3,538 matches
-
un metabolit cu inel deschis inactiv microbiologic se produce în principal pe calea dehidropeptidazei- 1 . Doripenemul este metabolizat puțin sau deloc prin intermediul citocromului P450 ( CYP450 ) . 8 Eliminare Doripenemul se elimină nemodificat , în principal prin rinichi . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare la adulții tineri și sănătoși este de aproximativ 1 oră și clearance- ul plasmatic este de aproximativ 15, 9 l/ oră . Clearance- ul renal mediu este de 10, 3 l/ oră . Mărimea acestei valori , cuplată cu scăderea
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
cu aceea a subiecților adulți sănătoși cu funcție renală normală cu tendință spre scădere a ASC și Cmax la adolescenți . În grupele cu vârste mai mici ( 2- 6 ani și 7- 11 ani ) expunerea ( Cmax și ASC ) și timpul de înjumătățire prin eliminare pentru aceeași doză exprimată în mg/ kg au fost mai scăzute în comparație cu adolescenții . Obezitate Comparativ cu subiecții ne- obezi , expunerea sistemică la daptomicină măsurată prin determinarea ASC este mai mare cu aproximativ 28 % la subiecții moderat obezi ( Indice
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
diverse grade de insuficiență renală , clearance- ul ( CL ) daptomicinei a fost redus și expunerea sistemică ( ASC ) a crescut . La subiecții cu insuficiență renală severă ( CLcr < 30 ml/ min ) și boală renală în fază terminală , expunerea ( ASC ) și timpul de înjumătățire prin eliminare au crescut de 2- 3 ori față de pacienții sănătoși . Insuficiență hepatică Farmacocinetica daptomicinei nu se modifică la subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( clasificarea insuficienței hepatice Child- Pugh B ) în comparație cu voluntarii sănătoși de sex , vârstă și greutate corespunzătoare în urma
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
cu aceea a subiecților adulți sănătoși cu funcție renală normală cu tendință spre scădere a ASC și Cmax la adolescenți . În grupele cu vârste mai mici ( 2- 6 ani și 7- 11 ani ) expunerea ( Cmax și ASC ) și timpul de înjumătățire prin eliminare pentru aceeași doză exprimată în mg/ kg au fost mai scăzute în comparație cu adolescenții . Obezitate Comparativ cu subiecții ne- obezi , expunerea sistemică la daptomicină măsurată prin determinarea ASC este mai mare cu aproximativ 28 % la subiecții moderat obezi ( Indice
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
diverse grade de insuficiență renală , clearance- ul ( CL ) daptomicinei a fost redus și expunerea sistemică ( ASC ) a crescut . La subiecții cu insuficiență renală severă ( CLcr < 30 ml/ min ) și boală renală în fază terminală , expunerea ( ASC ) și timpul de înjumătățire prin eliminare au crescut de 2- 3 ori față de pacienții sănătoși . Insuficiență hepatică Farmacocinetica daptomicinei nu se modifică la subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( clasificarea insuficienței hepatice Child- Pugh B ) în comparație cu voluntarii sănătoși de sex , vârstă și greutate corespunzătoare în urma
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
antihistaminice sedative ) . Inhibitorii monoaminooxidazei ( IMAO ) : datorită riscului de sindrom serotoninergic , CYMBALTA nu trebuie utilizată în asociere cu inhibitorii neselectivi ireversibili ai monoaminooxidazei ( IMAO ) sau timp de cel puțin 14 zile după întreruperea tratamentului cu un IMAO . Pe baza timpului de înjumătățire plasmatică al duloxetinei , înainte de a începe tratamentul cu un IMAO , trebuie să treacă cel puțin 5 zile de la întreruperea CYMBALTA ( vezi pct . 4. 3 ) . În cazul IMAO selectivi , reversibili , ca moclobemida , riscul de sindrom serotoninergic este mai redus . Totuși , utilizarea
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari prin CYP2D6 nu a fost investigată specific . Date limitate sugerează că la acești pacienți valorile concentrației plasmatice ale duloxetinei sunt mai mari . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al duloxetinei este cuprins între 8 până la 17 ore ( în medie 12 ore ) . 13 Grupe speciale de pacienți : Sex : au fost identificate diferențe farmacocinetice între sexe ( clearance- ul plasmatic aparent este cu aproximativ 50 % mai mic la
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
sex nu justifică recomandarea de a utiliza o doză mai mică la pacienții de sex feminin . Vârstă : au fost identificate diferențe farmacocinetice între femeile mai tinere și cele mai vârstnice ( ≥65 ani ) ( ASC crește cu aproximativ 25 % și timpul de înjumătățire este cu aproximativ 25 % mai lung la vârstnice ) , dar magnitudinea acestor modificări nu este suficientă pentru a justifica modificări ale dozei . Ca recomandare generală , este necesară prudență în tratamentul vârstnicilor ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Insuficiența renală : pacienții
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
se limitează la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Insuficiența hepatică : hepatopatiile moderate ( Clasa B Child Pugh ) au afectat farmacocinetica duloxetinei . În comparație cu subiecții sănătoși , clearance- ul plasmatic aparent al duloxetinei a fost cu 79 % mai mic , timpul aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost de 2, 3 ori mai mare iar ASC a fost de 3, 7 ori mai mare la pacienții cu hepatopatie moderată . Farmacocinetica duloxetinei și a metaboliților ei nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
antihistaminice sedative ) . Inhibitorii monoaminooxidazei ( IMAO ) : datorită riscului de sindrom serotoninergic , CYMBALTA nu trebuie utilizată în asociere cu inhibitorii neselectivi ireversibili ai monoaminooxidazei ( IMAO ) sau timp de cel puțin 14 zile după întreruperea tratamentului cu un IMAO . Pe baza timpului de înjumătățire plasmatică al duloxetinei , înainte de a începe tratamentul cu un IMAO , trebuie să treacă cel puțin 5 zile de la întreruperea CYMBALTA ( vezi pct . 4. 3 ) . În cazul IMAO selectivi , reversibili , ca moclobemida , riscul de sindrom serotoninergic este mai redus . Totuși , utilizarea
