2,716 matches
-
pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie confirmată . În două studii cu doză unică , Azomyr liofilizat oral a fost bine tolerat după cum au evidențiat rezultatele testelor clinice de laborator
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie confirmată . În două studii cu doză unică , Azomyr liofilizat oral a fost bine tolerat după cum au evidențiat rezultatele testelor clinice de laborator
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro . Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii , cum ar fi IL- 4 , IL- 6 , IL- 8 și IL- 13 din mastocitele/ bazofilele umane , precum și inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină- P la suprafața celulelor endoteliale . Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie confirmată relevanța clinică a acestor observații . Eficacitatea Azomyr soluție orală nu a fost investigată în studii pediatrice separate . Totuși , siguranța Azomyr sirop
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe 31 cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 33 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe 41 cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 43 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe 51 cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 53 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
la un tratament simptomatic care să includă stimulante beta- adrenergice , de exemplu , izoprenalină . Dacă este necesar , se poate institui electrostimularea cardiacă temporară . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Ivabradina este un medicament care scade exclusiv frecvența cardiacă și care acționează prin inhibarea selectivă și specifică a curentului If de pacemaker cardiac ce controlează depolarizarea diastolică spontană în nodul sinusal și reglează frecvența cardiacă . Efectele cardiace sunt specifice nodului sinusal , fără efecte asupra timpului de conducere intra- atrială , atrio- ventriculară sau intraventriculară sau
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
interacționa , de asemenea , cu Ih , curentul de la nivelul retinei , care este foarte asemănător curentului If cardiac . Participă la rezoluția temporală a sistemului vizual prin diminuarea răspunsului retinei la stimuli luminoși puternici . În condiții declanșatoare ( de exemplu , schimbarea rapidă a luminozității ) , inhibarea parțială a Ih de către ivabradină produce fenomenele luminoase care pot fi ocazional percepute de pacient . Fenomenele luminoase ( fosfene ) sunt descrise ca o strălucire intensă trecătoare într- o zonă limitată a câmpului vizual ( vezi pct . 4. 8 ) . Principala proprietate farmacodinamică a
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
un tratament simptomatic care să includă stimulante beta- adrenergice , de exemplu , izoprenalină . Dacă este necesar , se poate institui electrostimularea cardiacă temporară . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 17 Ivabradina este un medicament care scade exclusiv frecvența cardiacă și care acționează prin inhibarea selectivă și specifică a curentului If de pacemaker cardiac ce controlează depolarizarea diastolică spontană în nodul sinusal și reglează frecvența cardiacă . Efectele cardiace sunt specifice nodului sinusal , fără efecte asupra timpului de conducere intra- atrială , atrio- ventriculară sau intraventriculară sau
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
interacționa , de asemenea , cu Ih , curentul de la nivelul retinei , care este foarte asemănător curentului If cardiac . Participă la rezoluția temporală a sistemului vizual prin diminuarea răspunsului retinei la stimuli luminoși puternici . În condiții declanșatoare ( de exemplu , schimbarea rapidă a luminozității ) , inhibarea parțială a Ih de către ivabradină produce fenomenele luminoase care pot fi ocazional percepute de pacient . Fenomenele luminoase ( fosfene ) sunt descrise ca o strălucire intensă trecătoare într- o zonă limitată a câmpului vizual ( vezi pct . 4. 8 ) . Principala proprietate farmacodinamică a
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
aflate în faza S a diviziunii celulare . În interiorul celulei , citarabina este transformată în citarabină- 5 ' - trifosfat ( ara- CTP ) , care reprezintă metabolitul său activ . Mecanismul de acțiune nu este complet elucidat , dar se pare că ara- CTP acționează în principal prin inhibarea sintezei de ADN . Încorporarea în ADN și ARN poate de asemenea să contribuie la citotoxicitatea citarabinei . Studiile in vitro , efectuate la peste 60 de linii celulare , au demonstrat că valoarea mediană a concentrației de citarabină care determină inhibiția creșterii celulare
Ro_247 () [Corola-website/Science/291006_a_292335]
-
pct . 4. 3 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi pentru izoenzima 3A4 a citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Administrarea simultană poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor medicamente și posibilitatea apariției unor evenimente adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum ar fi aritmiile cardiace ( de exemplu amiodaronă , bepridil , chinidină , terfenadină , astemizol , cisaprid , pimozid ) , deprimarea respiratorie și / sau sedarea prelungită ( de
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
cu delavirdina . Rifabutină : administrarea asociată de amprenavir și rifabutină a condus la o creștere cu 193 % a ASC a rifabutinei și la o creștere a evenimentelor adverse legate de rifabutină . Creșterea concentrației plasmatice a rifabutinei este posibil să fie rezultatul inhibării de către amprenavir a metabolizării CYP3A4 mediate a rifabutinei . În situațiile clinice în care este necesară administrarea concomitentă de rifabutină și Agenerase , este recomandată o reducere a dozelor de rifabutină cel puțin la jumătate , deși nu sunt disponibile date clinice . Claritromicină
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
08 μM în celulele cu infecție acută și a fost de 0, 41 μM în cele cu infecție cronică ( 1 μM = 0, 50 μg/ ml ) . Nu a fost stabilită legătura dintre activitatea in vitro a amprenavirului împotriva HIV- 1 și inhibarea replicării HIV- 1 la om . In vitro În timpul experimentelor de treceri seriate in vitro au fost selectate tulpini de HIV- 1 cu sensibilitate scăzută la amprenavir . Reducerea sensibilității virusului la amprenavir a fost asociată cu apariția mutațiilor I50V sau I84V
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
pct . 4. 3 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi pentru izoenzima 3A4 a citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Administrarea simultană poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor medicamente și posibilitatea apariției unor evenimente adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum ar fi aritmiile cardiace ( de exemplu amiodaronă , bepridil , chinidină , terfenadină , astemizol , cisaprid , pimozid ) , deprimarea respiratorie și / sau sedarea prelungită ( de
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
cu delavirdina . Rifabutină : administrarea asociată de amprenavir și rifabutină a condus la o creștere cu 193 % a ASC a rifabutinei și la o creștere a evenimentelor adverse legate de rifabutină . Creșterea concentrației plasmatice a rifabutinei este posibil să fie rezultatul inhibării de către amprenavir a metabolizării CYP3A4 mediate a rifabutinei . În situațiile clinice în care este necesară administrarea concomitentă de rifabutină și Agenerase , este recomandată o reducere a dozelor de rifabutină cel puțin la jumătate , deși nu sunt disponibile date clinice . Claritromicină
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]