1,009 matches
-
concentrații suboptimale de ertapenem și consecutiv , riscului unui potențial eșec al tratamentului . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Sunt puțin probabile interacțiunile cauzate de inhibiția clearance- ului medicamentelor mediat prin glicoproteina P sau mediat prin citocromul P ( CYP ) ( vezi pct . 5. 2 ) . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu s- au efectuat studii adecvate și bine controlate la femeile gravide . Studiile la animale nu au indicat efecte nocive directe sau indirecte privind sarcina , dezvoltarea embrio- fetală , nașterea
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 11 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 23 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 35 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 47 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 59 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3, 5 în urma administrării orale , indicând că s- a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Nu s- au efectuat studii cu alte contraceptive orale sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată prin clearance- ul triazolamului , a crescut cu 55 % după 11 zile de tratament cu rufinamidă
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă . Rufinamida a demonstrat , in vitro , o capacitate redusă sau nesemnificativă de a acționa ca inhibitor competitiv sau la nivelul mecanismului de acțiune al următoarelor
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
Nu s- au efectuat studii cu alte contraceptive orale sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată prin clearance- ul triazolamului , a crescut cu 55 % după 11 zile de tratament cu rufinamidă
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă . Rufinamida a demonstrat , in vitro , o capacitate redusă sau nesemnificativă de a acționa ca inhibitor competitiv sau la nivelul mecanismului de acțiune al următoarelor
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
Nu s- au efectuat studii cu alte contraceptive orale sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată prin clearance- ul triazolamului , a crescut cu 55 % după 11 zile de tratament cu rufinamidă
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]