3,604 matches
-
cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
1 reduce , de asemenea , secreția de glucagon din celulele alfa pancreatice , determinând diminuarea producției hepatice de glucoză . Atunci când valorile glucozei în sânge sunt mici , nu este stimulată eliberarea de insulină și nu este inhibată secreția de glucagon . Sitagliptinul este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
Relevanța clinică a hOAT- 3 în transportul sitagliptinului nu a fost încă stabilită . Sitagliptinul este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptinului . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptinului . Sitagliptinul nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptinul nu a inhibat OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptinul poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
asupra sitagliptinului Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic , ca urmare a administrării asociate a altor medicamente , este mic . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu clinic pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor puternic al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vivo ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină și poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p in vivo . Digoxină : Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină . După administrarea zilnică a 0, 25 mg digoxină concomitent cu 100 mg sitagliptin , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei a
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
dacă este necesar , instituirea tratamentului de susținere a funcțiilor vitale . 25 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Efficib asociază două medicamente antihiperglicemice cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) , activ pe cale orală , utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Inhibitorii DPP- 4 reprezintă o clasă de medicamente care acționează sub formă de hormoni endogeni . Prin inhibarea enzimei
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
1 reduce , de asemenea , secreția de glucagon din celulele alfa pancreatice , determinând diminuarea producției hepatice de glucoză . Atunci când valorile glucozei în sânge sunt mici , nu este stimulată eliberarea de insulină și nu este inhibată secreția de glucagon . Sitagliptinul este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
Relevanța clinică a hOAT- 3 în transportul sitagliptinului nu a fost încă stabilită . Sitagliptinul este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptinului . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptinului . Sitagliptinul nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptinul nu a inhibat OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptinul poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
20 l/ h și nu depinde de doza administrată . Timpul înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 1- 2 ore . 7 Studiile in vitro au confirmat faptul că icatibant nu este degradat de căile metabolice oxidative și nu este un inhibitor al principalelor izoenzime ( CYP 1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ) ale citocromului P450 ( CYP ) și nu este un inductor al CYP 1A2 și 3A4 . Grupei speciale de pacienți Datele sugerează o descreștere a clearance- ului legată
Ro_374 () [Corola-website/Science/291133_a_292462]
-
Lapp sau malabsorbție de glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Ca urmare a absenței efectelor clinice relevante asupra farmacocineticii lasofoxifen ale colestiraminei ( rășină schimbătoare de anioni ) , fluconazolului ( inhibitor CYP2C9 ) , ketoconazolului ( inhibitor CYP3A4/ 5 ) și paroxetinei ( inhibitor CYP2D6 ) , este puțin probabil ca alte rășini schimbătoare de anioni și alți inhibitori ai acestor izoenzime CYP să producă alterări semnificative clinic ale expunerii la FABLYN și de aceea , nu este necesară
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
de glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Ca urmare a absenței efectelor clinice relevante asupra farmacocineticii lasofoxifen ale colestiraminei ( rășină schimbătoare de anioni ) , fluconazolului ( inhibitor CYP2C9 ) , ketoconazolului ( inhibitor CYP3A4/ 5 ) și paroxetinei ( inhibitor CYP2D6 ) , este puțin probabil ca alte rășini schimbătoare de anioni și alți inhibitori ai acestor izoenzime CYP să producă alterări semnificative clinic ale expunerii la FABLYN și de aceea , nu este necesară ajustarea dozei . 4
