2,473 matches
-
PDE5 : La pacienții la care se administrează ritonavir trebuie luate precauții speciale atunci când se prescrie sildenafil , tadalafil sau vardenafil . Inhibitori ai HMG- CoA reductazei : Simvastatina și lovastatina , inhibitori ai HMG- CoA reductazei , sunt dependenți în mare măsură de CYP3A pentru metabolizare , astfel utilizarea ritonavirului concomitent cu simvastatina sau lovastatina nu se recomandă din cauza riscului crescut de miopatie , inclusiv rabdomioliză . Sunt necesare precauții și trebuie luată în considerare reducerea dozei , atunci când ritonavirul se utilizează concomitent cu atorvastatina care este metabolizată într- o
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
administrării concomitente de ritonavir . Mecanismul acestei interacțiuni nu este clar , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului . Atunci când se utilizează împreună cu doza de ritonavir ca potențator farmacocinetic sau ca medicament antiretroviral , trebuie administrate cele mai mici doze de atorvastatină sau rosuvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A și nu se așteaptă interacțiuni atunci când se utilizează împreună cu ritonavirul . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor al HMG- CoA reductazei , se recomandă pravastatina sau fluvastatina ( vezi pct . 4. 5 ) . Digoxină : Sunt
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
de protează administrat concomitent . Medicamente care influențează Concentrațiile plasmatice ale ritonavirului Utilizarea concomitentă a ritonavirului cu preparate pe bază de plante care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) poate scădea concentrațiile plasmatice ale ritonavirului . Acest lucru se întâmplă din cauza inducției enzimelor de metabolizare a medicamentului de către sunătoare . Preparate pe bază de plante care conțin sunătoare nu trebuie administrate în asociere cu ritonavir . Dacă un pacient utilizează deja preparate care conțin sunătoare , se oprește administrarea acestora și se verifică pe cât este posibil , încărcătura virală
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
de 3 ori pe săptămână poate fi indicată pentru anumiți IP atunci când se administrează concomitent cu ritonavirul ca potențator farmacocinetic . Pentru recomandări specifice trebuie citit Rezumatul Caracteristicilor Produsului inhibitorului de protează administrat concomitent . Cu toate că rifampicina poate avea efect inductor asupra metabolizării ritonavirului , date insuficiente arată că atunci când se administrează concomitent doze mari de ritonavir ( 600 mg de două ori pe zi ) cu rifampicină , efectul inductor suplimentar al rifampicinei ( alături de cel propriu ritonavirului ) este mic și , în tratamentul cu doze crescute de
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
concentrațiile plasmatice ale eritromicinei și ale itraconazolului . Se recomandă monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse atunci când eritromicina sau itraconazolul se administrează concomitent cu ritonavirul . 200 zilnic 500 o dată ↑ 3. 4- ori ↑ 55 % la 12 ore Ritonavirul inhibă metabolizarea ketoconazolului mediată de CYP3A . Din cauza creșterii incidenței evenimentelor adverse gastro- intestinale și hepatice trebuie luată în considerare reducerea dozei de ketoconazol atunci când se administrează concomitent cu ritonavirul în doză ca antiretroviral sau ca potențator farmacocinetic . Haloperidol , risperidonă , tioridazine Antagoniști ai
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
de aceea este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă cu ritonavir probabil crește concentrațiile plasmatice ale cisapridei și de aceea este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Atunci când inhibitorii de HMG- CoA reductazăi , cum sunt lovastatina și simvastatina , a căror metabolizare este dependentă în mare măsură de CYP3A se administrază concomitent cu ritonavirul în doză ca antiretroviral sau ca potențator farmacocinetic se așteaptă o creștere marcată a concentrațiilor plasmatice ale acestora . Deoarece creșterea concentrațiilor plasmatice ale lovastatinei și simvastatinei pot predispune
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
