3,538 matches
-
IÎ50 50 μM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo cu warfarină a arătat că rosiglitazona nu interacționează cu substraturile CYP2C9 . Eliminare Clearance- ul plasmatic total al rosiglitazonei este de aproximativ 3 l/ oră și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare terminal este de aproximativ 3- 4 ore . Nu există date despre o acumulare neașteptată a rosiglitazonei după administrarea o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin materiile fecale . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
formă nemodificată . La om , nu au fost identificați metaboliți . Eliminare Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând faptul că metformina este eliminată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . În cazul în care funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei , astfel încât timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit , determinând creșteri ale
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
După administrarea unei doze pe cale orală , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . În cazul în care funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei , astfel încât timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit , determinând creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale metforminei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu au fost realizate studii la animale de laborator cu substanțele active asociate în AVANDAMET . Datele prezentate mai jos sunt obținute în
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
interindividuală în ceea ce privește expunerea sistemică ( coeficient de variație de aproximativ 25 % ) . Starea de echilibru a fost atinsă în prima zi după o doză de atac ( de două ori doza zilnică de întreținere ) . Distribuție Farmacocinetica anidulafungin este caracterizată de un timp de înjumătățire prin distribuție rapid ( 0, 5 - 1 oră ) și un volum de distribuție de 30- 50 l , care este similar cu volumul total de fluid al corpului . La om , anidulafungin se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice . Biotransformare
Ro_278 () [Corola-website/Science/291037_a_292366]
-
improbabil ca anidulafungin să aibă efecte relevante clinic asupra metabolizării medicamentelor de către izoenzimele citocromului P450 . La temperaturi și pH fiziologice , anidulafungin este transformat chimic lent la o peptidă cu inel deschis , care nu are activitate antifungică . In vitro , timpul de înjumătățire prin transformare al anidulafungin în condiții fiziologice este de aproximativ 24 de ore . In vivo , produsul cu inel deschis este transformat consecutiv în produși de peptidici de transformare și eliminat în principal prin excreție biliară . Eliminare Clearance- ul anidulafungin este
Ro_278 () [Corola-website/Science/291037_a_292366]
-
24 de ore . In vivo , produsul cu inel deschis este transformat consecutiv în produși de peptidici de transformare și eliminat în principal prin excreție biliară . Eliminare Clearance- ul anidulafungin este de aproximativ 1 l/ h . Anidulafungin are un timp de înjumătățire prin eliminare predominant de aproximativ 24 de ore , care caracterizează majoritatea profilelor concentrație plasmatică- timp , și un timp de înjumătățire terminal de 40- 50 de ore care caracterizează faza de eliminare finală a profilului . Într- un studiu clinic cu doză
Ro_278 () [Corola-website/Science/291037_a_292366]
-
în principal prin excreție biliară . Eliminare Clearance- ul anidulafungin este de aproximativ 1 l/ h . Anidulafungin are un timp de înjumătățire prin eliminare predominant de aproximativ 24 de ore , care caracterizează majoritatea profilelor concentrație plasmatică- timp , și un timp de înjumătățire terminal de 40- 50 de ore care caracterizează faza de eliminare finală a profilului . Într- un studiu clinic cu doză unică , ( 14C ) anidulafungin radiomarcat ( ≈88 mg ) a fost administrat la subiecți sănătoși . Aproximativ 30 % din doza radioactivă administrată a fost
Ro_278 () [Corola-website/Science/291037_a_292366]
-
și 0, 49 ng/ ml . La om , biodisponibilitatea emedastinei după administrare orală este de aproximativ 50 % , iar concentrațiile plasmatice maxime au fost atinse în una- două ore după administrare . Metabolizare Emedastina este metabolizată în principal la nivel hepatic . Timpul de înjumătățire prin eliminare al emedastinei administrate topic este de zece ore . Aproximativ 44 % din doza orală se regăsește în urina de 24 ore , cu numai 3, 6 % din doză excretată ca substanță medicamentoasă nemodificată . Cei doi metaboliți primari , 5- și 6-
Ro_292 () [Corola-website/Science/291051_a_292380]
-
