22,798 matches
-
medie a laropiprantului este de aproximativ 71 % după o doză de 40 mg administrată după un repaus alimentar nocturn , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant . 12 Distribuție Acid nicotinic Acidul nicotinic se leagă de proteinele serice în proporție mai mică de 20 % . Laropiprant Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru după administrarea unei doze intravenoase unice de 40 mg laropiprant la subiecți sănătoși este de aproximativ 70 litri . Laropiprantul se leagă în proporție mare
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
mai mică de 20 % . Laropiprant Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru după administrarea unei doze intravenoase unice de 40 mg laropiprant la subiecți sănătoși este de aproximativ 70 litri . Laropiprantul se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice , iar legarea sa este independentă de concentrație . Metabolizare Acid nicotinic Acidul nicotinic este supus unei metabolizări extensive la primul pasaj prin două căi care sunt dependente de doză și de frecvența de administrare a dozei . Prima cale duce la
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
timp de 17 zile , expunerea sistemică la lapatinib a scăzut cu aproximativ 72 % . Administrarea concomitentă de lapatinib cu inductori cunoscuți ai CYP3A4 ( de exemplu rifampicină , rifabutină , carbamazepină , fenitoină sau Hypericum perforatum [ sunătoare ] ) trebuie evitată . 4 Lapatinib este un substrat al proteinelor transportoare Pgp și BCRP . Inhibitorii ( ketoconazol , itraconazol , chinidină , verapamil , ciclosporină , eritromicină ) și inductorii ( rifampicină , sunătoare ) acestor proteine poate influența expunerea la lapatinib și/ sau distribuția acestuia ( vezi pct . 5. 2 ) . Solubilitatea lapatinibului este dependentă de pH . Trebuie evitat tratamentul concomitent
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
cu inductori cunoscuți ai CYP3A4 ( de exemplu rifampicină , rifabutină , carbamazepină , fenitoină sau Hypericum perforatum [ sunătoare ] ) trebuie evitată . 4 Lapatinib este un substrat al proteinelor transportoare Pgp și BCRP . Inhibitorii ( ketoconazol , itraconazol , chinidină , verapamil , ciclosporină , eritromicină ) și inductorii ( rifampicină , sunătoare ) acestor proteine poate influența expunerea la lapatinib și/ sau distribuția acestuia ( vezi pct . 5. 2 ) . Solubilitatea lapatinibului este dependentă de pH . Trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care cresc pH- ul gastric , deoarece solubilitatea și absorbția lapatinibului pot scădea . Efectele lapatinibului asupra
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
și chinidină ) sau ale CYP2C8 ( de ex . repaglinidă ) , trebuie evitată ( vezi punctele 4. 4 și 5. 2 ) . Dacă lapatinib se administrează în asociere cu paclitaxel ( 175 mg/ m la fiecare trei săptămâni ) , neutropenia severă poate coincide cu diareea . Lapatinib inhibă proteinele transportoare Pgp , BCRP și OATP1B1 in vitro . Semnificația clinică a acestui efect nu a fost evaluată . Nu poate fi exclus ca lapatinib să afecteze farmacocinetica substraturilor pentru Pgp ( de ex . digoxină ) , BCRP ( de ex . topotecan ) și OATP1B1 ( de ex . rosuvastatin
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
3 și vărsături în ziua a 10- a . Simptomele s- au remis după hidratarea intravenoasă și întreruperea temporară a tratamentului cu lapatinib și letrozol . Deoarece lapatinib nu se excretă renal în mod semnificativ și se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice , nu este de așteptat ca hemodializa să fie o metodă eficace de a crește eliminarea lapatinibului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Acest medicament a primit o “ aprobare condiționată ” . Aceasta înseamnă că sunt așteptate dovezi suplimentare despre acest medicament . Agenția
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
Ingestia de alimente ( alimente standard sau alimente bogate în grăsimi ) nu modifică biodisponibilitatea sau rata absorbției . Variabilitatea crește cu consumul de alimente bogate în grăsimi . Distribuție : Volumul de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 35 l ; legarea de proteinele plasmatice este de 95 % indiferent de concentrație și nu se modifică cu vârsta sau la pacienții cu insuficiență renală , însă fracția liberă este dublă la pacienții cu insuficiență hepatică . Biotransformare : După administrare orală , agomelatina este metabolizată rapid în principal de către
