cu warfarină a arătat că rosiglitazona nu interacționează cu substraturile CYP2C9 . Eliminare Clearance- ul plasmatic
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]