3,604 matches
-
inclusiv rabdomioliză . De asemenea sunt necesare precauții și trebuie luată în considerare reducerea dozei , dacă se utilizează Kaletra concomitent cu rosuvastatina sau cu atorvastatina care este metabolizată într- o mai mică măsură de către CYP3A4 . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină ( vezi pct . 4. 5 ) . Kaletra se prescrie cu prudență concomitent cu medicamente cunoscute că induc prelungirea intervalului QT , cum sunt , clorfeniramină , chinidină , eritromicină , claritromicină . Într- adevăr , Kaletra poate crește
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
a studiat administrarea Kaletra ( 400/ 100 mg de două ori pe zi ) în asociere cu doze scăzute de amprenavir , indinavir , nelfinavir și saquinavir în cadrul unor studii clinice la voluntari sănătoși la starea de echilibru , urmărindu- se dozele clinice pentru fiecare inhibitor de protează în absența ritonavirului . 7 ritonavir ( vezi detalii privind asocierile prezentate mai jos ) . Nu s- au stabilit dozele adecvate din punct de vedere al siguranței și eficacității ale inhibitorilor de protează HIV în asociere cu Kaletra . De aceea , administrarea
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
privind interacțiunile dintre Kaletra și pravastatină nu au indicat o interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic . Metabolizarea pravastatinei și a fluvastatinei nu depinde de CYP3A4 și nu sunt de așteptat interacțiuni cu Kaletra . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă pravastatina sau fluvastatina . Inhibitori de fosfodiesterază : inhibitorii de fosodiesterază care sunt dependenți de metabolismul CYP3A4 , cum sunt tadalafilul și sildenafilul , atunci când se administrează concomitent cu regimuri care conțin ritonavir , inclusiv Kaletra , se așteaptă o
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea semnificativă a substanței active . 15 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitori de protează , codul ATC : J05AE06 Mecanism de acțiune : Lopinavirul este responsabil de activitatea antivirală a Kaletra . Lopinavirul este un inhibitor al proteazelor HIV- 1 și HIV- 2 . Inhibarea proteazei HIV previne scindarea poliproteinei gag- pol și are drept rezultat producerea de particule virale imature , neinfectante . Modificări ale electrocardiogramei : Într- un studiu randomizat încrucișat controlat activ ( moxifloxacină ) și placebo la 39
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
400/ 100 mg și 400/ 200 mg , ambele administrate de două ori pe zi ) plus nevirapină ( 200 mg de două ori pe zi ) și a doi inhibitori nucleozidici de revers transcriptază efectuat la 70 pacienți tratați anterior cu un singur inhibitor de protează și care nu au fost tratați anterior t cu inhibitori non- nucleozidici de revers transcriptază . Numărul inițial de celule CD4 a fost de 349 celule/ mm ( interval : între 72 și 807 celule/ mm ) și ARN HIV- 1 mediu
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
infectați cu HIV . Metabolizare : experimente in vitro cu microzomi hepatici umani arată că lopinavirul este metabolizat în principal prin oxidare . Lopinavirul este metabolizat în proporție mare de sistemul citocromului P450 din ficat , aproape exclusiv de izoenzima CYP3A . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Un studiu cu lopinavir 14C efectuat la om a arătat că 89 % din radioactivitatea plasmatică după administrarea unei doze unice de 400/ 100 mg Kaletra s- a
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
incluzând rabdomioliză . De asemenea , sunt necesare precauții și trebuie luată în considerare reducerea dozei , dacă se utilizează Kaletra concomitent cu rosuvastatina sau cu atorvastatina care este metabolizată într- o mai mică măsură de către CYP3A4 . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină ( vezi pct . 4. 5 ) . Kaletra se prescrie cu prudență concomitent cu medicamente cunoscute că induc prelungirea intervalului QT , cum sunt : clorfeniramină chinidină , eritromicină , claritromicină . Într- adevăr , Kaletra poate crește
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
a studiat administrarea Kaletra ( 400/ 100 mg de două ori pe zi ) în asociere cu doze scăzute de amprenavir , indinavir , nelfinavir și saquinavir în cadrul unor studii clinice la voluntari sănătoși la starea de echilibru , urmărindu- se dozele clinice pentru fiecare inhibitor de protează în absența ritonavirului . S- a descris și comparația între datele de farmacocinetică publicate privind regimurile terapeutice cu amprenavir și saquinavir potențate de către ritonavir . În plus , s- a discutat efectul adițional al ritonavirului în farmacocinetica lopinavirului . Se observă că
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
privind interacțiunile dintre Kaletra și pravastatină nu au indicat o interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic . Metabolizarea pravastatinei și a fluvastatinei nu depinde de CYP3A4 și nu sunt de așteptat interacțiuni cu Kaletra . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă pravastatina sau fluvastatina . Inhibitori de fosfodiesterază : inhibitorii de fosodiesterază care sunt dependenți de metabolismul CYP3A4 , cum sunt tadalafilul și sildenafilul , atunci când se administrează concomitent cu regimuri care conțin ritonavir , inclusiv Kaletra , se așteaptă o