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
imagistica prin rezonanță magnetică ( IMR ) determină apariția de artefacte . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece gadofosveset se leagă de albumina plasmatică , în general este posibilă interacțiunea cu alte substanțe active care se leagă de proteinele plasmatice ( de exemplu ibuprofen și warfarina ) ; astfel , poate apare o competiție pentru locurile de legare ale proteinelor . Cu toate acestea , într- o serie de studii in vitro asupra interacțiunilor medicamentoase ( în 4, 5 % albumină serică umană și plasmă umană ) , gadofosveset
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
forme de interacțiune Deoarece gadofosveset se leagă de albumina plasmatică , în general este posibilă interacțiunea cu alte substanțe active care se leagă de proteinele plasmatice ( de exemplu ibuprofen și warfarina ) ; astfel , poate apare o competiție pentru locurile de legare ale proteinelor . Cu toate acestea , într- o serie de studii in vitro asupra interacțiunilor medicamentoase ( în 4, 5 % albumină serică umană și plasmă umană ) , gadofosveset nu a prezentat nici o interacțiune semnificativă cu digitoxina , propranolol , verapamil , warfarina , fenprocumon , ibuprofen , diazepam , ketoprofen , naproxen , diclofenac
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
Proprietăți farmacodinamice VASOVIST reprezintă un chelat stabil al acidului gadolindietilentriaminopentaacetic ( GdDTPA ) , substituit cu un grup difenil- ciclohexil fosfat ( gadofosveset trisodic ) , pentru utilizarea în imagistică prin rezonanță magnetică ( IRM ) . Gadofosveset se leagă în mod reversibil de albumina serică umană . Legarea de proteine amplifică de până la 10 ori relaxivitatea medicamentului gadofosveset , în comparație cu chelații de gadoliniu nelegați de proteine . În studiile efectuate la om , gadofosveset reduce în mod substanțial valorile hematice ale T1 pentru cel mult 4 ore după injecția intravenoasă în bolus . Relaxivitatea
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
difenil- ciclohexil fosfat ( gadofosveset trisodic ) , pentru utilizarea în imagistică prin rezonanță magnetică ( IRM ) . Gadofosveset se leagă în mod reversibil de albumina serică umană . Legarea de proteine amplifică de până la 10 ori relaxivitatea medicamentului gadofosveset , în comparație cu chelații de gadoliniu nelegați de proteine . În studiile efectuate la om , gadofosveset reduce în mod substanțial valorile hematice ale T1 pentru cel mult 4 ore după injecția intravenoasă în bolus . Relaxivitatea măsurată în plasmă a fost de 33, 4 până la 45, 7 mM- 1s- 1 , pentru
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
mult o oră după administrarea medicamentului , se pot obține scanări IRM de înaltă rezoluție ale structurilor vasculare . Fereastra imagistică vasculară extinsă , obținută cu gadofosveset este atribuită relaxivității mărite și timpului prelungit de persistență în spațiul vascular , datorită legării sale de proteinele plasmatice . Nu s- au efectuat studii comparative cu medii de contrast extracelulare pe bază de gadoliniu . 7 5. 2 Proprietăți farmacocinetice • Distribuție Profilul curbei concentrație plasmatică- timp pentru gadofosveset administrat pe cale intravenoasă este conform unui model deschis cu două compartimente
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
înjumătățire plasmatică al fazei de distribuție ( t/ 2α ) a fost de 0, 48 ± 0, 11 ore iar volumul de distribuție la starea de echilibru a fost de 148 ± 16 ml/ kg , aproximativ egal cu cel al lichidului extracelular . Legarea de proteinele plasmatice s- a situat într- un interval de 80 % până la 87 % , în maxim 4 ore după injectare . • Metabolism Rezultatele obținute din diferitele analize ale probelor de plasmă și urină indică faptul că gadofosveset nu suferă o metabolizare măsurabilă . Eliminare La
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
