4,671 matches
-
medie de 83±25 mg/ l . Telitromicina se metabolizează în principal în ficat . După administrarea orală , două treimi din doză se ma elimină sub formă de metaboliți și o treime sub formă nemodificată . Principalul compus circulant în plasmă este telitromicina . Metabolitul circulant principal reprezintă aproximativ 13 % din ASC a telitromicinei și are o activitate antimicrobiană redusă comparativ cu medicamentul administrat . Alți metaboliți au fost detectați în plasmă , urină și fecale , reprezentând 3 % sau mai puțin din ASC nu Telitromicina este metabolizată
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
ma elimină sub formă de metaboliți și o treime sub formă nemodificată . Principalul compus circulant în plasmă este telitromicina . Metabolitul circulant principal reprezintă aproximativ 13 % din ASC a telitromicinei și are o activitate antimicrobiană redusă comparativ cu medicamentul administrat . Alți metaboliți au fost detectați în plasmă , urină și fecale , reprezentând 3 % sau mai puțin din ASC nu Telitromicina este metabolizată atât de izoenzimele CYP450 , cât și de enzime non- CYP . Principala enzimă CYP450 implicată în metabolizarea telitromicinei este CYP3A4 . Telitromicina este
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
în fibrele Purkinje la iepure in vitro . Efectele au fost evidențiate la ul concentrații plasmatice ale fracțiunii libere a medicamentului de 8 până la de 13 ori mai mari decât concentrațiile plasmatice anticipate în clinică . Telitromicina , dar nu și principalul său metabolit la om , a avut o acțiune inhibitorie asupra HERG și a canalelor Kv 1, 5 . od Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere au arătat o reducere a maturării gameților la șobolan și reacții adverse asupra fertilizării . Telitromicina și principalul
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
om , a avut o acțiune inhibitorie asupra HERG și a canalelor Kv 1, 5 . od Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere au arătat o reducere a maturării gameților la șobolan și reacții adverse asupra fertilizării . Telitromicina și principalul său metabolit la om nu au demonstrat potențial genotoxic in vitro și in vivo . Nu au fost efectuate studii de carcinogenitate cu telitromicină . 12 6 . 6. 1 Lista excipienților t Nucleu : au Macrogol 8000 Hipromeloză 6 cp Dioxid de titan E171 ste
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
a regăsit în fecale , respectiv în urină , în cursul a 4 zile de administrare . În asemenea studii , 13 % din saquinavirul circulant în plasmă a fost prezent ca medicament nemodificat după administrarea orală , iar restul a fost prezent sub formă de metaboliți . După administrarea intravenoasă , 66 % din saquinavirul circulant este prezent nemodificat și restul sub formă de metaboliți , ceea ce arată că saquinavirul este metabolizat masiv în cursul primului pasaj hepatic . Experimentele in vitro au demonstrat că metabolizarea hepatică a saquinavirului devine saturabilă
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
studii , 13 % din saquinavirul circulant în plasmă a fost prezent ca medicament nemodificat după administrarea orală , iar restul a fost prezent sub formă de metaboliți . După administrarea intravenoasă , 66 % din saquinavirul circulant este prezent nemodificat și restul sub formă de metaboliți , ceea ce arată că saquinavirul este metabolizat masiv în cursul primului pasaj hepatic . Experimentele in vitro au demonstrat că metabolizarea hepatică a saquinavirului devine saturabilă la concentrații de peste 2 μg/ ml . După administrarea intravenoasă a dozelor de 6 , 36 mg și
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
a regăsit în fecale , respectiv în urină , în cursul a 4 zile de administrare . În asemenea studii , 13 % din saquinavirul circulant în plasmă a fost prezent ca medicament nemodificat după administrarea orală , iar restul a fost prezent sub formă de metaboliți . După administrarea intravenoasă , 66 % din saquinavirul circulant este prezent nemodificat și restul sub formă de metaboliți , ceea ce arată că saquinavirul este metabolizat masiv în cursul primului pasaj hepatic . Experimentele in vitro au demonstrat că metabolizarea hepatică a saquinavirului devine saturabilă
