2,717 matches
-
amprenavirului este de 7, 7 ore . În cazul administrării concomitente de Telzir și ritonavir , timpul de înjumătățire plasmatic al amprenavirului crește la 15- 23 ore . Principala cale de eliminare a amprenavirului este metabolizarea hepatică , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți Într- un studiu clinic privind farmacocinetica fosamprenavirului la
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
2 ) . Farmacocinetica fosamprenavirului în asociere cu ritonavir nu a fost studiată la pacienți cu vârsta peste 65 ani . Pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiați în mod special . Mai puțin de 1 % din doza terapeutică de amprenavir se elimină nemodificată în urină . Clearance- ul renal al ritonavirului este de asemenea neglijabil ; prin urmare impactul afectării renale asupra eliminării de amprenavir și ritonavir ar trebui să fie minim . 21 Insuficiență hepatică La om , fosamprenavirul este transformat în amprenavir . Principala cale de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
are o afinitate mai mare pentru AAG . S- a evidențiat scăderea concentrațiilor de AAG în timpul terapiei antiretrovirale . Această modificare scade concentrația totală de substanță activă din plasmă , însă cantitatea de amprenavir liber , care reprezintă fracțiunea activă , este probabil să rămână nemodificată . Pătrunderea amprenavirului în LCR este neglijabilă la om . Amprenavirul pare să pătrundă în spermă , dar concentrațiile din spermă sunt mai mici decât cele plasmatice . Fosamprenavir este hidrolizat rapid și aproape complet cu formare de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
decât cele plasmatice . Fosamprenavir este hidrolizat rapid și aproape complet cu formare de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
amprenavirului este de 7, 7 ore . În cazul administrării concomitente de Telzir și ritonavir , timpul de înjumătățire plasmatic al amprenavirului crește la 15- 23 ore . Principala cale de eliminare a amprenavirului este metabolizarea hepatică , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți Într- un studiu clinic privind farmacocinetica fosamprenavirului la
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
2 ) . Farmacocinetica fosamprenavirului în asociere cu ritonavir nu a fost studiată la pacienți cu vârsta peste 65 ani . Pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiați în mod special . Mai puțin de 1 % din doza terapeutică de amprenavir se elimină nemodificată în urină . Clearance- ul renal al ritonavirului este de asemenea neglijabil ; prin urmare impactul afectării renale asupra eliminării de amprenavir și ritonavir ar trebui să fie minim . Insuficiență hepatică La om , fosamprenavirul este transformat în amprenavir . Principala cale de eliminare
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiec i s n to i , este de 198 litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i ai sitagliptin . Au fost detecta i ase metaboli i , în concentra îi foarte mici , i nu este
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiec i s n to i , este de 198 litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i ai sitagliptin . Au fost detecta i ase metaboli i , în concentra îi foarte mici , i nu este
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiec i s n to i , este de 198 litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i ai sitagliptin . Au fost detecta i ase metaboli i , în concentra îi foarte mici , i nu este
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
8 % ( 17/ 101 ) în timp ce procentul celor care au răspuns la placebo a fost 4, 9 % ( 5/ 102 ) ( p=0, 007 ) . În grupul cu iloprost , clasa NYHA a prezentat îmbunătățiri la 26 % dintre pacienți ( placebo : 15 % ) ( p = 0, 032 ) , a rămas nemodificată la 67, 7 % dintre pacienți ( placebo : 76 % ) și a prezentat agravări la 6, 3 % dintre pacienți ( placebo : 9 % ) . Parametrii hemodinamici invazivi au fost stabiliți la momentul inițial și după 12 săptămâni de tratament . O analiză pe subgrupuri a demonstrat că
Ro_1130 () [Corola-website/Science/291889_a_293218]
-