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari prin CYP2D6 nu a fost investigată specific . Date limitate sugerează că la acești pacienți valorile concentrației plasmatice ale duloxetinei sunt mai mari . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al duloxetinei este cuprins între 8 până la 17 ore ( în medie 12 ore ) . 28 Grupe speciale de pacienți : Sex : au fost identificate diferențe farmacocinetice între sexe ( clearance- ul plasmatic aparent este cu aproximativ 50 % mai mic la
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
sex nu justifică recomandarea de a utiliza o doză mai mică la pacienții de sex feminin . Vârstă : au fost identificate diferențe farmacocinetice între femeile mai tinere și cele mai vârstnice ( ≥65 ani ) ( ASC crește cu aproximativ 25 % și timpul de înjumătățire este cu aproximativ 25 % mai lung la vârstnice ) , dar magnitudinea acestor modificări nu este suficientă pentru a justifica modificări ale dozei . Ca recomandare generală , este necesară prudență în tratamentul vârstnicilor ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Datele de farmacocinetică
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
se limitează la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Insuficiența hepatică : hepatopatiile moderate ( Clasa B Child Pugh ) au afectat farmacocinetica duloxetinei . În comparație cu subiecții sănătoși , clearance- ul plasmatic aparent al duloxetinei a fost cu 79 % mai mic , timpul aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost de 2, 3 ori mai mare iar ASC a fost de 3, 7 ori mai mare la pacienții cu hepatopatie moderată . Farmacocinetica duloxetinei și a metaboliților ei nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
IÎ50 50 μM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo cu warfarină a arătat că rosiglitazona nu interacționează cu substraturile CYP2C9 . Eliminare Clearance- ul plasmatic total al rosiglitazonei este de aproximativ 3 l/ oră și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare terminal este de aproximativ 3- 4 ore . Nu există date despre o acumulare neașteptată a rosiglitazonei după administrarea o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin materiile fecale . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
formă nemodificată . La om , nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând faptul că metformina este eliminată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . În cazul în care funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei , astfel încât timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit , determinând creșteri ale
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . În cazul în care funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei , astfel încât timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit , determinând creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale metforminei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu au fost realizate studii la animale de laborator cu substanțele active asociate în AVANDAMET . Datele prezentate mai jos sunt obținute în
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
IÎ50 50 μM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo cu warfarină a arătat că rosiglitazona nu interacționează cu substraturile CYP2C9 . Eliminare Clearance- ul plasmatic total al rosiglitazonei este de aproximativ 3 l/ oră și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare terminal este de aproximativ 3- 4 ore . Nu există date despre o acumulare neașteptată a rosiglitazonei după administrarea o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin materiile fecale . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
formă nemodificată . La om , nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând faptul că metformina este eliminată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . În cazul în care funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei , astfel încât timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit , determinând creșteri ale
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . În cazul în care funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei , astfel încât timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit , determinând creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale metforminei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu au fost realizate studii la animale de laborator cu substanțele active asociate în AVANDAMET . Datele prezentate mai jos sunt obținute în
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
IÎ50 50 μM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo cu warfarină a arătat că rosiglitazona nu interacționează cu substraturile CYP2C9 . Eliminare Clearance- ul plasmatic total al rosiglitazonei este de aproximativ 3 l/ oră și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare terminal este de aproximativ 3- 4 ore . Nu există date despre o acumulare neașteptată a rosiglitazonei după administrarea o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin materiile fecale . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
formă nemodificată . La om , nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând faptul că metformina este eliminată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . În cazul în care funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei , astfel încât timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit , determinând creșteri ale
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . În cazul în care funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei , astfel încât timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit , determinând creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale metforminei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu au fost realizate studii la animale de laborator cu substanțele active asociate în AVANDAMET . Datele prezentate mai jos sunt obținute în
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]