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
studii , 13 % din saquinavirul circulant în plasmă a fost prezent ca medicament nemodificat după administrarea orală , iar restul a fost prezent sub formă de metaboliți . După administrarea intravenoasă , 66 % din saquinavirul circulant este prezent nemodificat și restul sub formă de metaboliți , ceea ce arată că saquinavirul este metabolizat masiv în cursul primului pasaj hepatic . Experimentele in vitro au demonstrat că metabolizarea hepatică a saquinavirului devine saturabilă la concentrații de peste 2 μg/ ml . După administrarea intravenoasă a dozelor de 6 , 36 mg și
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
recomandări pentru dozare ( vezi pct . 4. 4 ) . Siguranța nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală ; cu toate acestea , în mod normal , mai puțin de 20 % din indinavir se excretă în urină sub formă nemodificată sau sub formă de metaboliți ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Indinavirul , asociat sau nu cu ritonavir , nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic și care sunt substraturi pentru CYP3A4 . Inhibiția CYP3A4
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
pot să apară concentrații plasmatice crescute de indinavir . La pacienții cu insuficiență renală nu s- a studiat siguranța administrării ; cu toate acestea , în mod normal sub 20 % din indinavir se excretă în urină sub formă nemodificată sau sub formă de metaboliți ( vezi pct . 4. 2 ) . Osteonecroză : Cu toate că etiologia este considerată a fi multifactorială ( incluzând utilizarea de corticosteroizi , consumul de alcool etilic , imunosupresia severă , indicele de masă corporală crescut ) , s- au raportat cazuri de osteonecroză mai ales la pacienții cu boală HIV
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
și fenitoina , poate reduce concentrațiile plasmatice ale indinavirului . Monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse este recomandată când aceste medicamente sunt administrate concomitent cu indinavir . Indinavir ASC : 28 % ( Comparativ cu Indinavir 800 mg SD în monoterapie ) Venlafaxină și metabolitul activ O- desmetil- venlafaxină : ↔ Nu se cunoaște seminificația clinică a acestor rezultate . Dihidropiridină : de exemplu , felodipină , nifedipină , nicardipină Sunătoare ( Hypericum perforatum ) 300 mg TID ( Indinavir 800 mg TID ) ANTAGONIȘTI AI RECEPTORILOR H2 Indinavir ASC : Preparatele pe bază de plante medicinale
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
26980 nM* h ; concentrația plasmatică maximă 13711 nM și concentrația plasmatică la 8 ore după doză 146 nM . 24 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții indinavirului au o activitate inhibitorie redusă asupra proteinazelor . Eliminare În intervalul de doze de 200- 1000 mg administrate atât la voluntari cât și la pacienți infectați cu HIV , s- a produs o creștere ușoară a cantității de indinavir eliminat în
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
recomandări pentru dozare ( vezi pct . 4. 4 ) . Siguranța nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală ; cu toate acestea , în mod normal , mai puțin de 20 % din indinavir se excretă în urină sub formă nemodificată sau sub formă de metaboliți ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Indinavirul , asociat sau nu cu ritonavir , nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic și care sunt substraturi pentru CYP3A4 . Inhibiția CYP3A4
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
pot să apară concentrații plasmatice crescute de indinavir . La pacienții cu insuficiență renală nu s- a studiat siguranța administrării ; cu toate acestea , în mod normal sub 20 % din indinavir se excretă în urină sub formă nemodificată sau sub formă de metaboliți ( vezi pct . 4. 2 ) . Osteonecroză : Cu toate că etiologia este considerată a fi multifactorială ( incluzând utilizarea de corticosteroizi , consumul de alcool etilic , imunosupresia severă , indicele de masă corporală crescut ) , s- au raportat cazuri de osteonecroză mai ales la pacienții cu boală HIV
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
