303 matches
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
rinichi , ficat , precum și în conținutul intestinal ( conform studiilor preclinice ) . In vitro , legarea tenofovirului de proteinele plasmatice sau serice a fost < 0, 7 și , respectiv , 7, 2 % , pentru concentrații de tenofovir cuprinse între 0, 01 și 25 µg/ ml . 17 Biotransformarea Studiile in vitro au stabilit că fumaratul de tenofovir disoproxil și tenofovir nu sunt substraturi pentru enzimele citocromului P450 . În plus , in vitro , tenofovir nu a inhibat metabolizarea altor medicamente , metabolizare mediată de izoformele majore ale citocromului P450 uman implicate
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
au stabilit că fumaratul de tenofovir disoproxil și tenofovir nu sunt substraturi pentru enzimele citocromului P450 . În plus , in vitro , tenofovir nu a inhibat metabolizarea altor medicamente , metabolizare mediată de izoformele majore ale citocromului P450 uman implicate în procesele de biotransformare ( CYP3A4 , CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2E1 sau CYP1A1/ 2 ) , la concentrații de tenofovir semnificativ mai mari ( de aproximativ 300 ori ) decât cele observate in vivo . Fumaratul de tenofovir disoproxil în concentrație de 100 µmol/ l nu a avut nici un efect asupra izoformelor
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă . nelegat de proteine ( liber ) Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
de stronțiu 2 g pe zi a indicat faptul că , după aproximativ 3 ani de tratament , concentrațiile osoase ale stronțiului ating un platou . Nu sunt disponibile date la pacienți care să demonstreze cinetica eliminării stronțiului din oase după încetarea tratamentului . Biotransformare Fiind un cation bivalent , stronțiul nu este metabolizat . Ranelatul de stronțiu nu inhibă enzimele citocromului P450 . Eliminare Eliminarea stronțiului este independentă de timp și doză . Timpul de înjumătățire efectiv al stronțiului este de aproximativ 60 ore . Vârstnice Datele de farmacocinetică
Ro_840 () [Corola-website/Science/291599_a_292928]
-
starea de echilibru , este de cel puțin 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de echilibru , este de cel puțin 20 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
creșterea fracțiunii libere a tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
creșterea fracțiunii libere a tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
creșterea fracțiunii libere a tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
ml/ kg ) , iar clearance- ul corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor animale , M1 , dar nu și M2 , posedă aproximativ 1/ 3 din activitatea farmacologică a medicamentului parental . Semnificația clinică a efectului M1
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]