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Ca urmare a absenței efectelor clinice relevante asupra farmacocineticii lasofoxifen ale colestiraminei ( rășină schimbătoare de anioni ) , fluconazolului ( inhibitor CYP2C9 ) , ketoconazolului ( inhibitor CYP3A4/ 5 ) și paroxetinei ( inhibitor CYP2D6 ) , este puțin probabil ca alte rășini schimbătoare de anioni și alți inhibitori ai acestor izoenzime CYP să producă alterări semnificative clinic ale expunerii la FABLYN și de aceea , nu este necesară ajustarea dozei . 4 Clearance- ul lasofoxifen poate fi
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
de tip 2 este o boală în care pancreasul nu produce insulină suficientă pentru a controla valorile de glucoză ( zahăr ) din sânge sau când organismul nu poate utiliza în mod eficace insulina . Substanța activă conținută de Galvus , vildagliptinul , este un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . El acționează prin blocarea descompunerii hormonilor de tip „ incretin ” din organism . Acești hormoni sunt eliberați după masă și stimulează pancreasul să producă insulină . Prin creșterea valorilor hormonilor de tip incretin din sânge , vildagliptinul stimulează
Ro_400 () [Corola-website/Science/291159_a_292488]
-
un îngrijitor , cu condiția ca persoana care administrează injecția să urmeze instrucțiunile detaliate care se găsesc în prospect . Locul de injecție trebuie să fie schimbat la fiecare injecție . Cum acționează Fuzeon ? Substanța activă din Fuzeon este enfuvirtida , care este un inhibitor al fuziunii . Fuzeon se fixează de o proteină la suprafața virusului HIV . Acest lucru împiedică atașarea virusului la suprafața celulelor umane și infectarea lor . Deoarece HIV nu se poate multiplica decât intracelular , Fuzeon , administrat în asociere cu alte antivirale reduce
Ro_398 () [Corola-website/Science/291157_a_292486]
-
fenobarbital , antihistaminice sedative ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3 ori . Asocierea duloxetinei ( 40 mg de
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
orale de 40 mg . Inhibitorii CYP1A2 : deoarece în metabolizarea duloxetinei este implicat CYP1A2 , utilizarea concomitentă a duloxetinei cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 are probabilitate de a duce la concentrații mai ridicate ale duloxetinei . Fluvoxamina ( 100 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent al CYP1A2 , a redus clearance- ul plasmatic aparent al duloxetinei cu circa 77 % și a crescut ASCo- t de 6 ori . Ca atare , DULOXETINE BOEHRINGER INGELHEIM nu trebuie administrat în asociere cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 , cum ar fi
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
ingestie sau la pacientele simptomatice . Cărbunele activat poate fi util pentru a limita absorbția . Duloxetina are volum de distribuție mare , fiind puțin probabil ca diureza forțată , hemoperfuzia și exsanguinotransfuzia să fie benefice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Duloxetina este un inhibitor comun al recaptării serotoninei ( 5- HT ) și noradrenalinei ( NA ) . În studiile la animale , nivelurile crescute ale 5- HT și NA în măduva sacrată au condus la creșterea tonusului uretral prin creșterea stimulării mușchiului striat al sfincterului uretral de către nervul genital
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
fenobarbital , antihistaminice sedative ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3 ori . Asocierea duloxetinei ( 40 mg de
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
antagoniștii H2 : asocierea duloxetinei cu antiacide care conțin aluminiu și magneziu sau cu famotidină nu a avut efect semnificativ asupra ratei sau extinderii absorbției duloxetinei după administrarea unei doze orale de 40 mg . Fluvoxamina ( 100 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent al CYP1A2 , a redus clearance- ul plasmatic aparent al duloxetinei cu circa 77 % și a crescut ASCo- t de 6 ori . Ca atare , DULOXETINE BOEHRINGER INGELHEIM nu trebuie administrat în asociere cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 , cum ar fi
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
ingestie sau la pacientele simptomatice . Cărbunele activat poate fi util pentru a limita absorbția . Duloxetina are volum de distribuție mare , fiind puțin probabil ca diureza forțată , hemoperfuzia și exsanguinotransfuzia să fie benefice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Duloxetina este un inhibitor comun al recaptării serotoninei ( 5- HT ) și noradrenalinei ( NA ) . În studiile la animale , nivelurile crescute ale 5- HT și NA în măduva sacrată au condus la creșterea tonusului uretral prin creșterea stimulării mușchiului striat al sfincterului uretral de către nervul genital
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]