Cmax . În timpul ședințelor de dializă , timpul mediu de înjumătățire plasmatică a fost în medie de 5- 6 ore . Clearance- ul mediu de dializă a fost situat în intervalul 16- 32 ml/ h/ kg . Insuficiența hepatică : Farmacocinetica plasmatică și legarea de proteine a gadofosveset nu au fost influențate în mod semnificativ de prezența insuficienței hepatice de grad moderat ( clasificarea Child Pugh B ) . S- a observat o reducere ușoară a eliminării fecale a gadofosveset , la pacienții cu insuficiență hepatică ( 2, 7 % ) , în comparație cu subiecții
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
reacții adverse frecvente ) ; mai puțin frecvente : crampe musculare , spasme musculare , dureri de ceafă , dureri la nivelul membrelor ; rare : tensiune musculară , senzație de greutate Rinichi și tractul urinar ( nu s- au observat reacții adverse frecvente ) ; mai puțin frecvente : prezența de sânge , proteine și glucoză în urină ; rare : senzația imperioasă de a urina ; durere la rinichi , urinare frecventă . Organe sexuale ( nu s- au observat reacții adverse frecvente ) ; mai puțin frecvente : prurit genital , senzație de arsură la nivel genital ; rare : durere pelvină Tulburări generale
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
la voluntari sănătoși a produs o incidență crescută a cazurilor de greață și vărsături . Tigeciclina nu poate fi îndepărtată prin hemodializă în cantități semnificative . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Tigeciclina , un antibiotic din clasa glicilciclinelor , inhibă translația proteinelor în interiorul bacteriei legându- se de subunitatea ribozomală 30S și blocând accesul moleculelor aminoacil ale ARNt la situsul A al ribozomului . Aceasta împiedică încorporarea fragmentelor de aminoacizi în lanțurile peptidice în creștere . În general , tigeciclina este considerată un antibiotic de tip
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
antibiotică a fost demonstrată în mod satisfăcător în cadrul studiilor clinice . † vezi pct . 5. 1 , Limite de mai sus . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Tigeciclina se administrează intravenos , prin urmare biodisponibilitatea sa este de 100 % . Distribuție In vitro , legarea tigeciclinei de proteinele plasmatice variază , aproximativ , între 71 % și 89 % la concentrațiile observate în studiile clinice ( între 0, 1 și 1, 0 μg/ ml ) . Studiile de farmacocinetică la animale și la om au arătat faptul că tigeciclina se distribuie cu rapiditate la nivelul
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
1 din 100 pacienți cărora li se administrează Tygacil , sunt : • Sepsis ( infecție gravă în corp și în curentul sanguin ) / șoc septic ( stare medicală gravă , care poate conduce la insuficiența mai multor organe și deces , ca rezultat al sepsisului ) • Scăderea nivelurilor proteinelor din sânge • Pancreatită acută ( inflamarea pancreasului , care poate duce la durere abdominală severă , greață și vărsături ) • Icter , inflamația ficatului • Reacție la locul de injectare ( durere , înroșire , inflamație ) . Alte reacții adverse ( cu frecvență necunoscută ) semnalate la pacienții cărora li se administrează
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
echilibru . Principalii metaboliți activi au fost prezenți în tumoră în concentrații medii de 160 ng/ g țesut , care au corespuns la o medie generală de 113 % ( interval 88- 130 % ) a concentrațiilor plasmatice maxime observate la starea de echilibru . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
echilibru . Principalii metaboliți activi au fost prezenți în tumoră în concentrații medii de 160 ng/ g țesut , care au corespuns la o medie generală de 113 % ( interval 88- 130 % ) a concentrațiilor plasmatice maxime observate la starea de echilibru . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
echilibru . Principalii metaboliți activi au fost prezenți în tumoră în concentrații medii de 160 ng/ g țesut , care au corespuns la o medie generală de 113 % ( interval 88- 130 % ) a concentrațiilor plasmatice maxime observate la starea de echilibru . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . 43 Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și adulți . În studiile
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]