și 0, 49 ng/ ml . La om , biodisponibilitatea emedastinei după administrare orală este de aproximativ 50 % , iar concentrațiile plasmatice maxime au fost atinse în una- două ore după administrare . Metabolizare Emedastina este metabolizată în principal la nivel hepatic . Timpul de înjumătățire prin eliminare al emedastinei administrate topic este de zece ore . Aproximativ 44 % din doza orală se regăsește în urina de 24 ore , cu numai 3, 6 % din doză excretată ca substanță medicamentoasă nemodificată . Cei doi metaboliți primari , 5- și 6-
Ro_292 () [Corola-website/Science/291051_a_292380]
-
în plasmă au scăzut în manieră multifazică . Media concentrației maxime de paclitaxel în plasmă , care a apărut la sfârșitul perfuziei , a fost de 18, 7 µg/ ml . Clearance- ul total mediue a fost de 15 l/ oră șim . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost de circa 27 ore . Volumul mediu de distribuție a fost de 632 l/ m ; volumul de distribuție mare indică o distribuire extravasculară extinsă și/ sau legarea paclitaxelului la nivelul țesuturilor . Într- un studiu la pacienți
Ro_6 () [Corola-website/Science/290766_a_292095]
-
ulterioară a metaboliților . Numai aproximativ 3 % din doza de rimonabant este eliminată prin urină , în timp ce 86 % din doză se excretă prin fecale , sub formă de medicament nemodificat și metaboliți . Datorită volumului mai mare de distribuție , la pacienții obezi timpul de înjumătățire prin eliminare este mai mare ( de aproximativ 16 zile ) decât în cazul pacienților cu greutate corporală normală ( de aproximativ 9 zile ) . Grupe speciale de pacienți Rasă : o În studiile cu doză unică și doze repetate , valorile Cmax și ASC ale
Ro_17 () [Corola-website/Science/290777_a_292106]
-
similară IgG endogene și anume , în principal prin catabolism proteolitic în organism , incluzând celule endoteliale și nu se bazează , în principal , pe eliminarea renală sau hepatică . Legarea IgG de receptorul FcRn determină protecția față de metabolismul celular și un timp de înjumătățire prin eliminare lung . Eliminare Clearance- ul bevacizumab a fost de 0, 231 l/ zi . Volumul compartimentului central ( Vc ) și clearance- ul corespund unui timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție de 1, 4 zile și unui timp de înjumătățire plasmatică prin
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
Legarea IgG de receptorul FcRn determină protecția față de metabolismul celular și un timp de înjumătățire prin eliminare lung . Eliminare Clearance- ul bevacizumab a fost de 0, 231 l/ zi . Volumul compartimentului central ( Vc ) și clearance- ul corespund unui timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție de 1, 4 zile și unui timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 20 zile . Acest timp de înjumătățire plasmatică este în concordanță cu timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru IgG endogene umane , care este
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
timp de înjumătățire prin eliminare lung . Eliminare Clearance- ul bevacizumab a fost de 0, 231 l/ zi . Volumul compartimentului central ( Vc ) și clearance- ul corespund unui timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție de 1, 4 zile și unui timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 20 zile . Acest timp de înjumătățire plasmatică este în concordanță cu timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru IgG endogene umane , care este de 18 până la 23 zile . La pacienții cu albuminemie scăzută ( ≤ 29 g
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
fost de 0, 231 l/ zi . Volumul compartimentului central ( Vc ) și clearance- ul corespund unui timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție de 1, 4 zile și unui timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 20 zile . Acest timp de înjumătățire plasmatică este în concordanță cu timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru IgG endogene umane , care este de 18 până la 23 zile . La pacienții cu albuminemie scăzută ( ≤ 29 g/ l ) și cu fosfataza alcalină crescută ( ≥ 484 U/ I ) ( ambii sunt
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
central ( Vc ) și clearance- ul corespund unui timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție de 1, 4 zile și unui timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 20 zile . Acest timp de înjumătățire plasmatică este în concordanță cu timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru IgG endogene umane , care este de 18 până la 23 zile . La pacienții cu albuminemie scăzută ( ≤ 29 g/ l ) și cu fosfataza alcalină crescută ( ≥ 484 U/ I ) ( ambii sunt markeri ai gravității bolii ) , clearance- ul a fost
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
