2,717 matches
-
750 mg conținând 14C - nelfinavir a fost regasită în materiile fecale ; radioactivitatea totală a materiilor fecale a fost alcătuită din nelfinavir ( 22 % ) și numeroși metaboliți oxidativi ( 78 % ) . Doar 1- 2 % din doză a fost regăsită în urină , din care nelfinavirul nemodificat a fost componentul major . 34 Profilul farmacocinetic în situații clinice speciale : Profilul farmacocinetic la copii și vârstnici : la copiii cu vârsta între 2 și 13 ani , clearance- ul nelfinavirului administrat oral este de aproximativ 2 până la de 3 ori mai
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
bioechivalent cu administrarea de pioglitazonă și glimepiridă sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active din Tandemact , luate individual . Absorbție : După administrarea orală , pioglitazona este absorbită rapid , iar concentrațiile plasmatice maxime de pioglitazonă în formă nemodificată sunt atinse în general după 2 ore de la administrare . Au fost observate creșteri proporționale ale concentrației plasmatice la doze între 2 și 60 mg . Concentrația plasmatică la starea de echilibru este atinsă după 4- 7 zile de administrare . Administrarea de
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în cantitate mai mică în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
55 % ) și în cantitate mai mică în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică de pioglitazonă este nemodificată , însă cu un volum de distribuție crescut . Prin urmare , clearance- ul intrinsec este redus , împreună cu o fracție mai mare de pioglitazonă nelegată . Absorbție : Biodisponibilitatea glimepiridei după administrarea orală este completă . Ingestia de alimente nu are o influență relevantă asupra absorbției
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
multiple , este de aproximativ 5- 8 ore . După administrarea unei singure doze de glimepiridă marcată cu izotop radioactiv , 58 % din radioactivitate s- a regăsit în urină , iar 35 % în materiile fecale . În urină nu s- a detectat substanță sub formă nemodificată . Atât în urină , cât și în materiile fecale , au fost identificați doi metaboliți - cel mai probabil rezultați din metabolizarea hepatică ( principala enzimă este CYP2C9 ) : derivatul hidroxi și derivatul carboxi . După administrarea orală de glimepiridă , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
bioechivalent cu administrarea de pioglitazonă și glimepiridă sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active din Tandemact , luate individual . Absorbție : După administrarea orală , pioglitazona este absorbită rapid , iar concentrațiile plasmatice maxime de pioglitazonă în formă nemodificată sunt atinse în general după 2 ore de la administrare . Au fost observate creșteri proporționale ale concentrației plasmatice la doze între 2 și 60 mg . Concentrația plasmatică la starea de echilibru este atinsă după 4- 7 zile de administrare . Administrarea de
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în cantitate mai mică în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
55 % ) și în cantitate mai mică în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică de pioglitazonă este nemodificată , însă cu un volum de distribuție crescut . Prin urmare , clearance- ul intrinsec este redus , împreună cu o fracție mai mare de pioglitazonă nelegată . Absorbție : Biodisponibilitatea glimepiridei după administrarea orală este completă . Ingestia de alimente nu are o influență relevantă asupra absorbției
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
multiple , este de aproximativ 5- 8 ore . După administrarea unei singure doze de glimepiridă marcată cu izotop radioactiv , 58 % din radioactivitate s- a regăsit în urină , iar 35 % în materiile fecale . În urină nu s- a detectat substanță sub formă nemodificată . Atât în urină , cât și în materiile fecale , au fost identificați doi metaboliți - cel mai probabil rezultați din metabolizarea hepatică ( principala enzimă este CYP2C9 ) : derivatul hidroxi și derivatul carboxi . După administrarea orală de glimepiridă , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
