2,716 matches
-
activității hepatice a CYP1A2 ( cafeină ) , 2C9 ( warfarină ) , 2D6 ( dextrometorfan ) , și pentru CYP3A4 ( midazolam ) și P- glicoprotein ( Pgp ) ( digoxină ) hepato- intestinale . La starea de echilibru , a existat o inducere semnificativă a CYP1A2 și o inducere minoră a CYP2C9 . S- a observat inhibarea puternică a activității CYP2D6 , și a celor CYP 3A4 hepato- intestinale . Activitatea Pgp este inhibată puternic după administrarea primei doze , însă s- a observat o inducere minoră la starea de echilibru . Recomandările practice care derivă din acest studiu sunt menționate
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
studiu sunt menționate mai jos . În studiile efectuate pe microzomi hepatici umani s- a evidențiat că tipranavirul este un inhibitor al CYP 1A2 , CYP 2C9 , CYP 2C19 și CYP 2D6 . Efectul potențial net al tipranavirului / ritonavirului asupra CYP 2D6 este inhibarea , deoarece ritonavirul este de asemenea este un inhibitor al CYP 2D6 . Efectul net in vivo al tipranavirului/ ritonavirului asupra CYP 1A2 , CYP 2C9 și CYP 2C19 observat într- un studiu preliminar , indică un potențial de inducere al APTIVUS/ ritonavir asupra
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
o monitorizare mai frecventă a concentrațiilor acestor medicamente până când se stabilizează concentrațiile sanguine . Warfarina și alte anticoagulante orale : Administrarea concomitentă de APTIVUS cu o doză mică de ritonavir și cu warfarină poate influența metabolismul S- warfarinei ( s- a observat o inhibare inițială și o inducere netă după 10 zile ) . În consecință , APTIVUS administrat concomitent cu o doză mică de ritonavir , poate determina modificări ale valorilor INR ( International Normalised Ratio ) și poate afecta anticoagularea ( efect trombogenic ) sau poate crește riscul sângerării . Se
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
a realiza concentrații plasmatice eficace de tipranavir în regimul de dozare de două ori pe zi , este esențială administrarea de tipranavir concomitent cu o doză mică de ritonavir de două ori pe zi ( vezi pct . 4. 2 ) . Ritonavirul acționează prin inhibarea izoenzimei CYP3A a citocromului hepatic P450 , a pompei de eflux intestinal P- glicoproteină ( Pgp ) și probabil și a izoenzimei CYP3A a citocromului intestinal P450 . Într- o evaluare în funcție de doză la 113 voluntari sănătoși bărbați și femei HIV- negativi , s- a
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
tipranavir de 0, 8 ori mai mare decât expunerea la om la doze clinice , s- a observat toxicitate fetală ( osificare sternală și greutate corporală scăzute ) . În studiile de dezvoltare pre - și post - natală cu tipranavir la șobolan , s- a observat inhibarea creșterii la pui la doze materne toxice de aproximativ 0, 8 ori expunerea la om . Studiile de carcinogenicitate efectuate la șoareci și șobolani au evidențiat un potențial carcinogen specific pentru aceste animale , dar fără a avea relevanță clinică . Tipranavirul nu
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
un medicament antiretroviral utilizat în tratamentul infecției cu Virusul Imunodeficienței Umane ( HIV ) . Tipranavirul aparține unui grup de medicamente numite inhibitori de proteaze . Tipranavirul este un inhibitor al enzimei protează HIV de care HIV are nevoie pentru a se multiplica . Prin inhibarea enzimei protează , APTIVUS ajută la controlul infecței HIV . APTIVUS se prescrie pentru a fi administrat în asociere cu doze mici de ritonavir și cu alte antiretrovirale . Deoarece APTIVUS este utilizat în mod specific în tratamentul infecției cu HIV rezistente la
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
tipuri de reacții adverse care sunt atribuite sulfonamidelor pot să apară în cazul administrării topice . La pacienții aflați în tratament oral cu inhibitori ai anhidrazei carbonice , administrați concomitent cu AZOPT , există un potențial efect aditiv al reacțiilor sistemice cunoscute pentru inhibarea anhidrazei carbonice . Administrarea concomitentă de AZOPT și inhibitori de anhidrază carbonică pe cale orală nu s- a studiat și nu este recomandată . Experiența tratamentului cu AZOPT la pacienții cu glaucom pseudoexfoliativ sau pigmentar este limitată . AZOPT a fost evaluat îndeosebi în
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
de susținere a funcțiilor vitale . Pot să apară : dezechilibru electrolitic , acidoză și posibile efecte asupra sistemului nervos . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Codul ATC : S01EC Anhidraza carbonică ( AC ) este o enzimă prezentă în multe țesuturi ale corpului , inclusiv în ochi . Inhibarea anhidrazei carbonice la nivelul proceselor ciliare ale ochiului scade secreția umorii apoase , probabil prin încetinirea formării de ioni bicarbonat cu reducerea ulterioară a transportului de sodiu și apă . Rezultatul îl constituie o reducere a presiunii intraoculare ( PIO ) care este un
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
AC- II din eritrocite s- a realizat în 4 săptămâni ( concentrații eritrocitare de aproximativ 20 μM ) . N- desetil- brinzolamida s- a acumulat în eritrocite la starea de echilibru în 20- 28 săptămâni atingând concentrații care variază între 6- 30 μM . Inhibarea totală a activității AC din eritrocite la starea de echilibru a fost de aproximativ 70- 75 % . La subiecții cu insuficiență renală moderată ( clearance- ul creatininei de 30- 60 ml/ minut ) s- a administrat oral 1 mg brinzolamidă , de două ori