farmacocinetic se așteaptă o creștere marcată a concentrațiilor plasmatice ale acestora . Deoarece creșterea concentrațiilor plasmatice ale lovastatinei și simvastatinei pot predispune pacienții la miopatie , inclusiv la rabdomioliză , administrarea concomitentă a acestor medicamente cu ritonavirul este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Metabolizarea atorvastatinei este mai puțin dependentă de CYP3A . Deși eliminarea rosuvastatinei nu este influențată de CYP3A , a fost raportată creșterea expunerii la rosuvastatină în cazul administrării concomitente de ritonavir . Nu este clar mecanismul acestei interacțiuni , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
concomitente de ritonavir . Nu este clar mecanismul acestei interacțiuni , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului . Atunci când se utilizează în asociere cu ritonavirul în doză ca potențator farmacocinetic sau ca antiretroviral , se administrează cea mică doză posibilă de atorvastatină sau rosuvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A și nu se așteaptă interacțiuni cu ritonavirul . În cazul în care este indicat tratamentul cu inhibitori ai HMG- CoA reductazei , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină . 50 µg doză unică 500
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
este contraindicată din cauza creșterii concentrațiilor plasmatice ale metabolitului , normeperidină , care are activitate analgezică și stimulentă a activității SNC . 1 , doză unică 200 o dată la ↑2. 5 ori ↔ 12 ore , 2 zile 500 o dată la ↓ 12 % ↓ 16 % 12 ore , 10 zile Metabolizarea alprazolamului este inhibată după introducerea ritonavirului . După utilizarea ritonavirului timp de 10 zile , nu s- a observat nici un efect de inhibiție al ritonavirului . Se impune precauție în timpul primelor zile atunci când alprazolamul se administrează concomitent cu ritonavirul în doză ca antiretroviral
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
utilizarea ritonavirului timp de 10 zile , nu s- a observat nici un efect de inhibiție al ritonavirului . Se impune precauție în timpul primelor zile atunci când alprazolamul se administrează concomitent cu ritonavirul în doză ca antiretroviral sau ca potențator farmacocinetic , înainte de apariția inducției metabolizării dată de alprazolam . Doza de ASC a ( mg ) 150 mg 100 mg o dată la ↓ 22 % ↓ 21 % 12 ore 150 mg 600 mg o dată la ↓ 66 % ↓ 62 % 12 ore Bupropionul este metabolizat inițial de CYP2B6 . Se așteaptă ca administrarea concomitentă a
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
eliminarea semnificativă a medicamentului . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antivirale pentru uz sistemic , cod ATC : J05A E03 . Ritonavir ca potențator farmacocinetic Efectul de potențare framacocinetică al ritonavirului se bazează pe activitatea acestuia de inhibare puternică a metabolizării mediate de către CYP3A . Gradul de potențare este legat de calea metabolică a inhibitorului de protează cu care se administrează concomitent și de impactul inhibitorului de protează respectiv asupra maetabolizării ritonavirului . Inhibiția maximă a metabolizării inhibitorului de protează administrat concomitent este
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
activitatea acestuia de inhibare puternică a metabolizării mediate de către CYP3A . Gradul de potențare este legat de calea metabolică a inhibitorului de protează cu care se administrează concomitent și de impactul inhibitorului de protează respectiv asupra maetabolizării ritonavirului . Inhibiția maximă a metabolizării inhibitorului de protează administrat concomitent este atinsă în general cu doze de ritonavir de la 100 mg zilnic la 200 mg de două ori pe zi și este în funcție de inhibitorul de protează administrat concomitent . Ritonavir ca antiretroviral Ritonavirul este un inhibitor
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
pentru proteaza HIV și are activitate inhibitorie mică asupra aspartilproteazelor umane . 54 Ritonavirul a fost primul inhibitor de protează ( aprobat în 1996 ) a cărui eficacitate a fost dovedită în studii cu obiectiv clinic . Totuși , din cauza proprietăților ritonavirului de inhibiție a metabolizării , utilizarea ca potențator farmacocinetic pentru alți inhibitori de protează este utilizarea principală a ritonavirului în activitatea clinică ( vezi pct . 4. 2 ) . Într- un studiu randomizat încrucișat cu comparator activ ( moxifloxacină 400 mg o dată pe zi ) și placebo la 45 adulți
