302 matches
-
plasmatice se face în proporție de 80 % până la 85 % . Principala proteină de care se leagă fentanilul este alfa- 1- acid glicoproteina , însă atât albumina , cât și lipoproteinele contribuie într- o anumită măsură . Fracțiunea liberă a fentanilului crește cu acidoza . 41 Biotransformare După administrarea bucofaringiană a Effentora , căile metabolice nu au fost caracterizate în studiile clinice . Fentanilul este metabolizat în ficat și în mucoasa intestinală în norfentanil de izoenzima CYP3A4 . Norfentanilul nu este activ din punct de vedere farmacologic , în studiile la
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
în studiile clinice . Fentanilul este metabolizat în ficat și în mucoasa intestinală în norfentanil de izoenzima CYP3A4 . Norfentanilul nu este activ din punct de vedere farmacologic , în studiile la animale . Peste 90 % din doza de fentanil administrată se elimină prin biotransformare în metaboliți N- dezalchilați și hidroxilați inactivi . Eliminare După administrarea fentanilului pe cale intravenoasă , mai puțin de 7 % din doza administrată este eliminată sub formă nemodificată prin urină și numai aproximativ 1 % este eliminată sub formă nemodificată prin materiile fecale . Metaboliții
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
proteinele plasmatice se face în proporție de 80 % până la 85 % . Principala proteină de care se leagă fentanilul este alfa- 1- acid glicoproteina , însă atât albumina , cât și lipoproteinele contribuie într- o anumită măsură . Fracțiunea liberă a fentanilului crește cu acidoza . Biotransformare După administrarea bucofaringiană a Effentora , căile metabolice nu au fost caracterizate în studiile clinice . Fentanilul este metabolizat în ficat și în mucoasa intestinală în norfentanil de izoenzima CYP3A4 . Norfentanilul nu este activ din punct de vedere farmacologic , în studiile la
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
în studiile clinice . Fentanilul este metabolizat în ficat și în mucoasa intestinală în norfentanil de izoenzima CYP3A4 . Norfentanilul nu este activ din punct de vedere farmacologic , în studiile la animale . Peste 90 % din doza de fentanil administrată se elimină prin biotransformare în metaboliți N- dezalchilați și hidroxilați inactivi . 55 Eliminare După administrarea fentanilului pe cale intravenoasă , mai puțin de 7 % din doza administrată este eliminată sub formă nemodificată prin urină și numai aproximativ 1 % este eliminată sub formă nemodificată prin materiile fecale
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
proteinele plasmatice se face în proporție de 80 % până la 85 % . Principala proteină de care se leagă fentanilul este alfa- 1- acid glicoproteina , însă atât albumina , cât și lipoproteinele contribuie într- o anumită măsură . Fracțiunea liberă a fentanilului crește cu acidoza . Biotransformare După administrarea bucofaringiană a Effentora , căile metabolice nu au fost caracterizate în studiile clinice . Fentanilul este metabolizat în ficat și în mucoasa intestinală în norfentanil de izoenzima CYP3A4 . Norfentanilul nu este activ din punct de vedere farmacologic , în studiile la
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
în studiile clinice . Fentanilul este metabolizat în ficat și în mucoasa intestinală în norfentanil de izoenzima CYP3A4 . Norfentanilul nu este activ din punct de vedere farmacologic , în studiile la animale . Peste 90 % din doza de fentanil administrată se elimină prin biotransformare în metaboliți N- dezalchilați și hidroxilați inactivi . 69 Eliminare După administrarea fentanilului pe cale intravenoasă , mai puțin de 7 % din doza administrată este eliminată sub formă nemodificată prin urină și numai aproximativ 1 % este eliminată sub formă nemodificată prin materiile fecale
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
starea de echilibru , este de cel puțin 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de echilibru , este de cel puțin 20 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 11 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
distribuție al valsartanului la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 25 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
distribuție al valsartanului la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 39 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
distribuție al valsartanului la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
și , respectiv , 7, 2 % peste intervalul concentrațiilor tenofovirului de 0, 01 până la 25 µg/ ml . După administrarea intravenoasă , volumul de distribuție al tenofovirului a fost de aproximativ 800 ml/ kg . După administrarea orală , tenofovirul este distribuit extensiv în întreg organismul . Biotransformare : studiile la om și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat în principal prin sistemul enzimatic al citocromului P450 , rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
voluntari neinfectați , doze multiple de 200 până la 400 mg pe zi administrate pe o perioadă de 10 zile au determinat o acumulare mai mică decât cea așteptată ( cu 22 până la 42 % ) și un timp de înjumătățire Metabolizarea emtricitabinei este limitată . Biotransformarea emtricitabinei include oxidarea grupului tiol , cu formarea de 3 ' - sulfoxid diastereomeri ( aproximativ 9 % din doză ) , și conjugarea cu acidul glucuronic , cu formarea de 2 ' - O- glucuronid ( aproximativ 4 % din doză ) . Studiile in vitro au stabilit că nici fumaratul de tenofovir
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
la metabolizarea hepatică a acestui agent chimioterapeutic. Absorbita din circulația generală la nivelul capilarului sinusoid, prin polul vascular al hepatocitului, izoniazida este biotransformată în parenchimul hepatic prin activarea unor sisteme enzimatice specifice, care aparțin în principal reticulului endoplasmatic și mitocondriei. Biotransformarea medicamentului implică reacții enzimatice de acetilare (cu obținere de acetilizoniazidă), de hidroliza (cu obținere de acid izonicotinic), de conjugare (cu obținere de izonicotinil-glicină, izonicotinil-hidrazonă și urme de N-metil-izoniazidă). Se descrie și o heterogenitate genetică interindividuala privind activitatea acetiltransferazelor, investigată de
CRONOTERAPIA, O NOU? MODALITATE DE OPTIMIZARE A EFECTELOR IZONIAZIDEI by IRINA PINTILIE () [Corola-journal/Science/84122_a_85447]
-
au fost următorii : ASC0- 8ore 26980 nM* h ; concentrația plasmatică maximă 13711 nM și concentrația plasmatică la 8 ore după doză 146 nM . 24 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
au fost următorii : ASC0- 8ore 26980 nM* h ; concentrația plasmatică maximă 13711 nM și concentrația plasmatică la 8 ore după doză 146 nM . 50 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
au fost următorii : ASC0- 8ore 26980 nM* h ; concentrația plasmatică maximă 13711 nM și concentrația plasmatică la 8 ore după doză 146 nM . 76 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]