918 matches
-
proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon . Metaboliții oxidativi sunt , ulterior , metabolizați prin conjugare pe calea glucuronidării . Toți metaboliții zaleplonului s- au dovedit inactivi , prin studierea atât a modelelor comportamentale de animale cât și a testelor de activitate in- vitro . Concentrațiile plasmatice de zaleplon cresc în mod liniar în funcție de
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon . Metaboliții oxidativi sunt , ulterior , metabolizați prin conjugare pe calea glucuronidării . Toți metaboliții zaleplonului s- au dovedit inactivi , prin studierea atât a modelelor comportamentale de animale cât și a testelor de activitate in- vitro . Concentrațiile plasmatice de zaleplon cresc în mod liniar în funcție de
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
BPD- DA este de asemenea un fotosensibilizator , dar expunerea sa sistemică este redusă ( 5- 10 % din expunerea verteporfinei , sugerând că cea mai mare partea din substanță se elimină nemodificată ) . Studiile in vitro nu au evidențiat nicio implicare semnificativă a metabolizării oxidative prin intermediul enzimelor citocromului P450 . Eliminarea Valorile medii ale timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare a verteporfinei variază între aproximativ 5 și 6 ore . Valorile medii ale ariei de sub curbă ( ASC ) la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară au fost de până la
Ro_1161 () [Corola-website/Science/291920_a_293249]
-
inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții indinavirului au o activitate inhibitorie redusă asupra proteinazelor . Eliminare În intervalul de doze de 200- 1000 mg administrate atât la voluntari cât și
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții indinavirului au o activitate inhibitorie redusă asupra proteinazelor . Eliminare În intervalul de doze de 200- 1000 mg administrate atât la voluntari cât și
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții indinavirului au o activitate inhibitorie redusă asupra proteinazelor . Eliminare În intervalul de doze de 200- 1000 mg administrate atât la voluntari cât și
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
Cmax : ↑ 23 % ( ↓ 1 la ↑ 53 ) * Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) voriconazol este oprit , se va reveni la doza inițială de efavirenz . Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
Cmax : ↑ 23 % ( ↓ 1 la ↑ 53 ) * Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) voriconazol este oprit , se va reveni la doza inițială de efavirenz . Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
zi/ 300 mg o dată pe zi ) ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) voriconazol este oprit , se va reveni la doza inițială de efavirenz . Nici antiacidele de tip hidroxid de aluminiu/ magneziu și nici famotidina nu au afectat absorbția efavirenzului . Nu este de așteptat ca administrarea efavirenzului în asociere cu medicamente care modifică
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
Cmax : ↑ 23 % ( ↓ 1 la ↑ 53 ) * Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) voriconazol este oprit , se va reveni la doza inițială de efavirenz . Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
oxaloacetatul sunt substanțe importante în metabolismul celular, contribuind că substraturi sau intermediari în procese fundamentale, cum ar fi glicoliza, gluconeogeneza, ciclul Krebs. Glutamatul joacă, de asemenea, un rol important în eliminarea excesului de azot din organism. Glutamat este supus dezaminării oxidative, reacție catalizata de glutamat-dehidrogenaza, după cum urmează Amoniac (că de amoniu), este apoi excretat predominant sub formă de uree, sintetizată în ficat. Transamination poate, astfel, să fie legată de dezaminare, care să permită în mod eficient de azot de la grupurile de
Acid glutamic () [Corola-website/Science/326873_a_328202]
-
kg ) , iar clearance- ul corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor animale
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
kg ) , iar clearance- ul corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor animale
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
moleculă incapabilă să transporte oxigenul. Methemoglobina este un compus similar hemoglobinei, doar că ionul feros (Fe) (ion central al hemoglobinei) a fost ionizat la ionul feric (Fe), incapabil să asigure transportul oxigenului în sânge. Methemoglobinemia poate fi cauzată de stresul oxidativ, precum și de numeroase substanțe toxice precum vopsele bazate pe anilină, unele antibiotice (sulfonamidele), unele anestezice locale (articaina), nitrații, clorații (la care sunt cei mai vulnerabili sugarii), bromații, etc. Methemoglobinemia este diagnosticată când procentul de methemoglobină depășește 1% din hemoglobina normală
Methemoglobinemie () [Corola-website/Science/320611_a_321940]
-
și metaboliții săi nu au inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
om , au fost reprezentate de mielofibroza măduvei osoase , într- un studiu privind carcinogeneza la șoarece . Tumorile osoase benigne ( osteoame ) și hiperostoza observate la șoarece au fost considerate rezultatul activării unui virus specific pentru șoareci , de către ionii de fluorură , pe parcursul metabolizării oxidative a rufinamidei . În ceea ce privește potențialul imunotoxic , într- un studiu de 13 săptămâni , s- au observat reducerea și involuția timusului la câini , cu un răspuns semnificativ la doze mari , la câinii masculi . În studiul de 13 săptămâni , modificările măduvei osoase și structurilor
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
om , au fost reprezentate de mielofibroza măduvei osoase , într- un studiu privind carcinogeneza la șoarece . Tumorile osoase benigne ( osteoame ) și hiperostoza observate la șoarece au fost considerate rezultatul activării unui virus specific pentru șoareci , de către ionii de fluorură , pe parcursul metabolizării oxidative a rufinamidei . În ceea ce privește potențialul imunotoxic , într- un studiu de 13 săptămâni , s- au observat reducerea și involuția timusului la câini , cu un răspuns semnificativ la doze mari , la câinii masculi . În studiul de 13 săptămâni , modificările măduvei osoase și structurilor
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
om , au fost reprezentate de mielofibroza măduvei osoase , într- un studiu privind carcinogeneza la șoarece . Tumorile osoase benigne ( osteoame ) și hiperostoza observate la șoarece au fost considerate rezultatul activării unui virus specific pentru șoareci , de către ionii de fluorură , pe parcursul metabolizării oxidative a rufinamidei . În ceea ce privește potențialul imunotoxic , într- un studiu de 13 săptămâni , s- au observat reducerea și involuția timusului la câini , cu un răspuns semnificativ la doze mari , la câinii masculi . În studiul de 13 săptămâni , modificările măduvei osoase și structurilor
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]