3,417 matches
-
ori , a expunerii ( ASC ) și a timpul de înjumătățire plasmatică ( t/ 2 ) , comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . La om , repaglinida se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( peste 98 % ) . Nu au fost observate diferențe semnificative clinic în farmacocinetica repaglinidei , atunci când a fost administrată cu 0 , 15 sau 30 minute înaintea unei mese sau pe nemâncate . Repaglinida este metabolizată aproape complet și nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză de 4 mg repaglinidă
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
plasmatică maximă este atinsă în decurs de o oră de la administrare . După atingerea valorii maxime , concentrația plasmatică scade rapid și repaglinida este eliminată în decurs de 4 - 6 ore . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră . Farmacocinetica repaglinidei este caracterizată de o biodisponibilitate absolută medie de 63 % ( VC 11 % ) , un volum mic de distribuție , de 30 l ( concordant cu distribuția în lichidul intracelular ) și o eliminare rapidă din sânge . În studiile clinice a fost observată o variabilitate
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
ori , a expunerii ( ASC ) și a timpul de înjumătățire plasmatică ( t/ 2 ) , comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . La om , repaglinida se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( peste 98 % ) . Nu au fost observate diferențe semnificative clinic în farmacocinetica repaglinidei , atunci când a fost administrată cu 0 , 15 sau 30 minute înaintea unei mese sau pe nemâncate . Repaglinida este metabolizată aproape complet și nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
a Aerinaze comprimate , măsurată prin intermediul gradului de 7 înfundare/ congestie nazală , a fost semnificativ mai mare decât aceea a desloratadinei administrate separat în timpul perioadei de tratament de 2 săptămâni . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Desloratadină și pseudoefedrină : Într- un studiu de farmacocinetică , cu doză unică de Aerinaze , concentrația plasmatică a desloratadinei poate fi detectată în 30 minute de la administrare . Timpul mediu de atingere a concentrației plasmatice maxime pentru desloratadină ( Tmax ) a fost de aproximativ 4 - 5 ore după administrarea dozei , iar media
Ro_38 () [Corola-website/Science/290798_a_292127]
-
ml . În cazul pseudoefedrinei , media concentrațiilor plasmatice maxime la starea de echilibru ( Cmax și ASC ( 0 - 12 ore )) înregistrată a fost de 459 ng/ ml , respectiv de 4658 ng• h/ ml . Desloratadină Într- o serie de studii clinice și de farmacocinetică , 6 % dintre subiecți au prezentat o concentrație mai mare de desloratadină . Prevalența acestui fenotip cu metabolizare lentă a fost mai mare în cazul adulților negri , decât la adulții caucazieni ( 18 % , comparativ cu 2 % ) ; cu toate acestea , profilul de siguranță al
Ro_38 () [Corola-website/Science/290798_a_292127]
-
a fost mai mare în cazul adulților negri , decât la adulții caucazieni ( 18 % , comparativ cu 2 % ) ; cu toate acestea , profilul de siguranță al acestor subiecți nu a fost diferit de cel observat în cazul populației generale . Într- un studiu de farmacocinetică cu doze multiple condus cu forma farmaceutică de comprimat la subiecți adulți sănătoși , s- au descoperit 4 subiecți cu metabolizare lentă a desloratadinei . Concentrația plasmatică maximă a desloratadinei a fost de aproximativ 3 ori mai mare după aproximativ 7 ore
Ro_38 () [Corola-website/Science/290798_a_292127]
-
metabolizarea oxidativă a retapamulin în microzomi hepatici umani a fost în principal mediată de CYP3A4 , cu o contribuție minoră a CYP2C8 și CYP2D6 ( vezi pct . 4. 5 ) . Nu a fost studiată eliminarea retapamulin la om . Nu sunt disponibile date de farmacocinetică la copii sub vârsta sub 2 ani sau la pacienți cu insuficiență renală sau hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile de toxicitate orală de 14 zile ( 50 , 150 sau 450 mg/ kg ) la șobolani , s- au observat
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare , terminal , de aproximativ 40 de ore . La zece la sută dintre pacienți , valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare , terminal , este mai mare de 100 de ore . Vârstnici : vârsta nu afectează farmacocinetica palonosetronului . Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici . Sex : sexul nu afectează farmacocinetica palonosetronului . Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex . Pacienți pediatrici : nu sunt disponibile date de farmacocinetică la pacienții cu vârste sub 18 ani . Insuficiență renală : insuficiența renală
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