bioechivalent cu administrarea de pioglitazonă și glimepiridă sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active din Tandemact , luate individual . Absorbție : După administrarea orală , pioglitazona este absorbită rapid , iar concentrațiile plasmatice maxime de pioglitazonă în formă nemodificată sunt atinse în general după 2 ore de la administrare . Au fost observate creșteri proporționale ale concentrației plasmatice la doze între 2 și 60 mg . Concentrația plasmatică la starea de echilibru este atinsă după 4- 7 zile de administrare . Administrarea de
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în cantitate mai mică în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
55 % ) și în cantitate mai mică în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică de pioglitazonă este nemodificată , însă cu un volum de distribuție crescut . Prin urmare , clearance- ul intrinsec este redus , împreună cu o fracție mai mare de pioglitazonă nelegată . Absorbție : Biodisponibilitatea glimepiridei după administrarea orală este completă . Ingestia de alimente nu are o influență relevantă asupra absorbției
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
multiple , este de aproximativ 5- 8 ore . După administrarea unei singure doze de glimepiridă marcată cu izotop radioactiv , 58 % din radioactivitate s- a regăsit în urină , iar 35 % în materiile fecale . În urină nu s- a detectat substanță sub formă nemodificată . Atât în urină , cât și în materiile fecale , au fost identificați doi metaboliți - cel mai probabil rezultați din metabolizarea hepatică ( principala enzimă este CYP2C9 ) : derivatul hidroxi și derivatul carboxi . După administrarea orală de glimepiridă , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
După administrarea orală , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al emtricitabinei este de aproximativ 10 ore . Tenofovir este excretat în principal prin rinichi , atât prin filtrare glomerulară cât și prin secreție tubulară activă ; aproximativ 70- 80 % din doză este excretată nemodificată în urină după administrarea intravenoasă . Clearance- ul aparent al tenofovirului a fost în medie de aproximativ 307 ml/ min . Clearance- ul renal a fost estimat la aproximativ 210 ml/ min , ceea ce depășește rata de filtrare glomerulară . Aceasta indică faptul că
Ro_1092 () [Corola-website/Science/291851_a_293180]
-
Într- un studiu de farmacocinetică , administrarea concomitentă a 600 mg abacavir de două ori pe zi și metadonă a evidențiat o reducere de 35 % a Cmax de abacavir și o creștere cu o oră a tmax , dar ASC a fost nemodificată . Modificările farmacocineticii abacavirului nu sunt considerate semnificative clinic . În acest studiu , abacavirul a determinat o creștere cu 22 % a clearance- lui sistemic mediu al metadonei . Așadar nu a putut fi exclusă o acțiune de inducere a enzimelor de metabolizare . Pacienții
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
34 l/ oră și kg , indicând filtrarea glomerulară și secreția activă tubulară la nivel renal . Concentrațiile de zidovudină sunt crescute la pacienții cu stadii avansate de insuficiență renală . Abacavirul este metabolizat în principal pe cale hepatică și aproximativ 2 % este eliminat nemodificat în urină . Farmacocinetica abacavirului la pacienți cu boală renală în stadiu terminal este similară cu cea a pacienților cu funcție renală normală și , de aceea , la pacienții cu afectare renală nu este necesară reducerea dozelor . Deoarece poate fi necesară ajustarea
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
plasmatice a fost de aproximativ 96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
plasmatice a fost de aproximativ 96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
plasmatice a fost de aproximativ 96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
plasmatice a fost de aproximativ 96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
are o afinitate mai mare pentru AAG . S- a evidențiat scăderea concentrațiilor de AAG în timpul terapiei antiretrovirale . Această modificare scade concentrația totală de substanță activă din plasmă , însă cantitatea de amprenavir liber , care reprezintă fracțiunea activă , este probabil să rămână nemodificată . Pătrunderea amprenavirului în LCR este neglijabilă la om . Amprenavirul pare să pătrundă în spermă , dar concentrațiile din spermă sunt mai mici decât cele plasmatice . Fosamprenavir este hidrolizat rapid și aproape complet cu formare de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
decât cele plasmatice . Fosamprenavir este hidrolizat rapid și aproape complet cu formare de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]