2,535 matches
-
rapid din circulație , iar microsferele cu marcaj radioactiv , învelișurile de albumină și 125I au fost preluate , în principal , în ficat . Principala cale de eliminare a radioactivității a fost cea urinară . De asemenea , în plămâni au fost reținute niveluri importante de radioactivitate pentru o perioadă considerabilă de timp , și anume aproximativ 10 % din doza totală , timp de 40 de minute după administrarea acesteia ( prin comparație cu 35 % în cazul ficatului ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele preclinice nu au evidențiat nici un
Ro_748 () [Corola-website/Science/291507_a_292836]
-
biodisponibilitatea irbesartanului . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
fost puțin mai mari la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) comparativ cu subiecții tineri ( 18- 40 de ani ) . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului s- a evaluat la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
biodisponibilitatea irbesartanului . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
fost puțin mai mari la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) comparativ cu subiecții tineri ( 18- 40 de ani ) . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului s- a evaluat la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
biodisponibilitatea irbesartanului . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
fost puțin mai mari la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) comparativ cu subiecții tineri ( 18- 40 de ani ) . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului s- a evaluat la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
biodisponibilitatea irbesartanului . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
de înjumătățire prin eliminare nu a fost modificat semnificativ . Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului s- a evaluat la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
biodisponibilitatea irbesartanului . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
de înjumătățire prin eliminare nu a fost modificat semnificativ . Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului s- a evaluat la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
biodisponibilitatea irbesartanului . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
de înjumătățire prin eliminare nu a fost modificat semnificativ . Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și renală . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă în urină , sub formă de irbesartan nemodificat . Farmacocinetica irbesartanului s- a evaluat la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice și
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , după administrarea orală a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ 12, 4
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , după administrarea orală a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ 12, 4
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
conducând la formarea conjugatelor glucuronice . Analizele radiocromatografice efectuate înainte și după hidroliza β- glucuronidazei au evidențiat că toți metaboliții se aflau sub formă de conjugate glucuronice , cu excepția amfenac . Amfenac a fost metabolitul principal la nivel plasmatic , reprezentând aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică totală . Al doilea metabolit plasmatic , ca proporție , a fost identificat ca fiind 5- hidroxi nepafenac , reprezentând aproximativ 9 % din radioactivitatea totală la Cmax . Interacțiuni cu alte medicamente : In vitro , nici nepafenac , nici amfenac nu inhibă activitatea metabolică a izoenzimelor
Ro_690 () [Corola-website/Science/291449_a_292778]
-
sub formă de conjugate glucuronice , cu excepția amfenac . Amfenac a fost metabolitul principal la nivel plasmatic , reprezentând aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică totală . Al doilea metabolit plasmatic , ca proporție , a fost identificat ca fiind 5- hidroxi nepafenac , reprezentând aproximativ 9 % din radioactivitatea totală la Cmax . Interacțiuni cu alte medicamente : In vitro , nici nepafenac , nici amfenac nu inhibă activitatea metabolică a izoenzimelor principale ale citocromului uman P450 ( CYP1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ) la concentrații de până la 300 ng/ ml . Prin urmare
Ro_690 () [Corola-website/Science/291449_a_292778]
-
sistemul citocromului P450 din ficat , aproape exclusiv de izoenzima CYP3A . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Un studiu cu lopinavir 14C efectuat la om a arătat că 89 % din radioactivitatea plasmatică după administrarea unei doze unice de 400/ 100 mg Kaletra s- a datorat substanței active netransformate . La om , s- au identificat cel puțin 13 metaboliți ai lopinavirului produși prin oxidare . Perechile epimerice 4- oxo și 4- hidroxi sunt metaboliții
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
s- a datorat substanței active netransformate . La om , s- au identificat cel puțin 13 metaboliți ai lopinavirului produși prin oxidare . Perechile epimerice 4- oxo și 4- hidroxi sunt metaboliții majori cu activitate antivirală , dar reprezintă numai cantități foarte mici din radioactivitatea plasmatică totală . Ritonavirul a dovedit că induce enzime metabolice , determinând inducția propriei sale metabolizări și probabil a metabolizării lopinavirului . În timpul administrării repetate concentrațiile dinaintea dozei următoare de lopinavir scad treptat , realizând concentrații stabile după aproximativ 10 zile - 2 săptămâni . Eliminare
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
sistemul citocromului P450 din ficat , aproape exclusiv de izoenzima CYP3A . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Un studiu cu lopinavir 14C efectuat la o a arătat că 89 % din radioactivitatea plasmatică după administrarea unei doze unice de 400/ 100 mg Kaletra s- a datorat substanței active netransformate . La om , s- au identificat cel puțin 13 metaboliți ai lopinavirului produși prin oxidare . Perechile epimerice 4- oxo și 4- hidroxi sunt metaboliții
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
s- a datorat substanței active netransformate . La om , s- au identificat cel puțin 13 metaboliți ai lopinavirului produși prin oxidare . Perechile epimerice 4- oxo și 4- hidroxi sunt metaboliții majori cu activitate antivirală , dar reprezintă numai cantități foarte mici din radioactivitatea plasmatică totală . Ritonavirul a dovedit că induce enzime metabolice , determinând inducția propriei sale metabolizări și probabil a metabolizării lopinavirului . În timpul administrării repetate concentrațiile dinaintea dozei următoare de lopinavir scad treptat , realizând concentrații stabile după aproximativ 10 zile - 2 săptămâni . Eliminare
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
nu a fost caracterizată clinic ) . După administrarea unei doze de 75 mg marcată radioactiv la voluntari sănătoși , cinacalcetul a fost metabolizat rapid și extensiv prin oxidare urmată de conjugare . Excreția renală a metaboliților a fost calea principală de eliminare a radioactivității . Aproximativ 80 % din doză a fost regăsită în urină , iar 15 % în materiile fecale . Vârstnici : Nu există diferențe relevante clinic datorate vârstei în ceea ce privește farmacocinetica cinacalcetului . Insuficiența renală : Profilul farmacocinetic al cinacalcetului la pacienții cu insuficiență renală ușoară , moderată și severă
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
nu a fost caracterizată clinic ) . După administrarea unei doze de 75 mg marcată radioactiv la voluntari sănătoși , cinacalcetul a fost metabolizat rapid și extensiv prin oxidare urmată de conjugare . Excreția renală a metaboliților a fost calea principală de eliminare a radioactivității . Aproximativ 80 % din doză a fost regăsită în urină , iar 15 % în materiile fecale . Vârstnici : Nu există diferențe relevante clinic datorate vârstei în ceea ce privește farmacocinetica cinacalcetului . Insuficiența renală : Profilul farmacocinetic al cinacalcetului la pacienții cu insuficiență renală ușoară , moderată și severă
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]