La zece la sută dintre pacienți , valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare , terminal , este mai mare de 100 de ore . Vârstnici : vârsta nu afectează farmacocinetica palonosetronului . Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici . Sex : sexul nu afectează farmacocinetica palonosetronului . Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex . Pacienți pediatrici : nu sunt disponibile date de farmacocinetică la pacienții cu vârste sub 18 ani . Insuficiență renală : insuficiența renală ușoară până la moderată nu afectează în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai palonosetronului . Insuficiența
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
este mai mare de 100 de ore . Vârstnici : vârsta nu afectează farmacocinetica palonosetronului . Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici . Sex : sexul nu afectează farmacocinetica palonosetronului . Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex . Pacienți pediatrici : nu sunt disponibile date de farmacocinetică la pacienții cu vârste sub 18 ani . Insuficiență renală : insuficiența renală ușoară până la moderată nu afectează în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai palonosetronului . Insuficiența renală severă determină diminuarea clearance- ului renal , dar , cu toate acestea , clearance- ul total al acestor
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
moleculară de aproximativ 83 kD . Laronidaza este alcătuită din 628 aminoacizi după clivajul N- terminal . Au fost efectuate trei studii clinice cu Aldurazyme , în scopul evaluării eficacității și siguranței acestuia . Un studiu a evaluat în principal siguranța și parametrii de farmacocinetică ai Aldurazyme la pacienții cu vârste mai mici de 5 ani , dar el a inclus , de asemenea , și unele măsurători ale eficacității . Al treilea studiu a fost efectuat pentru a evalua farmacodinamia și siguranța diferitelor regimuri de dozaj ale Aldurazyme
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
pacienți ( 58 % ) , nici o modificare în cazul a 10 pacienți ( 22 % ) și o deteriorare în cazul a 9 pacienți ( 20 % ) . A fost efectuat un studiu deschis , de Fază 2 , cu durata de un an , pentru a evalua în principal siguranța și farmacocinetica Aldurazyme la 20 de pacienți care aveau vârste mai mici de 5 ani în momentul înrolării în studiu ( 16 pacienți cu fenotipul sever și 4 cu fenotipul intermediar ) . Pacienții au fost programați să primească perfuzii săptămânale de Aldurazyme 100 U
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
fost similar cu cel constatat la pacienții mai în vârstă și la cei mai puțin afectați . Laronidaza este o proteină și se presupune că este metabolizată prin hidroliza peptidelor . Prin urmare , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică ( ) să afecteze farmacocinetica laronidazei într- un mod semnificativ din punct de vedere clinic . Eliminarea renală a laronidazei este considerată o cale minoră de eliminare ( vezi pct . 4. 2 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță 6 . 6. 1 Lista excipienților Clorură de sodiu Fosfat
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
de doze cuprinse între 10 mg și 240 mg la intervale de 24 ore . Febuxostatul are un timp mediu aparent terminal de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) de aproximativ 5 până la 8 ore . Au fost efectuate analize populaționale de farmacocinetică/ farmacodinamie la 211 pacienți cu hiperuricemie și gută , tratați cu ADENURIC 40- 240 mg zilnic . Absorbție Febuxostatul se absoarbe rapid ( tmax de 1, 0- 1, 5 ore ) și în proporție mare ( cel puțin 84 % ) . După doze unice sau repetate de
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
de doze cuprinse între 10 mg și 240 mg la intervale de 24 ore . Febuxostatul are un timp mediu aparent terminal de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) de aproximativ 5 până la 8 ore . Au fost efectuate analize populaționale de farmacocinetică/ farmacodinamie la 211 pacienți cu hiperuricemie și gută , tratați cu ADENURIC 40- 240 mg zilnic . Absorbție Febuxostatul se absoarbe rapid ( tmax de 1, 0- 1, 5 ore ) și în proporție mare ( cel puțin 84 % ) . După doze unice sau repetate de
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
48, 5 și respectiv de 68, 5 µg/ ml . Timpul de înjumătățire prin eliminare s- a stabilit a fi de 1, 2 și respectiv de 2, 4 ore . Studii efectuate cu doze mari de fenilacetat pe cale intravenoasă au evidențiat o farmacocinetică neliniară , caracterizată printr- un metabolism saturabil la fenilacetil- glutamină . Dozajul repetat cu fenilacetat a evidențiat inducerea clearance- ului . La majoritatea pacienților cu tulburări ale ciclului ureei sau hemoglobinopatii cărora le- au fost administrate doze diferite de fenilbutirat ( 300 - 650 mg