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea și farmacocinetica . Studiile despre interacțiunile medicament- medicament au stabilit că inhibitorii CYP3A4 măresc concentrațiile plasmatice ale ivabradinei , în timp ce inductorii le scad . Concentrațiile plasmatice mari de ivabradină se pot asocia cu risc de bradicardie excesivă ( vezi pct . 4. 4 ) . Asocieri contraindicate
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Ivabradina este eliminată cu un timp de înjumătățire plasmatică principal de 2 ore ( 70- 75 % din
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea și farmacocinetica . Studiile despre interacțiunile medicament- medicament au stabilit că inhibitorii CYP3A4 măresc concentrațiile plasmatice ale ivabradinei , în timp ce inductorii le scad . Concentrațiile plasmatice mari de ivabradină se pot asocia cu risc de bradicardie excesivă ( vezi pct . 4. 4 ) . Asocieri contraindicate
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Ivabradina este eliminată cu un timp de înjumătățire plasmatică principal de 2 ore ( 70- 75 % din
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
depresie cu risc suicidar la pacienții susceptibili . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interactiune În cazul ziconotidei nu au fost efectuate studii clinice specifice referitoare la interacțiunea medicamentoasa . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice scăzute ale ziconotidei , metabolizarea prin intermediul peptidazelor ubicuitare și nivelul relativ scăzut de legare de proteinele plasmatice ( vezi pct . 5. 2 ) fac improbabile interacțiunile pe baze metabolice sau cele prin mecanismul dislocării de pe proteinele plasmatice , între ziconotidă și alte medicamente . Nu sunt disponibile date clinice
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
depresie cu risc suicidar la pacienții susceptibili . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interactiune În cazul ziconotidei nu au fost efectuate studii clinice specifice referitoare la interacțiunea medicamentoasa . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice scăzute ale ziconotidei , metabolizarea prin intermediul peptidazelor ubicuitare și nivelul relativ scăzut de legare de proteinele plasmatice ( vezi pct . 5. 2 ) fac improbabile interacțiunile pe baze metabolice sau cele prin mecanismul dislocării de pe proteinele plasmatice , între ziconotidă și alte medicamente . Nu sunt disponibile date clinice
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
au fost tranzitorii . Expunerea sistemică se mărește odată cu creșterea suprafeței regiunii tratate . proteinele plasmatice ( > 98, 8 % ) nu se consideră a avea relevanță clinică . După aplicarea topica de tacrolimus unguent , tacrolimus este selectiv eliberat în piele cu o difuzie ed Metabolizare La om , nu s- a constatat metabolizarea tacrolimus la nivel cutanat . Tacrolimus disponibil în circulația sistemică este metabolizat în proporție mare în ficat prin intermediul CYP3A4 . ul uș Valoarea medie totală a clearance- ului corporal este de aproximativ 2, 25 l
Ro_842 () [Corola-website/Science/291601_a_292930]
-
odată cu creșterea suprafeței regiunii tratate . proteinele plasmatice ( > 98, 8 % ) nu se consideră a avea relevanță clinică . După aplicarea topica de tacrolimus unguent , tacrolimus este selectiv eliberat în piele cu o difuzie ed Metabolizare La om , nu s- a constatat metabolizarea tacrolimus la nivel cutanat . Tacrolimus disponibil în circulația sistemică este metabolizat în proporție mare în ficat prin intermediul CYP3A4 . ul uș Valoarea medie totală a clearance- ului corporal este de aproximativ 2, 25 l/ oră . Clearance- ul hepatic al od potenți
Ro_842 () [Corola-website/Science/291601_a_292930]
-
femei comparativ cu bărbații . Fumători : Nu este necesar ca doza inițială și intervalul dintre doze să fie modificate de rutină la nefumători în comparație cu fumătorii . În cazul în care este prezent mai mult de un singur factor care ar putea determina metabolizarea mai lentă a medicamentului ( sex feminin , vârsta înaintată , nefumător ) , trebuie luată în considerare posibilitatea unei doze inițiale mai mici . Atunci când este indicată , creșterea dozelor la acești pacienți trebuie făcută cu prudență . ( Vezi și pct . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]