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea semnificativă a substanței active . 38 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitori de protează , codul ATC : J05AE06 . Mecanism de acțiune : Lopinavirul este responsabil de activitatea antivirală a Kaletra . Lopinavirul este un inhibitor al proteazelor HIV- 1 și HIV- 2 . Inhibarea proteazei HIV previne scindarea poliproteinei gag- pol și are drept rezultat producerea de particule virale imature , neinfectante . Modificări ale electrocardiogramei : Într- un studiu randomizat încrucișat controlat activ ( moxifloxacină ) și placebo la 39
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
400/ 100 mg și 400/ 200 mg , ambele administrate de două ori pe zi ) plus nevirapină ( 200 mg de două ori pe zi ) și a doi inhibitori nucleozidici de revers transcriptază efectuat la 70 pacienți tratați anterior cu un singur inhibitor de protează și care nu au fost tratați anterior cu inhibitori nonnucleozidici de revers transcriptază . Numărul inițial de celule CD4 a fost de 349 celule/ mm ( interval : între 72 și 807 celule/ mm ) și ARN HIV- 1 mediu inițial din
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
infectați cu HIV . Metabolizare : experimente in vitro cu microzomi hepatici umani arată că lopinavirul este metabolizat în principal prin oxidare . Lopinavirul este metabolizat în proporție mare de sistemul citocromului P450 din ficat , aproape exclusiv de izoenzima CYP3A . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Un studiu cu lopinavir 14C efectuat la o a arătat că 89 % din radioactivitatea plasmatică după administrarea unei doze unice de 400/ 100 mg Kaletra s- a
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
și lovastatina , inhibitori ai HMG- CoA reductazei , sunt dependenți în mare măsură de CYP3A pentru metabolizare , astfel utilizarea Kaletra concomitent cu simvastatină sau lovastatină nu este recomandată din cauza riscului crescut de miopatie , inclusiv rabdomioliză . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină ( vezi pct . 4. 5 ) . 50 Kaletra se prescrie cu prudență concomitent cu medicamente cunoscute că induc prelungirea intervalului QT , cum sunt , clorfeniramină , chinidină , eritromicină , claritromicină . 4. 8 și 5
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
a studiat administrarea Kaletra ( 400/ 100 mg de două ori pe zi ) în asociere cu doze scăzute de amprenavir , indinavir , nelfinavir și saquinavir în cadrul unor studii clinice la voluntari sănătoși la starea de echilibru , urmărindu- se dozele clinice pentru fiecare inhibitor de protează în absența ritonavirului . S- a descris și comparația între datele de farmacocinetică publicate privind regimurile terapeutice cu amprenavir și saquinavir potențate de către ritonavir . În plus , s- a discutat efectul adițional al ritonavirului în farmacocinetica lopinavirului . Se observă că
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
privind interacțiunile dintre Kaletra și pravastatină nu au indicat o interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic . Metabolizarea pravastatinei și a fluvastatinei nu depinde de CYP3A4 și nu sunt de așteptat interacțiuni cu Kaletra . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă pravastatina sau fluvastatina . Dexametazonă : poate induce CYP3A4 și poate scădea concentrațiile plasmatice de lopinavir . Inhibitori de fosfodiesterază : inhibitorii de fosodiesterază care sunt dependenți de metabolismul CYP3A4 , cum sunt tadalafilul și sildenafilul , atunci când se administrează
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
starea de echilibru , legarea lopinavirului de proteine rămâne constantă în intervalul concentrațiilor realizate de 400/ 100 mg Kaletra de două ori pe zi și este similară atât pentru subiecții sănătoși cât și pentru cei infectați cu HIV . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Ritonavirul a dovedit că induce enzime metabolice , determinând inducția propriei sale metabolizări și probabil a metabolizării lopinavirului . Eliminare : după o doză de 400/ 100 mg 14C lopinavir
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
cinacalcet ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efectul altor medicamente asupra cinacalcetului Cinacalcetul este metabolizat parțial de enzima CYP3A4 . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol de două ori pe zi , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere de aproximativ 2 ori a concentrațiilor plasmatice de cinacalcet . Poate fi necesară ajustarea dozelor de Mimpara , dacă pacientul căruia i se administrează Mimpara începe sau întrerupe tratamentul cu un inhibitor puternic ( de exemplu
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