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
eritrocite au crescut iar activitatea totală a AC în eritrocite a scăzut corespunzător scăderii clearance- ului creatininei , dar concentrațiile de brinzolamidă în eritrocite și activitatea AC- II au rămas neschimbate . La subiecți cu cel mai înalt grad de insuficiență renală , inhibarea activității totale a AC a fost mai mare , deși inferioară celei de 90 % la starea de echilibru . Într- un studiu privind administrarea topică oculară , concentrațiile de brinzolamidă în eritrocite la starea de echilibru au fost similare celor observate în studiul
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
ale grosimii corneei ; aceste modificări nu s- au observat la alte specii . Administrarea cronică de brinzolamidă la șobolan în doze de 8 mg/ kg și zi ( de până la 250 ori doza oftalmică recomandată la om ) a dus la modificări asociate inhibării farmacologice a AC ( de exemplu , modificări ale volumului și compoziției electrolitice a urinii , diferențe mici ale valorilor electroliților plasmatici ) . 8 O creștere statistic semnificativă a numărului de tumori ale vezicii urinare s- a observat la șoareci femele la care s-
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
cu HIV ( de exemplu , ritonavir ) . Administrarea concomitentă a substanțelor citate poate necesită reducerea dozelor de tacrolimus la aproape toți pacienții . Studiile farmacocinetice au arătat că aceste creșteri ale concentrațiilor sanguine sunt în principal rezultatul creșterii biodisponibilității orale a tacrolimusului datorită inhibării metabolizării la nivel gastrointestinal . Efectele asupra clearance- ului hepatic sunt mai puțin pronunțate . Au fost constatate interacțiuni mai slabe cu : clotrimazol , claritromicină , josamicină , nifedipină , nicardipină , diltiazem , verapamil , danazol , etinilestradiol , omeprazol și nefazodonă . In vitro s- a demonstrat că următoarele substanțe
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
cu HIV ( de exemplu , ritonavir ) . Administrarea concomitentă a substanțelor citate poate necesită reducerea dozelor de tacrolimus la aproape toți pacienții . Studiile farmacocinetice au arătat că aceste creșteri ale concentrațiilor sanguine sunt în principal rezultatul creșterii biodisponibilității orale a tacrolimusului datorită inhibării metabolizării la nivel gastrointestinal . Efectele asupra clearance- ului hepatic sunt mai puțin pronunțate . Au fost constatate interacțiuni mai slabe cu : clotrimazol , claritromicină , josamicină , nifedipină , nicardipină , diltiazem , verapamil , danazol , etinilestradiol , omeprazol și nefazodonă . In vitro s- a demonstrat că următoarele substanțe
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
cu HIV ( de exemplu , ritonavir ) . Administrarea concomitentă a substanțelor citate poate necesită reducerea dozelor de tacrolimus la aproape toți pacienții . Studiile farmacocinetice au arătat că aceste creșteri ale concentrațiilor sanguine sunt în principal rezultatul creșterii biodisponibilității orale a tacrolimusului datorită inhibării metabolizării la nivel gastrointestinal . Efectele asupra clearance- ului hepatic sunt mai puțin pronunțate . Au fost constatate interacțiuni mai slabe cu : clotrimazol , claritromicină , josamicină , nifedipină , nicardipină , diltiazem , verapamil , danazol , etinilestradiol , omeprazol și nefazodonă . In vitro s- a demonstrat că următoarele substanțe
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
2 ) . Atripla nu trebuie administrat concomitent cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) datorită competiției acestora cu efavirenz pentru citocromul P450 ( CYP ) 3A4 care ar putea duce la inhibarea metabolizării , cu potențial de reacții adverse severe și/ sau cu risc letal ( de exemplu aritmii cardiace , sedare prelungită sau deprimare respiratorie ) ( vezi pct . 4. 5 ) . În timpul tratamentului cu Atripla nu trebuie folosite preparatele din plante care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
emtricitabină sau fumarat de tenofovir disoproxil și alte medicamente este scăzută . 8 Contraindicații ale administrării concomitente Atripla nu trebuie administrat împreună cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) deoarece inhibarea metabolismului lor poate duce la reacții adverse grave , cu potențial letal ( vezi pct . 4. 3 ) . Voriconazol : administrarea asociată de efavirenz și voriconazol la doze standard este contraindicată . Deoarece Atripla este o combinație cu doză fixă , doza de efavirenz nu poate
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
la ↑ 33 ) ASC seara : ↔ Cmax dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( au apărut de exemplu amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . 5 Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie confirmată . Într- un studiu clinic cu doze multiple în care au fost administrate zilnic , timp de 14 zile , doze de până la 20
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie confirmată relevanța clinică a acestor observații . Eficacitatea Azomyr sirop nu a fost investigată în studii pediatrice separate . Siguranța Azomyr sirop a fost
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie confirmată . În două studii cu doză unică , Azomyr liofilizat oral a fost bine tolerat după cum au evidențiat rezultatele testelor clinice de laborator
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]