ridică la aproximativ 60 % , din care 75 % se datorează legării de albumină . • Metabolizare Nu s- au efectuat studii după administrarea inhalatorie . Iloprost este intens metabolizat în principal pe calea ß- oxidării catenei laterale carboxilice . Substanța nu se elimină sub formă nemodificată . Principalul metabolit este tetranor- iloprost , care se găsește în urină sub formă liberă și sub formă conjugată de 4 diastereoizomeri . Experimentele efectuate la animale au demonstrat că tetranor- iloprost este inactiv din punct de vedere farmacologic . Rezultatele studiilor in vitro
Ro_1130 () [Corola-website/Science/291889_a_293218]
-
rezistență încrucișată între ganciclovir și cidofovir la mutațiile selectate la ganciclovir în gena pentru polimeraza ADN a CMVU dar nu la cele din gena UL97 . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Principala cale de eliminare a cidofovirului este excreția renală a medicamentului nemodificat prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . La pacienții cu funcție renală normală , 80- 100 % din doza administrată intravenos a fost regăsită în urină după 24 de ore sub formă de cidofovir nemodificat . Nu au fost detectați metaboliți ai cidofovirului în
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
eliminare a cidofovirului este excreția renală a medicamentului nemodificat prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . La pacienții cu funcție renală normală , 80- 100 % din doza administrată intravenos a fost regăsită în urină după 24 de ore sub formă de cidofovir nemodificat . Nu au fost detectați metaboliți ai cidofovirului în plasma sau urina pacienților . La finalul perfuziei de o oră cu cidofovir 5 mg/ kg administrat concomitent cu probenecid pe cale orală , concentrația serică medie ( ± DS ) a cidofovirului a fost de 19, 6
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
inducție al nevirapinei asupra clearance- ului ASC a stavudinei ↔ 0, 96 ( 0, 89- 1, 03 ) Stavudină : 30/ 40 mg de două ori Cmin a stavudinei ND Cmax a stavudinei ↔ 0, 94 ( 0, 86- 1, 03 ) Nevirapină : concentrațiile par a fi nemodificate în comparație cu datele din antecedente . Tenofovir 300 mg o dată pe zi Concentrațiile plasmatice de nevirapină nu au fost modificate în cazul administrării concomitente cu tenofovir . Tenofovir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . 100- 200 mg de trei ori
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
lopinavir ↓ 0, 86 ( 0, 64- 1, 16 ) 750 mg de trei ori pe zi ASC ↔ 1, 06 ( 0, 78- 1, 14 ) Cmin ↔ 0, 68 ( 0, 50- 1, 5 ) Cmax ↔ 1, 06 ( 0, 92- 1, 22 ) Nevirapină : concentrațiile par a fi nemodificate în comparație cu datele din antecedente . ASC a ritonavir- ului ↔ 0, 92 ( 0, 79 - Ritonavir 600 mg de două ori pe 1, 07 ) Cmin de ritonavir ↔ 0, 93 ( 0, 76- 1, 14 ) Cmax de ritonavir ↔ 0, 93 ( 0, 78- 1, 07 ) Saquinavir
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
clearance- ului lamivudinei . Lamivudina și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . ASC a stavudinei ↔ 0, 96 ( 0, 89- 1, 03 ) Cmin a stavudinei ND Cmax a stavudinei ↔ 0, 94 ( 0, 86- 1, 03 ) Nevirapină : concentrațiile par a fi nemodificate în comparație cu datele din antecedente . Tenofovir 300 mg o dată pe zi Concentrațiile plasmatice de nevirapină nu au fost modificate în cazul administrării concomitente cu tenofovir . Tenofovir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . 100- 200 mg de trei ori
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
lopinavir ↓ 0, 86 ( 0, 64- 1, 16 ) 750 mg de trei ori pe zi ASC ↔ 1, 06 ( 0, 78- 1, 14 ) Cmin ↔ 0, 68 ( 0, 50- 1, 5 ) Cmax ↔ 1, 06 ( 0, 92- 1, 22 ) Nevirapină : concentrațiile par a fi nemodificate în comparație cu datele din antecedente . ASC a ritonavir- ului ↔ 0, 92 ( 0, 79 - Ritonavir 600 mg de două ori pe 1, 07 ) Cmin de ritonavir ↔ 0, 93 ( 0, 76- 1, 14 ) Cmax de ritonavir ↔ 0, 93 ( 0, 78- 1, 07 ) Nevirapină
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de 198 litri . Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
198 litri . Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptin . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de 198 litri . Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
198 litri . Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptin . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de 198 litri . Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]