pe zi , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere de aproximativ 2 ori a concentrațiilor plasmatice de cinacalcet . Poate fi necesară ajustarea dozelor de Mimpara , dacă pacientul căruia i se administrează Mimpara începe sau întrerupe tratamentul cu un inhibitor puternic ( de exemplu ketoconazol , itraconazol , telitromicină , voriconazol , ritonavir ) sau un inductor ( de exemplu rifampicină ) al acestei enzime ( vezi pct . 4, 4 ) . Datele in vitro indică faptul că cinacalcetul este metabolizat în parte de CYP1A2 . Fumatul are efect inductor asupra CYP1A2
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
2400 mg de trei ori pe zi ) nu afectează farmacocinetica cinacalcetului . Pantoprazol : Administrarea concomitentă de pantoprazol ( 80 mg o dată pe zi ) nu afectează farmacocinetica cinacalcetului . Efectul cinacalcetului asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de către enzima P450 2D6 ( CYP2D6 ) : Cinacalcetul este un inhibitor puternic al CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent , atunci când Mimpara este administrată cu substanțe cu indice terapeutic îngust , cu doze stabilite individual , metabolizate predominant de către CYP2D6 ( de exemplu flecainidă , propafenonă , metoprolol administrat în insuficiența cardiacă , desimipramină
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
cinacalcet ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efectul altor medicamente asupra cinacalcetului Cinacalcetul este metabolizat parțial de enzima CYP3A4 . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol de două ori pe zi , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere de aproximativ 2 ori a concentrațiilor plasmatice de cinacalcet . Poate fi necesară ajustarea dozelor de Mimpara , dacă pacientul căruia i se administrează Mimpara începe sau întrerupe tratamentul cu un inhibitor puternic ( de exemplu
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
pe zi , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere de aproximativ 2 ori a concentrațiilor plasmatice de cinacalcet . Poate fi necesară ajustarea dozelor de Mimpara , dacă pacientul căruia i se administrează Mimpara începe sau întrerupe tratamentul cu un inhibitor puternic ( de exemplu ketoconazol , itraconazol , telitromicină , voriconazol , ritonavir ) sau un inductor ( de exemplu rifampicină ) al acestei enzime ( vezi pct . 4, 4 ) . Datele in vitro indică faptul că cinacalcetul este metabolizat în parte de CYP1A2 . Fumatul are efect inductor asupra CYP1A2
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
2400 mg de trei ori pe zi ) nu afectează farmacocinetica cinacalcetului . Pantoprazol : Administrarea concomitentă de pantoprazol ( 80 mg o dată pe zi ) nu afectează farmacocinetica cinacalcetului . Efectul cinacalcetului asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de către enzima P450 2D6 ( CYP2D6 ) : Cinacalcetul este un inhibitor puternic al CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent , atunci când Mimpara este administrată cu substanțe cu indice terapeutic îngust , cu doze stabilite individual , metabolizate predominant de către CYP2D6 ( de exemplu flecainidă , propafenonă , metoprolol administrat în insuficiența cardiacă , desimipramină
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
cinacalcet ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efectul altor medicamente asupra cinacalcetului Cinacalcetul este metabolizat parțial de enzima CYP3A4 . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol de două ori pe zi , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere de aproximativ 2 ori a concentrațiilor plasmatice de cinacalcet . Poate fi necesară ajustarea dozelor de Mimpara , dacă pacientul căruia i se administrează Mimpara începe sau întrerupe tratamentul cu un inhibitor puternic ( de exemplu
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
pe zi , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere de aproximativ 2 ori a concentrațiilor plasmatice de cinacalcet . Poate fi necesară ajustarea dozelor de Mimpara , dacă pacientul căruia i se administrează Mimpara începe sau întrerupe tratamentul cu un inhibitor puternic ( de exemplu ketoconazol , itraconazol , telitromicină , voriconazol , ritonavir ) sau un inductor ( de exemplu rifampicină ) al acestei enzime ( vezi pct . 4, 4 ) . Datele in vitro indică faptul că cinacalcetul este metabolizat în parte de CYP1A2 . Fumatul are efect inductor asupra CYP1A2
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
2400 mg de trei ori pe zi ) nu afectează farmacocinetica cinacalcetului . Pantoprazol : Administrarea concomitentă de pantoprazol ( 80 mg o dată pe zi ) nu afectează farmacocinetica cinacalcetului . Efectul cinacalcetului asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de către enzima P450 2D6 ( CYP2D6 ) : Cinacalcetul este un inhibitor puternic al CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent , atunci când Mimpara este administrată cu substanțe cu indice terapeutic îngust , cu doze stabilite individual , metabolizate predominant de către CYP2D6 ( de exemplu flecainidă , propafenonă , metoprolol administrat în insuficiența cardiacă , desimipramină
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]