2,473 matches
-
cu subiecții de control sănătoși . Insuficiență hepatică Pelzont : Nu a fost studiată utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică . Acid nicotinic : vezi pct . 4. 3 și 4. 4 . Laropiprant : În concordanță cu caracteristicile unui medicament care este eliminat în principal prin metabolizare , afectarea hepatică moderată are o influență semnificativă asupra farmacocineticii laropiprantului , cu creșterea ASC și Cmax de aproximativ 2, 8 și , respectiv , 2, 2 ori . Sex Acidul nicotinic : Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex . Sexul nu are niciun efect important
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
al gadoversetamidei reprezintă aproximativ 95 % din clearance- ul plasmatic total . Nu a existat o diferență sistematică între parametrii cinetici în funcție de nivelul dozei ( 100 până la 700 micromol/ kg ) . În consecință , în acest interval de dozaj , cinetica gadoversetamidei pare a fi liniară . Metabolizare Procentul crescut al dozei regăsite sub forma unui complex nemodificat în urină sugerează faptul că nu are loc un proces semnificativ de metabolizare la om . Influența diferenței de sex : În două studii farmacocinetice au fost înrolați subiecți adulți bărbați și
Ro_745 () [Corola-website/Science/291504_a_292833]
-
până la 700 micromol/ kg ) . În consecință , în acest interval de dozaj , cinetica gadoversetamidei pare a fi liniară . Metabolizare Procentul crescut al dozei regăsite sub forma unui complex nemodificat în urină sugerează faptul că nu are loc un proces semnificativ de metabolizare la om . Influența diferenței de sex : În două studii farmacocinetice au fost înrolați subiecți adulți bărbați și femei . Nu s- au identificat diferențe farmacocinetice semnificative în funcție de sex . Influența vârstei : Când este corectat în funcție de greutatea corporală , clearance- ul total al gadoversetamidei
Ro_745 () [Corola-website/Science/291504_a_292833]
-
al gadoversetamidei reprezintă aproximativ 95 % din clearance- ul plasmatic total . Nu a existat o diferență sistematică între parametrii cinetici în funcție de nivelul dozei ( 100 până la 700 micromol/ kg ) . În consecință , în acest interval de dozaj , cinetica gadoversetamidei pare a fi liniară . Metabolizare Procentul crescut al dozei regăsite sub forma unui complex nemodificat în urină sugerează faptul că nu are loc un proces semnificativ de metabolizare la om . Influența diferenței de sex : În două studii farmacocinetice au fost înrolați subiecți adulți bărbați și
Ro_745 () [Corola-website/Science/291504_a_292833]
-
până la 700 micromol/ kg ) . În consecință , în acest interval de dozaj , cinetica gadoversetamidei pare a fi liniară . Metabolizare Procentul crescut al dozei regăsite sub forma unui complex nemodificat în urină sugerează faptul că nu are loc un proces semnificativ de metabolizare la om . Influența diferenței de sex : În două studii farmacocinetice au fost înrolați subiecți adulți bărbați și femei . Nu s- au identificat diferențe farmacocinetice semnificative în funcție de sex . Influența vârstei : Când este corectat în funcție de greutatea corporală , clearance- ul total al gadoversetamidei
Ro_745 () [Corola-website/Science/291504_a_292833]
-
medicament conține mai puțin de 1 mmol sodiu ( 23 mg ) per doză . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Parathormonul este o peptidă naturală care nu este metabolizată de și nu inhibă enzimele microzomale hepatice de metabolizare a medicamentului ( de exemplu izoenzimele citocromului P450 ) . În plus , parathormonul nu are afinitate la proteine și prezintă un volum redus de distribuție . În consecință , nu sunt anticipate interacțiuni cu alte medicamente și nu au fost efectuate studii specifice de interacțiune
Ro_804 () [Corola-website/Science/291563_a_292892]
-
stabilește individual , prin tatonare , cu indice terapeutic îngust , metabolizate predominant prin CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent ( vezi pct . 4. 5 ) . 4 Concentrațiile plasmatice de cinacalcet pot fi mai mici la fumători datorită efectului inductor asupra metabolizării mediate prin intermediul CYP1A2 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor dacă pacientul începe sau întrerupe fumatul în timpul terapiei cu cinacalcet ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efectul altor medicamente asupra cinacalcetului Cinacalcetul
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
stabilește individual , prin tatonare , cu indice terapeutic îngust , metabolizate predominant prin CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent ( vezi pct . 4. 5 ) . 14 Concentrațiile plasmatice de cinacalcet pot fi mai mici la fumători datorită efectului inductor asupra metabolizării mediate prin intermediul CYP1A2 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor dacă pacientul începe sau întrerupe fumatul în timpul terapiei cu cinacalcet ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efectul altor medicamente asupra cinacalcetului Cinacalcetul
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
stabilește individual , prin tatonare , cu indice terapeutic îngust , metabolizate predominant prin CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent ( vezi pct . 4. 5 ) . 24 Concentrațiile plasmatice de cinacalcet pot fi mai mici la fumători datorită efectului inductor asupra metabolizării mediate prin intermediul CYP1A2 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor dacă pacientul începe sau întrerupe fumatul în timpul terapiei cu cinacalcet ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efectul altor medicamente asupra cinacalcetului Cinacalcetul
