2,535 matches
-
medie până la mare . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare terminal a fost , tipic , de 3, 5 până la 5 ore . Cea mai mare parte ( 87 % ) dintr- o doză orală de 750 mg conținând 14C - nelfinavir a fost regasită în materiile fecale ; radioactivitatea totală a materiilor fecale a fost alcătuită din nelfinavir ( 22 % ) și numeroși metaboliți oxidativi ( 78 % ) . Doar 1- 2 % din doză a fost regăsită în urină , din care nelfinavirul nemodificat a fost componentul major . Profilul farmacocinetic în situații clinice speciale : Profilul
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
în creier , concentrațiile au fost mai mici decât cele din alte țesuturi , dar au depășit CE95 in vitro pentru activitatea antivirală . În plasmă , nelfinavirul este legat în proporție foarte mare de proteine ( ≥ 98 % ) . Metabolizare : nelfinavirul nemetabolizat determină 82- 86 % din radioactivitatea plasmatică totală după administrarea pe cale orală a unei doze unice de 750 mg 14C - nelfinavir . In vitro , mai multe izoforme ale citocromului P450 inclusiv CYP3A , CYP2C19/ C9 și CYP2D6 sunt responsabile de metabolizarea nelfinavirului . Metabolitul oxidativ major , M8 ( terț- butil
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
medie până la mare . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare terminal a fost , tipic , de 3, 5 până la 5 ore . Cea mai mare parte ( 87 % ) dintr- o doză orală de 750 mg conținând 14C - nelfinavir a fost regasită în materiile fecale ; radioactivitatea totală a materiilor fecale a fost alcătuită din nelfinavir ( 22 % ) și numeroși metaboliți oxidativi ( 78 % ) . Doar 1- 2 % din doză a fost regăsită în urină , din care nelfinavirul nemodificat a fost componentul major . 34 Profilul farmacocinetic în situații clinice speciale
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
traversează bariera feto- placentară . Biotransformare și eliminare : Timpul mediu de înjumătățire plasmatică , care are relevanță pentru concentrațiile serice la doze multiple , este de aproximativ 5- 8 ore . După administrarea unei singure doze de glimepiridă marcată cu izotop radioactiv , 58 % din radioactivitate s- a regăsit în urină , iar 35 % în materiile fecale . În urină nu s- a detectat substanță sub formă nemodificată . Atât în urină , cât și în materiile fecale , au fost identificați doi metaboliți - cel mai probabil rezultați din metabolizarea hepatică
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
traversează bariera feto- placentară . Biotransformare și eliminare : Timpul mediu de înjumătățire plasmatică , care are relevanță pentru concentrațiile serice la doze multiple , este de aproximativ 5- 8 ore . După administrarea unei singure doze de glimepiridă marcată cu izotop radioactiv , 58 % din radioactivitate s- a regăsit în urină , iar 35 % în materiile fecale . În urină nu s- a detectat substanță sub formă nemodificată . Atât în urină , cât și în materiile fecale , au fost identificați doi metaboliți - cel mai probabil rezultați din metabolizarea hepatică
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
traversează bariera feto- placentară . Biotransformare și eliminare : Timpul mediu de înjumătățire plasmatică , care are relevanță pentru concentrațiile serice la doze multiple , este de aproximativ 5- 8 ore . După administrarea unei singure doze de glimepiridă marcată cu izotop radioactiv , 58 % din radioactivitate s- a regăsit în urină , iar 35 % în materiile fecale . În urină nu s- a detectat substanță sub formă nemodificată . Atât în urină , cât și în materiile fecale , au fost identificați doi metaboliți - cel mai probabil rezultați din metabolizarea hepatică
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
iar medicamentul și metaboliții eliminați renal reprezintă 16 % din doza administrată . Sunitinib și principalul său metabolit activ au fost principalii compuși din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
iar medicamentul și metaboliții eliminați renal reprezintă 16 % din doza administrată . Sunitinib și principalul său metabolit activ au fost principalii compuși din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
iar medicamentul și metaboliții eliminați renal reprezintă 16 % din doza administrată . Sunitinib și principalul său metabolit activ au fost principalii compuși din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt puțin excretați prin rinichi . Expunerea la dasatinib poate crește dacă funcția hepatică este afectată ( vezi pct . 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Profilul
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt puțin excretați prin rinichi . Expunerea la dasatinib poate crește dacă funcția hepatică este afectată ( vezi pct . 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Profilul
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt puțin excretați prin rinichi . Expunerea la dasatinib poate crește dacă funcția hepatică este afectată ( vezi pct . 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Profilul
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt puțin excretați prin rinichi . Expunerea la dasatinib poate crește dacă funcția hepatică este afectată ( vezi pct . 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Profilul
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i ai sitagliptin . Au fost detecta i ase metaboli i , în concentra îi foarte mici , i nu este de a teptat că ace tia s contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestat de
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare Dup administrarea la subiec i s n to i a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrat a fost eliminat prin materiile fecale ( 13 % ) sau urin ( 87 % ) , în interval de o s pt mân de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , dup administrarea oral a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i ai sitagliptin . Au fost detecta i ase metaboli i , în concentra îi foarte mici , i nu este de a teptat că ace tia s contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestat de
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare Dup administrarea la subiec i s n to i a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrat a fost eliminat prin materiile fecale ( 13 % ) sau urin ( 87 % ) , în interval de o s pt mân de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , dup administrarea oral a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i ai sitagliptin . Au fost detecta i ase metaboli i , în concentra îi foarte mici , i nu este de a teptat că ace tia s contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestat de
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare Dup administrarea la subiec i s n to i a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrat a fost eliminat prin materiile fecale ( 13 % ) sau urin ( 87 % ) , în interval de o s pt mân de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , dup administrarea oral a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
plasmă , cu un timp mediu de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) de 41 ± 8 minute . Excreția urinară este calea principală de eliminare a azacitidinei și/ sau a metaboliților acesteia . După administrarea intravenoasă și subcutanată de 14 C- azacitidină , 50- 85 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată din urină , în timp ce < 1 % a fost recuperată din materiile fecale . Grupuri speciale de pacienți Nu s- au efectuat studii specifice cu privire la efectele insuficienței renale și hepatice ( vezi pct . 4. 2 ) , sexului , vârstei sau rasei asupra
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare prin intermediul citocromului P450 , glucuronoconjugarea și excreția urinară a metaboliților glucuronoconjugați , reprezintă principala cale de biotransformare și de eliminare a nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( <
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]