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
45, 3 și respectiv de 62, 8 µg/ ml . Timpul de înjumătățire prin eliminare s- a stabilit a fi de 1, 3 și respectiv de 2, 4 ore . Studii efectuate cu doze mari de fenilacetat pe cale intravenoasă au evidențiat o farmacocinetică neliniară , caracterizată printr- un metabolism saturabil la fenilacetil- glutamină . Dozajul repetat cu fenilacetat a evidențiat inducerea clearance- ului . La majoritatea pacienților cu tulburări ale ciclului ureei sau hemoglobinopatii cărora le- au fost administrate doze diferite de fenilbutirat ( 300 - 650 mg
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
ml sau 0, 02 µmol ) , neexistând nici o dovadă de acumulare , acestea fiind în concordanță cu faptul că absorbția este minimă . Volumul aparent de distribuție nu poate fi determinat deoarece substanța activă este absorbită numai foarte puțin și nu are o farmacocinetică definită la nivel sistemic . In vitro , orlistat se leagă în proporție > 99 % de proteinele plasmatice ( principalele proteine de legare fiind lipoproteinele și albuminele ) . 7 lactonic 4 ) și M3 ( M1 cu componentă N- formil leucină clivată ) , reprezintă circa 42 % din
Ro_56 () [Corola-website/Science/290816_a_292145]
-
au fost de 355+ / - 81 secunde , la acești pacienți . Angiox este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă ( RFG < 30 ml/ min ) și , de asemenea , la pacienții dializați ( vezi pct . 4. 3 ) . Nu este necesară ajustarea dozelor . Studiile de farmacocinetică indică o metabolizare scăzută a bivalirudinei la nivel hepatic , de aceea siguranța și eficacitatea bivalirudinei nu au fost studiate specific la pacienții cu insuficiență hepatică . Utilizarea heparinei nefracționate și cu greutate moleculară mică Pacienții pot să înceapă tratamentul cu Angiox
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
moderată ( 30- 59 ml/ min ) 2, 7 Insuficiență renală severă ( 10- 29 ml/ min ) 2, 8 1, 0 3, 5 ore La pacienții cu insuficiență renală , parametrii coagulării cum este TCA trebuie monitorizați în timpul terapiei cu Angiox . Vârstnici : Datele de farmacocinetică au fost evaluate la pacienții vârstnici ca parte a studiului de farmacocinetică la nivel renal . Ajustarea dozelor pentru acest grup de vârstă trebuie realizată pe baza evaluării funcției renale , vezi pct . 4. 2 . 15 5. 3 Date preclinice de siguranță
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
ml/ min ) 2, 8 1, 0 3, 5 ore La pacienții cu insuficiență renală , parametrii coagulării cum este TCA trebuie monitorizați în timpul terapiei cu Angiox . Vârstnici : Datele de farmacocinetică au fost evaluate la pacienții vârstnici ca parte a studiului de farmacocinetică la nivel renal . Ajustarea dozelor pentru acest grup de vârstă trebuie realizată pe baza evaluării funcției renale , vezi pct . 4. 2 . 15 5. 3 Date preclinice de siguranță La animale , toxicitatea după doze repetate sau expunere continuă ( 1 zi până la
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
21 de ani . Eficacitatea și profilul de siguranță au fost similare pentru ambele doze . Medicul care prescrie tratamentul trebuie să ia în considerare care doză este adecvată pentru pacienții incluși în acest interval de vârstă . Sunt disponibile date limitate de farmacocinetică pentru pacienții cu vârsta sub 4 ani . Tratamentul cu nelarabină trebuie întrerupt la primul semn de evenimente adverse neurologice de grad 2 sau mai mare , stabilite conform Criteriilor terminologice uzuale pentru evenimente adverse ale Institutului Național de Cancer ( CTUEA INC
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
ale nelarabinei mai pot contribui și alte mecanisme . In vitro , celulele T sunt mai sensibile decât celulele B față de efectele citotoxice ale nelarabinei . Într- o analiză încrucișată între studii , care a utilizat date provenite de la patru studii de Fază I , farmacocinetica nelarabinei și a ara- G a fost caracterizată la pacienți cu vârste sub 18 ani și la pacienți adulți cu leucemie sau limfom refractar . Valorile plasmatice ale Cmax de ara- G au apărut , în general , la sfârșitul perfuziei cu nelarabină
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
2 % din doza administrată . Clearance- ul renal a fost în medie de 9, 0 l/ h/ m ( 151 % ) pentru nelarabină și 2, 6 l/ h/ m ( 83 % ) pentru ara- G , la 21 dintre pacienții adulți . Sunt disponibile date limitate de farmacocinetică pentru pacienții cu vârsta sub 4 ani . Datele farmacocinetice combinate din studiile de Fază I cu administrarea de nelarabină în doze de 104 până la 2900 mg/ m au arătat că valorile clearance- ului ( Cl ) și Vss pentru nelarabină și ara-
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]