îi lipsește specificitatea pentru interferon beta . Tehnicile de analiză alternative nu sunt suficient de sensibile . După administrarea intramusculară a AVONEX , nivelurile activităților antivirale serice ating un vârf între 5 și 15 ore post doză și scad cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 10 ore . Cu o ajustare adecvată pentru viteza de absorbție de la locul injecției , biodisponibilitatea calculată este de aproximativ 40 % . 5. 3 Date preclinice de siguranță Carcinogenitate : Nu sunt disponibile date pentru interferon beta- 1a privind carcinogenitatea la
Ro_113 () [Corola-website/Science/290873_a_292202]
-
îi lipsește specificitatea pentru interferon beta . Tehnicile de analiză alternative nu sunt suficient de sensibile . După administrarea intramusculară a AVONEX , nivelurile activităților antivirale serice ating un vârf între 5 și 15 ore post doză și scad cu un timp de înjumătățire plasmatic de aproximativ 10 ore . Cu o ajustare adecvată pentru viteza de absorbție de la locul injecției , biodisponibilitatea calculată este de aproximativ 40 % . Biodisponibilitatea calculată este mai ridicată fără astfel de ajustări . Biodisponibilitatea intramusculară este de trei ori mai mare decât
Ro_113 () [Corola-website/Science/290873_a_292202]
-
metabolizat în continuare de ficat prin oxidare . Nici unul dintre metaboliți nu se consideră a contribui semnificativ la eficacitate sau la toxicitate . Eliminare Clearance- ul total în plasmă s- a încadrat între 2, 25 - 2, 74 ml/ minut/ kg . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal a fost între 2, 8 și 3, 9 ore . Aproximativ 30 % din doza administrată se excretă în urină în decurs de 48 de ore , 1 % reprezentând busulfan nemodificat . Eliminarea prin materiile fecale este neglijabilă . Legarea ireversibilă de proteine
Ro_155 () [Corola-website/Science/290915_a_292244]
-
de ani . 11 Farmacocinetica la pacienții pediatrici La copii cu vârste cuprinse între < 6 luni până la 17 ani s- a evidențiat o variație continuă a clearance - ului , cuprinsă între 2, 49 și 3, 92 ml/ minut/ kg . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal s- a situat între 2, 26 și 2, 52 ore . Dozele recomandate la pct . 4. 2 . permit obținerea unui ASC similar , indiferent de vârsta copilului , valorile ASC urmărite fiind cele folosite pentru adulți . Variabilitatea inter - și intra- pacienți
Ro_155 () [Corola-website/Science/290915_a_292244]
-
utilizată pentru evaluarea acestor paramentri variabili . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Concentrațiile plasmatice de desloratadină pot fi decelate în decurs de 30 de minute după administrare . Desloratadina se absoarbe bine , concentrația plasmatică maximă obținându- se după aproximativ 3 ore ; timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de aproximativ 27 ore . Gradul de acumulare a desloratadinei a depins de timpul de înjumătățire plasmatică ( aproximativ 27 ore ) și de frecvența administrării ca doză unică zilnică . Biodisponibilitatea desloratadinei a fost proporțională cu doza , pentru intervalul de
Ro_41 () [Corola-website/Science/290801_a_292130]
-
decurs de 30 de minute după administrare . Desloratadina se absoarbe bine , concentrația plasmatică maximă obținându- se după aproximativ 3 ore ; timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de aproximativ 27 ore . Gradul de acumulare a desloratadinei a depins de timpul de înjumătățire plasmatică ( aproximativ 27 ore ) și de frecvența administrării ca doză unică zilnică . Biodisponibilitatea desloratadinei a fost proporțională cu doza , pentru intervalul de doze cuprins între 5 mg și 20 mg . Într- un studiu de farmacocinetică în care datele demografice ale
Ro_41 () [Corola-website/Science/290801_a_292130]
-
sezonieră , 4 % dintre subiecți au prezentat o concentrație mai mare de desloratadină . Acest procent poate varia în funcție de originea etnică . Concentrația plasmatică maximă a desloratadinei a fost de aproximativ 3 ori mai mare după aproximativ 7 ore , cu un timp de înjumătățire plasmatică terminal de aproximativ 89 ore . Profilul de siguranță al acestor subiecți nu a fost diferit de cel observat în cazul populației generale . Desloratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporție moderată ( 83 % - 87 % ) . Nu există date care să indice
Ro_41 () [Corola-website/Science/290801_a_292130]
-
acestor parametri variabili . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Concentrațiile plasmatice ale desloratadinei pot fi decelate în decurs de 30 minute după administrarea la adulți și adolescenți . Desloratadina se absoarbe bine , concentrația plasmatică maximă obținându- se după aproximativ 3 ore ; timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de aproximativ 27 ore . Gradul de acumulare a desloratadinei a depins de timpul de înjumătățire plasmatică ( aproximativ 27 ore ) și de frecvența administrării ca doză unică zilnică . Biodisponibilitatea desloratadinei a fost proporțională cu doza , pentru intervalul de
Ro_41 () [Corola-website/Science/290801_a_292130]