și fenitoina , poate reduce concentrațiile plasmatice ale indinavirului . Monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse este recomandată când aceste medicamente sunt administrate concomitent cu indinavir . Indinavir ASC : 28 % ( Comparativ cu Indinavir 800 mg SD în monoterapie ) Venlafaxină și metabolitul activ O- desmetil- venlafaxină : ↔ Nu se cunoaște seminificația clinică a acestor rezultate . Dihidropiridină : de exemplu , felodipină , nifedipină , nicardipină Sunătoare ( Hypericum perforatum ) 300 mg TID ( Indinavir 800 mg TID ) ANTAGONIȘTI AI RECEPTORILOR H2 Indinavir ASC : Preparatele pe bază de plante medicinale
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
26980 nM* h ; concentrația plasmatică maximă 13711 nM și concentrația plasmatică la 8 ore după doză 146 nM . 50 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții indinavirului au o activitate inhibitorie redusă asupra proteinazelor . Eliminare În intervalul de doze de 200- 1000 mg administrate atât la voluntari cât și la pacienți infectați cu HIV , s- a produs o creștere ușoară a cantității de indinavir eliminat în
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
recomandări pentru dozare ( vezi pct . 4. 4 ) . Siguranța nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală ; cu toate acestea , în mod normal , mai puțin de 20 % din indinavir se excretă în urină sub formă nemodificată sau sub formă de metaboliți ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Indinavirul , asociat sau nu cu ritonavir , nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic și care sunt substraturi pentru CYP3A4 . Inhibiția CYP3A4
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
pot să apară concentrații plasmatice crescute de indinavir . La pacienții cu insuficiență renală nu s- a studiat siguranța administrării ; cu toate acestea , în mod normal sub 20 % din indinavir se excretă în urină sub formă nemodificată sau sub formă de metaboliți ( vezi pct . 4. 2 ) . Osteonecroză : Cu toate că etiologia este considerată a fi multifactorială ( incluzând utilizarea de corticosteroizi , consumul de alcool etilic , imunosupresia severă , indicele de masă corporală crescut ) , s- au raportat cazuri de osteonecroză mai ales la pacienții cu boală HIV
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
și fenitoina , poate reduce concentrațiile plasmatice ale indinavirului . Monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse este recomandată când aceste medicamente sunt administrate concomitent cu indinavir . Indinavir ASC : 28 % ( Comparativ cu Indinavir 800 mg SD în monoterapie ) Venlafaxină și metabolitul activ O- desmetil- venlafaxină : ↔ Nu se cunoaște seminificația clinică a acestor rezultate . Dihidropiridină : de exemplu , felodipină , nifedipină , nicardipină Sunătoare ( Hypericum perforatum ) 300 mg TID ( Indinavir 800 mg TID ) ANTAGONIȘTI AI RECEPTORILOR H2 Indinavir ASC : Preparatele pe bază de plante medicinale
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
26980 nM* h ; concentrația plasmatică maximă 13711 nM și concentrația plasmatică la 8 ore după doză 146 nM . 76 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții indinavirului au o activitate inhibitorie redusă asupra proteinazelor . Eliminare În intervalul de doze de 200- 1000 mg administrate atât la voluntari cât și la pacienți infectați cu HIV , s- a produs o creștere ușoară a cantității de indinavir eliminat în
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
fost modificat la pacienții cu retenție lichidiană ușoară până la moderată și nu există date disponibile pentru pacienții cu retenție severă de lichide . În cazul administrării în asociere cu doxorubicină , acesta nu influențează clearance- ul doxorubicinei și concentrația plasmatică a doxorubicinolului ( metabolitul doxorubicinei ) . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului ( Cmax și ASC ) și nici un efect al docetaxelului asupra farmacocienticii unui metabolit relevant al capecitabinei , 5 ’ - DFUR . Clearance- ul docetaxelului în terapie asociată cu cisplatină a fost similar cu cel observat în monoterapie . Profilul farmacocinetic al cisplatinei administrată la scurt timp după perfuzia cu docetaxel este similar cu cel observat în cazul
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]