22,798 matches
-
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Antiepileptice , codul ATC : N03AX16 Substanța activă , pregabalinul , este un analog al acidului gama- aminobutiric ( acidul ( S ) - 3 - ( aminometil ) - 5- metilhexanoic ) . Mecanism de acțiune Pregabalinul se leagă de o subunitate auxiliară ( α2- δ proteina ) a canalelor de calciu voltaj- dependente din sistemul nervos central , potențial deplasând [ 3H ] - gabapentina . Experiența clinică Durerea neuropată În studii , eficacitatea pregabalinului s- a demonstrat asupra neuropatiei diabetice , nevralgiei post - herpetice și leziunilor măduvei spinării . Nu s- a studiat eficacitatea
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
S- a demonstrat că pregabalinul traversează placenta la șoarece și este prezent în laptele femelelor de șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile in vivo nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante clinic între pregabalin și fenitoină , carbamazepină , acid valproic , lamotrigină , gabapentină , lorazepam , oxicodonă sau etanol . În studiile farmacocinetice populaționale s- a demonstrat
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Antiepileptice , codul ATC : N03AX16 Substanța activă , pregabalinul , este un analog al acidului gama- aminobutiric ( acidul ( S ) - 3 - ( aminometil ) - 5- metilhexanoic ) . Mecanism de acțiune Pregabalinul se leagă de o subunitate auxiliară ( α2- δ proteina ) a canalelor de calciu voltaj- dependente din sistemul nervos central , potențial deplasând [ 3H ] - gabapentina . Experiența clinică Durerea neuropată În studii , eficacitatea pregabalinului s- a demonstrat asupra neuropatiei diabetice , nevralgiei post - herpetice și leziunilor măduvei spinării . Nu s- a studiat eficacitatea
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
S- a demonstrat că pregabalinul traversează placenta la șoarece și este prezent în laptele femelelor de șobolan . La om , volumul aparent de distribuție al pregabalinului după administrarea orală este de aproximativ 0, 56 l/ kg . Pregabalinul nu se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
fenomenul exacerbării . Nu s- a evaluat în studiile clinice controlate frecvența exacerbării după o administrare de mai lungă durată a MIRAPEXIN și gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
clinice controlate frecvența exacerbării după o administrare de mai lungă durată a MIRAPEXIN și gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare , posibilitatea interacțiunilor este
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare , posibilitatea interacțiunilor este redusă , deși interacțiunile cu anticolinergice nu au fost practic investigate . Nu există interacțiuni farmacocinetice cu selegilina sau cu levodopa . Inhibitori/ competitori ai căilor de
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
fenomenul exacerbării . Nu s- a evaluat în studiile clinice controlate frecvența exacerbării după o administrare de mai lungă durată a MIRAPEXIN și gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
clinice controlate frecvența exacerbării după o administrare de mai lungă durată a MIRAPEXIN și gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare , posibilitatea
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare , posibilitatea interacțiunilor este redusă , deși interacțiunile cu anticolinergice nu au fost practic investigate . Nu există interacțiuni farmacocinetice cu selegilina sau cu levodopa . Inhibitori/ competitori ai căilor de
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
fenomenul exacerbării . Nu s- a evaluat în studiile clinice controlate frecvența exacerbării după o administrare de mai lungă durată a MIRAPEXIN și gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
clinice controlate frecvența exacerbării după o administrare de mai lungă durată a MIRAPEXIN și gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare , posibilitatea
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare , posibilitatea interacțiunilor este redusă , deși interacțiunile cu anticolinergice nu au fost practic investigate . Nu există interacțiuni farmacocinetice cu selegilina sau cu levodopa . Inhibitori/ competitori ai căilor de
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
fenomenul exacerbării . Nu s- a evaluat în studiile clinice controlate frecvența exacerbării după o administrare de mai lungă durată a MIRAPEXIN și gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
clinice controlate frecvența exacerbării după o administrare de mai lungă durată a MIRAPEXIN și gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare , posibilitatea
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare , posibilitatea interacțiunilor este redusă , deși interacțiunile cu anticolinergice nu au fost practic investigate . Nu există interacțiuni farmacocinetice cu selegilina sau cu levodopa . Inhibitori/ competitori ai căilor de
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
fenomenul exacerbării . Nu s- a evaluat în studiile clinice controlate frecvența exacerbării după o administrare de mai lungă durată a MIRAPEXIN și gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
clinice controlate frecvența exacerbării după o administrare de mai lungă durată a MIRAPEXIN și gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare , posibilitatea
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
alte forme de interacțiune Legare de proteinele plasmatice La om , pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într- o proporție foarte mică ( < 20 % ) , la om , biotransformarea fiind redusă . De aceea , sunt improbabile interacțiuni cu alte medicamente care afectează legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare . Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare , posibilitatea interacțiunilor este redusă , deși interacțiunile cu anticolinergice nu au fost practic investigate . Nu există interacțiuni farmacocinetice cu selegilina sau cu levodopa . Inhibitori/ competitori ai căilor de
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]