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune De aceea , inhibitorii ( de exemplu verapamil , ciclosporină , chinidină , claritromicină , eritromicină , etc . ) sau inductorii ( de exemplu rifampicină , rifabutină , anumite anticonvulsivante , etc . ) acestor căi de metabolizare pot să crească , respectiv să scadă concentrațiile plasmatice ale posaconazolului . Rifabutina ( 300 mg o dată pe zi ) a scăzut Cmax ( concentrația plasmatică maximă ) și ASC ( aria de sub curba concentrație plasmatică - timp ) a posaconazolului cu 57 % și , respectiv 51 % . Administrarea concomitentă de
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
un supliment nutritiv ( vezi pct . 4. 2 ) . Distribuția Posaconazol este absorbit lent și eliminat lent , are un volum aparent de distribuție mare ( 1. 774 litri ) și se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 98 % ) , predominant de albumina serică . Metabolizare Posaconazol nu are metaboliți circulanți importanți și este puțin probabil ca inhibitori ai enzimelor CYP450 să modifice concentrațiile acestuia . Dintre metaboliții circulanți ai posaconazolului , majoritatea sunt glucuronid conjugați și doar o mică parte metaboliți oxidați ( prin intermediul CYP450 ) . Metaboliții eliminați în
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
biotransformărilor mediate pe calea citocromului CYP 3A și a citocromului CYP 2D6 . Următoarele medicamente sunt contraindicate atunci când sunt utilizate în asociere cu ritonavir și în afară de cazul în care este menționat altfel , contraindicația are la bază capacitatea ritonavirului de a inhiba metabolizarea medicamentului administrat concomitent , rezultând o expunere crescută la medicamentul administrat concomitent și risc de apariție a reacțiilor adverse semnificative clinic . Efectul ritonavirului de modulare enzimatică poate fi dependent de doză . Pentru unele medicamente , contraindicațiile pot fi mai importante atunci când ritonavirul
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
PDE5 : La pacienții la care se administrează ritonavir trebuie luate precauții speciale atunci când se prescrie sildenafil , tadalafil sau vardenafil . Inhibitori ai HMG- CoA reductazei : Simvastatina și lovastatina , inhibitori ai HMG- CoA reductazei , sunt dependenți în mare măsură de CYP3A pentru metabolizare , astfel utilizarea ritonavirului concomitent cu simvastatina sau lovastatina nu se recomandă din cauza riscului crescut de miopatie , inclusiv rabdomioliză . Sunt necesare precauții și trebuie luată în considerare reducerea dozei , atunci când ritonavirul se utilizează concomitent cu atorvastatina care este metabolizată într- o
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
administrării concomitente de ritonavir . Mecanismul acestei interacțiuni nu este clar , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului . Atunci când se utilizează împreună cu doza de ritonavir ca potențator farmacocinetic sau ca medicament antiretroviral , trebuie administrate cele mai mici doze de atorvastatină sau rosuvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A și nu se așteaptă interacțiuni atunci când se utilizează împreună cu ritonavirul . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor al HMG- CoA reductazei , se recomandă pravastatina sau fluvastatina ( vezi pct . 4. 5 ) . Digoxină : Sunt
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
protează administrat concomitent . Medicamente care afectează concentrațiile plasmatice ale ritonavirului 9 Utilizarea concomitentă a ritonavirului cu preparate pe bază de plante care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) poate scădea concentrațiile plasmatice ale ritonavirului . Acest lucru se întâmplă din cauza inducției enzimelor de metabolizare a medicamentului de către sunătoare . Preparate pe bază de plante care conțin sunătoare nu trebuie administrate în asociere cu ritonavir . Dacă un pacient utilizează deja preparate care conțin sunătoare , se oprește administrarea acestora și se verifică pe cât este posibil , încărcătura virală
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
3 ori pe săptămână poate fi indicată pentru anumiți IP atunci când se administrează concomitent cu ritonavirul ca potențator farmacocinetic . Pentru recomandări specifice trebuie citit Rezumatul Caracteristicilor Produsului inhibitorului de protează administrat concomitent . Cu toate că rifampicina poate poate avea efect inductor asupra metabolizării ritonavirului , date insuficiente arată că atunci când se administrează concomitent doze mari de ritonavir ( 600 mg de două ori pe zi ) cu rifampicină , efectul inductor suplimentar al rifampicinei ( alături de cel propriu ritonavirului ) este mic și , în tratamentul cu doze mari de
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
concentrațiile plasmatice ale eritromicinei și ale itraconazolului . Se recomandă monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse atunci când eritromicina sau itraconazolul se administrează concomitent cu ritonavirul . 200 zilnic 500 o dată ↑ 3, 4- ori ↑ 55 % la 12 ore Ritonavirul inhibă metabolizarea ketoconazolului mediată de CYP3A . Din cauza creșterii incidenței evenimentelor adverse gastro- intestinale și hepatice trebuie luată în considerare reducerea dozei de ketoconazol atunci când se administrează concomitent cu ritonavirul în doză ca antiretroviral sau ca potențator farmacocinetic . Amlodipină , diltiazem , nifedipină Derivați de
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
de aceea este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă cu ritonavir probabil crește concentrațiile plasmatice ale cisapridei și de aceea este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Atunci când inhibitorii de HMG- CoA reductază , cum sunt lovastatina și simvastatina , a căror metabolizare este dependentă în mare măsură de CYP3A se administrază concomitent cu ritonavirul în doză ca antiretroviral sau ca potențator farmacocinetic se așteaptă o creștere marcată a concentrațiilor plasmatice ale acestora . Deoarece creșterea concentrațiilor plasmatice ale lovastatinei și simvastatinei pot predispune
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
farmacocinetic se așteaptă o creștere marcată a concentrațiilor plasmatice ale acestora . Deoarece creșterea concentrațiilor plasmatice ale lovastatinei și simvastatinei pot predispune pacienții la miopatie , inclusiv la rabdomioliză , administrarea concomitentă a acestor medicamente cu ritonavirul este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Metabolizarea atorvastatinei este mai puțin dependentă de CYP3A . Deși eliminarea rosuvastatinei nu este influențată de CYP3A , a fost raportată creșterea expunerii la rosuvastatină în cazul administrării concomitente de ritonavir . Mecanismul acestei interacțiuni nu este clar , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
concomitente de ritonavir . Mecanismul acestei interacțiuni nu este clar , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului . Atunci când se utilizează în asociere cu ritonavirul în doză ca potențator farmacocinetic sau ca antiretroviral , se administrează cea mică doză posibilă de atorvastatină sau rosuvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A și nu se așteaptă interacțiuni cu ritonavirul . În cazul în care este indicat tratamentul cu inhibitori ai HMG- CoA reductazei , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină . Efect asupra ASC Efect asupra
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
este contraindicată din cauza creșterii concentrațiilor plasmatice ale metabolitului , normeperidină , care are activitate analgezică și stimuleantă a activității SNC . 1 , doză unică 200 o dată la ↑2, 5 ori ↔ 12 ore , 2 zile 500 o dată la ↓ 12 % ↓ 16 % 12 ore , 10 zile Metabolizarea alprazolamului este inhibată după introducerea ritonavirului . După utilizarea ritonavirului timp de 10 zile , nu s- a observat nici un efect de inhibiție al ritonavirului . Se impune precauție în timpul primelor zile atunci când alprazolamul se administrează concomitent cu ritonavirul în doză ca antiretroviral
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
utilizarea ritonavirului timp de 10 zile , nu s- a observat nici un efect de inhibiție al ritonavirului . Se impune precauție în timpul primelor zile atunci când alprazolamul se administrează concomitent cu ritonavirul în doză ca antiretroviral sau ca potențator farmacocinetic , înainte de apariția inducției metabolizării dată de alprazolam . Ritonavirul în doză ca potențator farmacocinetic sau ca antiretroviral inhibă CYP3A4 și ca efect se așteaptă creșterea concentrațiilor plasmatice de buspironă . Se recomandă monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse atunci când buspirona se administrează concomitent
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
eficace în eliminarea semnificativă a medicamentului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antivirale pentru uz sistemic , cod ATC : J05A E03 . Ritonavir ca potențator farmacocinetic Efectul de potențare framacocinetică al ritonavirului se bazează pe activitatea acestuia de inhibare puternică a metabolizării mediate de către CYP3A . Gradul de potențare este legat de calea metabolică a inhibitorului de protează cu care se administrează concomitent și de impactul inhibitorului de protează respectiv asupra maetabolizării ritonavirului . Inhibiția maximă a metabolizării inhibitorului de protează administrat concomitent este
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
activitatea acestuia de inhibare puternică a metabolizării mediate de către CYP3A . Gradul de potențare este legat de calea metabolică a inhibitorului de protează cu care se administrează concomitent și de impactul inhibitorului de protează respectiv asupra maetabolizării ritonavirului . Inhibiția maximă a metabolizării inhibitorului de protează administrat concomitent este atinsă în general cu doze de ritonavir de la 100 mg zilnic la 200 mg de două ori pe zi și este în funcție de inhibitorul de protează administrat concomitent . Ritonavir ca antiretroviral Ritonavirul este un inhibitor
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
biotransformărilor mediate pe calea citocromului CYP 3A și a citocromului CYP 2D6 . Următoarele medicamente sunt contraindicate atunci când sunt utilizate în asociere cu ritonavirul și în afară de cazul în care este menționat altfel , contraindicația are la bază capacitatea ritonavirului de a inhiba metabolizarea medicamentului administrat concomitent , rezultând o expunere crescută la medicamentul administrat concomitent și risc de apariție a reacțiilor adverse semnificative clinic . Efectul ritionavirului de modulare enzimatică al ritonavirului poate fi dependent de doză . Pentru unele medicamente , contraindicațiile pot fi mai importante
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]